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| 不对称合成(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇和(S)-盐酸氟西汀的工艺研究 | |
| 引用本文： | 童凌斐,罗智,卢俊.不对称合成(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇和(S)-盐酸氟西汀的工艺研究[J].精细与专用化学品,2013,21(5):45-48. |
| 作者姓名： | 童凌斐 罗智 卢俊 |
| 作者单位： | 1. 江西省人民医院药剂科,江西南昌,330006 2. 华中科技大学同济医学院药学院,湖北武汉,430030 3. 武汉市第一医院,湖北武汉,430030 |
| 摘 要： | 采用自制高活性面包酵母细胞不对称生物还原3-氯代苯丙酮合成高纯度(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇,考查了pH值、温度、反应时间、有氧无氧对反应产率和对映体过量值的影响。然后与甲胺和1-氯-4-三氟甲基苯反应制备(S)-盐酸氟西汀。结果表明,合成(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇的最佳工艺条件为:在无氧环境下,在pH值为7的500mL缓冲溶液中,加入3-氯代苯丙酮1.5g,D-葡萄糖30g,活化酵母30g和6mL乙醇,在23℃反应63h,最终产率为61.3%,对映体过量值大于99%。(S)-盐酸氟西汀的总收率约为61.7%(以(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇计)。 |
| 关 键 词： | 不对称生物还原 面包酵母 (S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇 (S)-盐酸氟西汀 |
Study on asymmetric synthesis of (S)-(-)-3-chloro-1-phenyl-1-propanol and synthesis technology of (S)-fluoxetine hydrochloride |
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| TONG Ling-fei , LUO Zhi , LU Jun.Study on asymmetric synthesis of (S)-(-)-3-chloro-1-phenyl-1-propanol and synthesis technology of (S)-fluoxetine hydrochloride[J].Fine and Specialty Chemicals,2013,21(5):45-48. | |
| Authors: | TONG Ling-fei LUO Zhi LU Jun |
| Affiliation: | 1.Jiangxi Provincial People’s Hospital,Nanchang 330006,China;(2.School of Pharmacy,Tongji Medical College,Huazhong University of Science and Technology,Wuhan 430030,China;(3.Wuhan First Hospital,Wuhan 430030,China) |
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| Keywords: | |
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