| 酯酶激活的近红外荧光前体药物设计与研究 |
| |
| 作者姓名： | 周倩 冉玉钊 刘欣 李坤 余孝其 |
| |
| 作者单位： | 西华大学理学院, 四川 成都 610039;四川大学化学学院,四川 成都 610064;西华大学理学院, 四川 成都 610039;四川大学化学学院,四川 成都 610064 |
| |
| 摘 要： | 考虑到生物自体荧光对活细胞荧光成像的干扰,本文以二氰基吡喃为近红外荧光骨架设计合成了1例酯酶激活的近红外荧光前体药物DCM-CBL。其作用机制如下:酯酶催化探针结构中的酯键水解,使荧光团与抗癌药物分离,伴随着695 nm处的荧光信号逐渐增强,同时实现酯酶检测和抗癌药物的释放监测。光谱实验表明,DCM-CBL在PBS缓冲液(pH 7.4,10 mmol/L,含30%DMSO)中对酯酶的荧光响应良好,并且抗干扰性、p H稳定性优越;细胞成像实验证实DCM-CBL可以在癌细胞中实时监测药物释放,而且还表现出非常优秀的内质网靶向性(皮尔逊相关系数高达0.98);此外,细胞毒性实验表明,DCM-CBL对肿瘤细胞有一定的选择性杀伤效果。
|
| 关 键 词： | 酯键 近红外 载药 荧光成像 内质网靶向 荧光探针 |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
|
