溶剂蒸发法制备甲维盐微胶囊及其性能表征

[目的]针对甲维盐传统加工剂型在实际应用过程中易光解、持效期短等缺点,采用溶剂蒸发法制备了甲维盐微胶囊。[方法]通过单因素和正交试验L9(34)优选了工艺参数,并对微胶囊理化特性及释放性能进行表征。[结果]溶剂用量、壁材用量和剪切速率显著影响微胶囊的平均粒径;壁材用量和乳化剂用量显著影响微胶囊的包封率。正交试验获得的优化配方为1%甲维盐,30%二氯甲烷,0.8%乙基纤维素,4%吐温-20,剪切速率22 000 r/min。所获得的甲维盐微胶囊粒径适中(16.83μm),包封率为47.69%,具有良好的缓释性能。[结论]该研究获得了性能较好的甲维盐微胶囊产品,对使用溶剂蒸发法制备其他农药微胶囊也有一定的借鉴作用。     

美洛昔康PLA缓释微球的制备及性能研究

以生物可降解材料聚乳酸(PLA)作为载体,聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备美洛昔康(Meloxicam)聚乳酸缓释微球。用生物显微镜和扫描电子显微镜观察微球形态,用傅里叶红外光谱仪检测美洛昔康是否已存在于微球中,用紫外-可见分光光度计测定了微球的包封率、载药量及其体外释药特性。结果表明:美洛昔康聚乳酸缓释微球光滑圆整,聚乳酸和美洛昔康能够有机地结合为一体,微球载药量为12.72%,包封率为89.04%,美洛昔康/PLA微球体外释放80 h后累积释药率达70%以上,具有显著的缓释作用。     

聚乳酸硝苯地平缓释微球的制备与释药性能研究

以熔融缩聚制得的聚乳酸（PLA）作为载体,以聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂蒸发法制备聚乳酸硝苯地平（PLA／NFD）缓释微球。通过红外光谱（FT—IR）和生物显微镜对聚乳酸硝苯地平缓释微球进行了表征,并用紫外分光光度法探讨了聚乳酸硝苯地平缓释微球的释药性能。结果表明：聚乳酸硝苯地平缓释微球呈现以光滑完整的球形,且聚乳酸和硝苯地平药物能够有机地结合为一体。合成的聚乳酸硝苯地平球形微球具有明显的缓释作用,而且增大硝苯地平,聚乳酸投药比,会提高微球的释放度,但包封率下降。     

层层组装那他霉素微胶囊释放速率对抗光解的影响

[目的]研究层层组装那他霉素(NA)微胶囊的释放速率对抗光解性能的影响。[方法]采用抑菌圈法测定微胶囊的抗光解性能,HPLC法测定NA在水中的释放速率。[结果]3、7、11层和固化11层组装体的释放速率T10分别较NA原药降低0.47、1.17、1.79、2.81倍;在紫外光下,它们的相对活性下降50%的时间分别为38.24、58.95、67.47、75.26 min,较NA原药分别提高1.0、2.1、2.5、3.0倍。[结论]随着微胶囊组装层数的增加,组装体的释放速率显著下降,微胶囊的抗光解性能也明显提高。     

快速崩解的5.7%甲维盐水分散粒剂配方筛选

[目的]获得市场急需的快速崩解的5.7%甲维盐水分散粒剂配方。[方法]在选定润湿分散剂的基础上,改变填料的种类及比例加工样品,测定样品热贮前后的崩解性和悬浮率,筛选出快速崩解的5.7%甲维盐水分散粒剂合格配方。[结果]最佳配方的样品热贮前后崩解5次左右,悬浮率85%以上。配方为7.3%甲维盐原药(78.2%)、4.0%GY-D800、2.0%GY-D10、2.0%GY-W04、30.0%轻钙、11.0%煅烧高岭土、30.0%硫酸铵、13.7%助崩解剂A。[结论]以高岭土、轻钙和硫酸铵作为主要填料加工的样品崩解快、悬浮率高;助崩解剂A对提高样品崩解性效果突出;不同厂家的聚羧酸盐分散剂对该配方性能影响较大;该配方对不同厂家的甲维盐原药适应性好。     

10%二卤代吡唑酰胺与2%甲维盐悬乳剂的制备

[目的]制备10%二卤代吡唑酰胺与2%甲维盐悬乳剂。[方法]通过复配筛选法得到10%二卤代吡唑酰胺与2%甲维盐悬乳剂的增效配方。[结果]二卤代吡唑酰胺20%,黄原胶0.1%,L100 6%制得悬浮剂,甲维盐4%,乙二醇8.0%,黄原胶0.1%,L100 4%制得水乳剂。然后将两者按1:1比例混合制得悬乳剂。[结论]该悬乳剂在p H=5.0~7.0条件下产品各项指标符合悬浮剂的要求。     

伊维菌素缓释微球注射液制备工艺

以乳化溶剂挥发法制备伊维菌素(IVM)聚乳酸(PLA)微球,用该微球制备注射液并进行质量控制研究。采用Central Composite实验设计,对微球制备中的搅拌速度、投料比m(IVM)∶m(PLA)、聚乙烯醇(PVA)质量分数3个因素进行响应面优化;采用L16(34)正交实验对助悬体系进行优化;制备IVM缓释微球注射液并进行质量评价。结果表明:优化后的搅拌速度为651 r/min,投料比为7∶16,PVA质量分数为1.47%,该条件下微球载药率为29.4%;优化后的助悬体系中微球粒径范围d≤80μm,微球、吐温20与羧甲基纤维素钠含量(质量分数,下同)分别为2.5%、1.5%、1%,在该条件下注射液沉降体积比为91.5%;经测定注射液的平均p H=7.2,体外20 d缓释测定,缓释效果明显,稳定性良好。     

甲维盐高效氯氰菊酯水分散细粒剂的制备及质量评价

[目的]制备甲维盐高效氯氰菊酯水分散细粒剂,并优化其制备工艺。[方法]以泊洛沙姆188为黏合剂,采用熔融法制备了甲维盐高效氯氰菊酯水分散细粒剂,并以悬浮率为评价指标,通过正交试验设计对制备工艺进行优化。[结果]熔融法制备甲维盐高效氯氰菊酯水分散细粒剂的最佳制备工艺为甲维盐与高效氯氰菊酯比例为1∶9,泊洛沙姆188的用量为20%,十二烷基硫酸钠的用量为1%,泊洛沙姆的活化温度为80℃。[结论]甲维盐高效氯氰菊酯细粒剂的制备工艺可行,制剂悬浮率为98.74%,符合农药制剂的质量标准。     

载阿霉素聚乳酸多孔微球的表征及释药性能

以阿霉素（DOX）为小分子化学药物模型,采用吸附法对聚乳酸（poly-L-lactide,PLLA）多孔微球进行载药,采用场发射扫描电子显微镜（FE-SEM）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X射线衍射（XRPD）及差示扫描量热（DSC）对DOX-PLLA复合微球的形貌粒径及空气动力学性能、药物及材料的理化性能、载药性能进行表征,并且研究了其载药量、包封率和体外释放性能。结果表明,不同载药量之间的PLLA多孔微球粒径并无显著差异,均具有良好的空气动力学性能,适合肺部可吸入给药的条件;化学组成未见明显改变,物理结构由结晶态变为无定形态;随载药量的增加（2.9%,4.0%,4.6%）,包封率逐渐降低（56%,51%,44%）;药物的体外释放与原料药相比具有一定的缓释效果,最长释放时间可达5天,表明DOX-PLLA复合微球有望作为缓释制剂用于肺部给药。     

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊藻缓释剂的制备及性能

以微囊藻为吸附载体、卡波树脂为包衣剂,研制了甲氨基阿维菌素苯甲酸盐农药缓释剂,对微囊藻组成及形貌进行了表征,研究了微囊藻对甲维盐的吸附动力学和制剂的释放动力学. 结果表明,微囊藻的平均粒径为3.5 mm,表面存在大量的微孔和功能性基团,说明其具有很好的吸附作用;30℃下在1:1(j)乙醇水溶液中微囊藻对甲维盐的最大吸附量为70.78 mg/g,平均每个微囊藻吸附1.1×109个甲维盐分子;在3:7(j)乙醇水溶液中不含成膜剂的甲维盐-微囊藻缓释颗粒在24和72 h时的累积释放率分别为52.9%和65.3%,说明微囊藻具有对甲维盐的缓释应用前景.     

国内甲维盐微胶囊剂的研究与开发现状

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐是一种广谱、超高效半合成的杀虫、杀螨剂,目前国内登记的加工剂型主要包括微乳剂、乳油、水乳剂和悬浮剂等。然而,这些剂型在防止原药分解、降低对哺乳动物毒性和延长持效期等方面仍存在不足。微胶囊剂不仅可以改善原药的理化稳定性,缓慢释放囊芯物,提高农药利用率,同时对人畜安全及环境友好。简要综述了甲维盐微胶囊剂的研究与开发现状,旨在为甲维盐的高效、安全应用提供一定的理论参考。     

伊维菌素缓释微球注射液制备工艺研究

以乳化溶剂挥发法制备伊维菌素(IVM)聚乳酸(PLA)微球,用该微球制备注射液并进行质量控制研究。采用Central Composite试验设计,对微球制备中的搅拌速度、投料比IVM:PLA、聚乙烯醇浓度3个因素进行响应面优化;采用L16(34)正交实验对助悬体系进行优化;制备IVM缓释微球注射液并进行质量评价。研究结果表明：优化后的搅拌速度为651 r/min,投料比为7:16,PVA浓度为1.47%,此条件下微球载药率为29.4%;优化后的助悬体系为微球粒径80μm,微球、吐温20与羟甲基纤维素钠含量分别为2.5%、1.5%、1%,在此条件下注射液沉降体积比为91.5%;经测定注射液的平均pH为7.2,体外20d内可以平稳释放,达到缓释效果,稳定性良好,这一研究过程为IVM缓释微球注射液的工业制备及在临床上安全应用奠定了一定基础。     

负载药物替莫唑胺的纳米羟基磷灰石/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的缓释行为

以聚乳酸-基乙酸共聚物(PLGA)和纳米羟基磷灰石(nHA)作为生物降解材料制备了药物替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)的缓释系统.采用湿法化学工艺制备了球状和棒状的nHA粉末.将TMZ药物分子负载在nHA表面(nHA-TMZ),再通过乳化溶剂挥发法将nHA-TMZ包裹在PLGA微球中,同时研究了微球中nHA的形貌和含量对缓释微球物化性能的影响.用扫描电镜、紫外分光光度计分别测定了微球的结构、形貌、药物包封率和缓释行为.相比于不含有nHA的TMZ/PLGA缓释微球,nHA的介入能够显著提高药物的包封率,并且包封率与nHA的加入量有关.此外,药物释放实验表明包裹在微球中的nHA的形貌和溶解速率能够影响微球的缓释行为.     

DSP-PELA/SiO2微球的制备及其体外释药研究

采用自制的聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸/SiO2 PELA/SiO2)材料作为药物载体,通过溶剂挥发法制备了地塞米松磷酸钠(DSP)微球,并对微球的粒径、载药量以及体外缓释性能进行了研究.微球电镜图片显示其粒径大小分布在8μm左右,符合缓释制剂要求.体外缓释研究结果显示,PELMSiO2微球具有明显的缓释作用.     

阿维菌素海藻酸钙微球制备与表征

[目的]制备阿维菌素海藻酸钙微球,并评价其相关性能。[方法]采用内源乳化法制备阿维菌素海藻酸钙微球,以溶胀率、产率为考察指标,结合正交设计试验对微球的制备工艺进行优化,并利用光学显微镜和傅立叶变换红外光谱仪对微球进行了观察和表征。[结果]阿维菌素海藻酸钙微球最佳工艺为海藻酸钠和Span 80的质量浓度均为15 g/L、海藻酸钠与CaCO3质量比3∶1、水油两相体积比为1∶2。所制备的微球外观呈规则球形,载药率和包封率分别达到84.21%和20.16%。体外药物释放试验表明,阿维菌素海藻酸钙微球48 h累计释放率为78.61%。[结论]所制备的阿维菌素海藻酸钙微球具有良好的缓释性,提高了农药的利用率。     

中心组合设计优化复凝聚法制备甲维盐微囊工艺

[目的]优化甲维盐微囊制备工艺。[方法]实验以明胶和阿拉伯胶为壁材,采用复凝聚法制备甲维盐微囊。用紫外分光光度法测定甲维盐含量,计算包封率。以包封率为指标,通过中心组合设计对制备工艺进行优化。[结果]复凝聚法制备甲维盐微囊的最佳工艺为600 r/min,47℃,反应107 min,包封率为74.27%。[结论]CCD预测值与实际测量值偏差小,优化方法可行,且包封率较高。     

几种杀虫剂对瓜菜上斜纹夜蛾和棉铃虫的毒力测定

[目的]筛选对瓜菜上斜纹夜蛾和棉铃虫防治高效且对有益昆虫低毒的杀虫剂,指导菜园科学合理用药。[方法]室内测定5种杀虫剂对斜纹夜蛾、棉铃虫、中华蜜蜂和椰心叶甲啮小蜂的室内毒力。[结果]高效氯氟氰菊酯对斜纹夜蛾3龄幼虫毒力最高,甲维盐对棉铃虫3龄幼虫毒力最高,毒死蜱对中华蜜蜂工蜂的毒力最高,LC50值分别为10.593 3、3.525 2、1.486 5 mg/L。高效氯氟氰菊酯、甲维盐和氯虫苯甲酰胺对斜纹夜蛾和棉铃虫毒力相当,但高效氯氟氰菊酯和甲维盐对中华蜜蜂和椰心叶甲啮小蜂毒力较低。[结论]推荐使用高效氯氰菊酯和甲维盐治瓜菜上的斜纹夜蛾和棉铃虫。     

阿司匹林聚乳酸／SiO2微球的制备及其体外缓释研究

应用自制的聚乳酸／SiO2材料为药物载体通过溶剂挥发法制备了阿司匹林微球，并对该微球的粒径、包封率、载药量以及体外缓释性能进行了研究。微球电镜图片显示粒径大小分布在15μm左右，符合缓释制剂要求。体外缓释研究所得Higuchi方程为Q=0．3598＋0．03t^1/2，相关系数P=0．9961，该结果显示所得微球具有明显缓释作用。     

4.5%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐·高效氯氰菊酯ME的高效液相色谱分析

采用高效液相色谱法分析甲维盐·高氯微乳剂。试样溶解于甲醇,试样中甲维盐和高氯在250mm×4.6mm(i.d.)不锈钢柱,内装ODS-C18填充物(5μm),以甲醇-水为流动相、紫外为检测器,在254nm下进行分离和测定。甲维盐和高氯标准偏差分别为0.01和0.19,变异系数分别为3.33%和0.45%,平均回收率分别为99.09%和99.38%。     

甲维盐和四聚乙醛复配对福寿螺的联合毒力测定

[目的]测定甲维盐和四聚乙醛对福寿螺的联合毒力及田间防效,在海南采用浸螺法测定了药剂间的增效作用,并加工成颗粒剂进行了田间试验。[结果]甲维盐对福寿螺(2龄)的LC50值为0.104 mg/L,四聚乙醛的LC50值为1.242 mg/L,四聚乙醛与甲维盐在10∶1～80∶1范围内均显示了增效作用,11%四聚乙醛·甲维盐颗粒剂在200、300 g/667m2剂量下对福寿螺显示了很好的防效,防效为86.37、93.46%,显著高于对照药剂6%四聚乙醛颗粒剂。[结论]甲维盐和四聚乙醛是防治福寿螺的优异替代药剂。