季铵化两亲性壳聚糖衍生物载药性质研究

合成新型季铵化两亲性壳聚糖衍生物(DEAE-CMC)。用乳化交联固化法制备DEAE-CMC/VB12载药微球。用激光粒径仪、扫描电镜对微球的大小和形态进行表征。载药微球的平均粒径为4.53μm。在pH=7.4磷酸盐缓冲溶液中,DEAE-CMC/VB12载药微球体外药物释放达到平衡时间为60 h,药物包封率为33.70%,载药量为12.47%,平衡时药物累积释放率为56.30%。     

星点设计-效应面优化乳化交联法制备恩诺沙星壳聚糖微球

以平均粒径、载药量、包封率及总评归一值为评价指标,运用星点设计考察芯材比、油水相比、壳聚糖浓度对微球制备的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件并进行预测分析。结果显示,最佳工艺条件为：油水相比为4.2∶1,壳聚糖浓度为2%,交联时间为3.5 h。在此条件下,制得的微球粒径均一,球形圆整,平均粒径为7.21μm,包封率为61.34%,载药量为70.12%。体外释放行为符合Higuchi方程,2 h和24 h时累积释放率分别为32%和84%。     

竹叶黄酮壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究

以壳聚糖为载体材料,戊二醛为交联剂,竹叶黄酮作为模型药物,采用乳化交联法,制备了载竹叶黄酮壳聚糖缓释微球。研究了载药比对微球的形貌、药物收率、包埋率和载药量的影响。结果表明:竹叶黄酮-壳聚糖微球呈规则球形,粒径10~50μm;竹叶黄酮经壳聚糖加载后,其释放时间长,释药均匀,具有良好的缓释性能。     

大蒜素/海藻酸钠/明胶/壳聚糖复合微球的制备及性能

以大蒜素为模型药物,采用复凝聚法制备了海藻酸钠/明胶/壳聚糖复合微球,考察了不同条件对微球溶胀性、载药性能和缓释性能等指标的影响。结果表明,明胶和海藻酸钠(质量比为1∶3)为2%,大蒜素投入量与混合胶比为1∶2时,制备的载药微球(DSGCM)外形规则,粒径分布在0.8~0.9mm之间,载药量为24.3%,包封率为69.4%,复合微球具有p H敏感性,在p H=7.4介质中微球溶胀率达到450%,药物释放过程符合Higuchi方程,明胶的加入可以延缓DSGCM复合微球的药物释放性能。     

树枝化聚己内酯替莫唑胺微球的制备和表征

利用哑铃型三嵌段聚己内酯(PCL)-聚乙二醇(PEG)-聚己内酯作为壁材,十二烷基硫酸钠为乳化剂,二氯甲烷为有机溶剂,去离子水为水相介质,通过W/O/W型复乳法制备替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)载药微球.制得的载药微球粒径分布窄、平均粒径为2.20～ 2.42 μm,载药量可达到9.01％,体外释放实验的缓释时间达到27 d以上.     

功能性载溶菌酶微球的制备与性能

为了制备理化性能优异的溶菌酶微球用于壳聚糖材料的体内降解调控,实验从多参数多指标出发,较为系统全面地考察了载溶菌酶微球的制备与性能。微球产率为5.7%～97.4%,粒径可控制在30～100μm,载药量和包封率理想。微球缓释效果明显,16 d的释放可控制在20%～70%的较大区间内,释放规律符合一级动力学模型。酶活基本保持完好,大部分在90%以上。     

硝苯地平聚乳酸缓释微球的制备

采用溶剂蒸发法,以聚乳酸为载体、二氯甲烷为溶剂、聚乙烯醇为分散剂制备了具有缓释功能的硝苯地平微球。研究结果表明微球粒径随搅拌速度的提高而减小;当聚乳酸用量一定时,溶剂体积增大,微球的粒径减小。扫描电子显微镜观察微球的外观为一光滑的圆球,平均粒径为18.9μm。释放研究表明载药微球具有控释功能,释放时间长达50h。     

吡虫啉微球/聚乙烯醇复合液缓释性能研究

以聚乳酸、吡虫啉为原料,明胶为稳定剂,制备了吡虫啉微浮球悬液,将悬浮液、增粘剂淀粉、成膜基材聚乙烯醇复配得到吡虫啉微球/聚乙烯醇(IMD-PLA-PVA)复合液。微球分散性好,表面光滑平整。微球的粒径主要分布在0.5μm～5μm,体积平均粒径为8.2μm。红外光谱表明吡虫啉已成功复配到聚乳酸微球。吡虫啉微球/聚乙烯醇(IMD-PLA-PVA)复合液较吡虫啉/聚乙烯醇(IMD-PVA)复合液具有双重缓释效果。     

丝素-羟丙基壳聚糖微球的结构和释药性能

以胰岛素为目标药物,以丝素(SF)和羟丙基壳聚糖(HPCS)为包药材料,复凝聚法制备SF-HPCS载药微球。采用红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、热重分析(TGA)等对载药微球的结构、外部形貌及热性能等进行了表征。结果表明,所制备的载药微球表面密实,平均粒径22.4μm,呈正态分布;载药微球对胰岛素的包埋率达73.6%,大于HPCS载药微球(64.3%)及壳聚糖(CS)载药微球(57.1%);SF-HPCS载药微球在人工胃液中4h内累计释药率为21.3%,在人工肠液中24h内累计释药率达81.2%,48h累计释药率为92.2%,释放过程平稳、缓慢。     

5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究

目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。     

乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素/萘普生复合微球

以乙基纤维素（EC）为载体材料,萘普生为包埋药物,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备了包封率较高的EC/萘普生复合载药微球,利用正交试验优化制备工艺,得出当EC与萘普生的质量比为3：1,EC用量2.5%,聚乙烯醇用量0.8%,吐温-80用量0.4%时是复合微球的最佳制备工艺,在该工艺条件下药物包封率达到88.97%。通过扫描电子显微镜（SEM）、激光粒度分析、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）对复合微球的形态和结构进行了分析表征。SEM显示复合微球的形态顺滑,激光粒度分析表明复合微球平均粒径为14.014μm,复合微球的FT-IR谱图中既有EC的特征峰,又有萘普生的特征峰,但没有新基团产生,表明EC包覆萘普生过程中未产生新化合物。体外释放实验表明复合微球的累积释药率随溶出介质pH值的增大而增大,在溶出介质pH值为9时,复合微球的累积释药率最大,达到82.5%,缓释性能较好。     

阿司匹林壳聚糖纳米缓释微球的制备及体外释放性能的研究

以自制阿司匹林为药物,壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备了阿司匹林-壳聚糖载药微球,确定了阿司匹林-壳聚糖载药微球的制备工艺条件,探讨搅拌速度、阿司匹林/壳聚糖质量比、交联剂戊二醛、乳化剂Span-80用量对微球的药物包封率、载药量和释药性能的影响。研究结果表明,室温条件下,以液体石蜡为介质,选用3%的壳聚糖冰醋酸溶液、按阿司匹林∶壳聚糖=1.5∶1、4%的戊二醛为交联剂、Span-80用量为体积比6%、中等搅拌速度制备出的微球药物包封率可达79%,微球粒径最小可达20 nm,制得的载药微球在16 h内对药物有良好的缓释作用,在25 h之内仍存在缓药效果。     

空心壳聚糖微球对二甲酚橙的吸附性能研究

采用反相悬浮交联法制备了具有空壳结构的壳聚糖微球。利用静电引力对二甲酚橙的进行吸附研究。通过分光光度法探讨了溶液初始DH值、吸附时间、二甲酚橙的初始质量浓度、吸附剂的用量及其粒径大小对二甲酚橙的吸附率的影响。结果表明：在DH值为4．90及常温下,二甲酚橙溶液的初始质量浓度为32mg／L时,可达到吸附平衡,此时的吸附剂用量为0．03g／100mL,吸附平衡时间约为2h,吸附率可高达93．6％。结果表明,此微球具有很强的吸附能力,而且平衡时间快,并且具有一定的重复利用的性能,是一类很值得开发的新型吸附分离材料。     

肺靶向利福平壳聚糖磁微球的构建

控制微球粒径和外加磁场引导制备具有靶向于肺部的利福平壳聚糖磁微球。用超声混匀 -乳化 -化学交联技术制备 ,正交设计实验并引入理想函数对评价微球的重要质量指标进行归一化处理 ,得到较佳的制备工艺条件。在壳聚糖浓度、乳化剂用量一定的条件下 ,对总优化指数 DF影响最大的是原料配比 ,其次是搅拌速度和固化剂用量 ,而水 /油体积比则影响很小。经过优化制得的微球 ,在光镜下观察呈褐色且分散性良好 ,粒径为 1 2 .3 6± 4.6 8μm,DP为 0 .3 79,载药量和包封率分别为 8.80 % ,44.0 % ;在体外 40 0 0× 1 0 -4 T磁场作用下的运动距离是 6～ 8cm/min;其体外释放符合 Higuichi方程 ,Q=5 .3 4 3 3 t1/2 +3 .0 1 45 ,r=0 .9875。该制剂可能成为临床结核病治疗的一种新的靶向制剂     

静电纺丝制备聚己内酯载药纤维工艺参数研究

选用聚己内酯作为载体材料、5-氟尿嘧啶作为承载药物,研究了静电纺丝过程中纺丝液浓度、纺丝电压及收集距离对纤维直径的影响,对制备的聚己内酯载药纤维膜进行元素检测分析及力学性能测试,通过体外药物释放实验,验证了聚己内酯载药纤维膜药物控释的效果.结果表明,随着纺丝液的浓度和收集距离增加,纤维的平均直径增大;随着纺丝电压增加,...     

羊毛粉/聚乙烯醇共混纤维的研究

采用添加还原剂、助溶剂、超声波振荡处理羊毛,制得直径小于2μm的羊毛粉,与聚乙烯醇共混进行湿法纺丝,制备羊毛粉/聚乙烯醇共混纤维,对共混纤维进行形态结构与性能研究。结果表明:羊毛粉/聚乙烯醇共混纤维截面趋于图形,无皮芯层,微孔结构致密;共混纤维的热性能较好,在234℃不分解;共混纤维强度约1.0 cN/dtex,随着羊毛粉含量增加,羊毛粉/聚乙烯醇共混纤维的强度和断裂伸长率下降,但回潮率增加。     

聚乙烯醇-壳聚糖复合水凝胶的溶胀性能

以聚乙烯醇(PVA)和壳聚糖为原料、以戊二醛为交联剂,在醋酸溶液中合成了聚乙烯醇-壳聚糖复合水凝胶,研究了影响水凝胶溶胀性能的多种因素,实验结果表明,该凝胶对pH、离子、温度敏感,且在pH=3.13盐酸溶液、常温下的蒸馏水及8℃蒸馏水中溶胀度较大,分别为1 112.2%、974.2%、1 036.8%,凝胶溶胀度随着干燥温度及干燥时间的增加而减小,聚乙烯醇种类对水凝胶溶胀性能有显著影响,PVA-1788与壳聚糖形成的水凝胶溶胀度最大为2 074.1%。聚乙烯醇-壳聚糖复合水凝胶因具有优良的机械强度、生物相容性及生物降解性,同时又具有pH/离子/温度敏感性,因此日益显示其在生物医学材料等领域的重要性。     

壳聚糖/聚乙烯醇液态地膜的制备与应用

采用溶液共混法将壳聚糖和聚乙烯醇制备成可降解液态地膜,研究了壳聚糖溶液与聚乙烯醇溶液的质量比对共混干膜的力学性能、水蒸气透过率和水溶性的影响规律,还测定了液态地膜对土壤含水率、蔬菜种子发芽率及大棚番茄生长发育的影响.结果表明,当壳聚糖溶液(浓度为1.0％,质量分数,下同)和聚乙烯醇溶液(浓度为4.0％)的质量比(mA:...     

载胰岛素壳聚糖微球口服降血糖作用的研究

为了研制一种生物利用度高且具有缓释作用的口服胰岛素制剂,采用静电液滴工艺制备载胰岛素壳聚糖-海藻酸钙微球,以四氧嘧啶为诱导剂建立糖尿病小鼠模型,采用葡萄糖氧化酶法测定小鼠血糖含量,对载药微球的口服药效学进行评价。结果表明:载胰岛素微球平均粒径48μm,药物包封率94.1%,胰岛素相对活性71.7%;药效学研究表明,口服高(4.8 IU/kg)、中(3.6 IU/kg)、低(2.4 IU/kg)3种剂量胰岛素微球,糖尿病小鼠相对血糖值口服6 h时降至最低,分别为42.69%,59.8%,76.13%,药理相对生物利用度为41.20%,37.76%,35.81%。口服载胰岛素壳聚糖-海藻酸钠微球具有降血糖作用和显著的缓释作用,药理相对生物利用度高。     

克拉霉素胃漂浮小丸的制备

引言 胃内漂浮滞留制剂是根据流体动力学(hydrodynamically balanced system, HBS)原理制备的一种特殊缓释制剂,该制剂本身密度比胃液小,口服后能漂浮于胃液之上,从而延长胃内停留时间(gastric retention time, GRT ),有利于药物在胃内及小肠上部的吸收,这对胃溃疡、胃癌及十二指肠疾病等的幽门螺旋杆菌清除治疗有特殊意义[1-3].