手性化合物合成与拆分技术进展

目前，手性物质的生产除了直接进行不对称合成与发酵之外，主要是通过化学合成DL-型外消旋体物质，然后通过各种拆分方法得到所需要的具有光学活性的对映体。当前用于手性化合物拆分的方法主要有结晶法、外消旋拆分法、萃取法等，电合成作为合成手性化合物的方法则一支独秀。     

手性药物拆分技术进展

手性药物的外消旋体拆分技术是医药领域研究的重点和热点。本文阐述了传统的手性拆分化技术,对其优缺点进行了比较,并对酶法拆分技术、生物膜拆分技术、萃取拆分技术等前沿拆分技术做了详细介绍,另外还对手性拆分技术的应用前景和发展趋势进行了预测。     

手性化合物拆分方法的研究进展

光学活性物质的合成对生命科学具有重大意义。已在医药和农药工业中占有越来越重要的地位。本文介绍了几种主要的外消旋化合物的拆分方法。     

手性物质及其拆分方法

简要介绍了手性化合物的概念和发展情况以及获得手性化合物单一对映体的几种拆分方法。包括:结晶拆分法,化学拆分法,微生物酶拆分法,色谱拆分法,膜拆分法及电泳技术拆分法。并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点。     

几种手性化合物的液相色谱直接手性拆分

在自行合成的纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相上直接拆分了4种外消旋化合物,初步探讨了手性化合物结构及流动相中的醇在手性识别过程中对手性拆分的影响。     

手性拆分技术的工业应用

综述了迄今为止在实验室或者工业领域内所采用的手性拆分技术，包括直接结晶拆分法，化学拆分法，动力学拆分法，色谱拆分法以及手性膜拆分法等，指出了各种方法的优缺点，并比较了它们在工业领域中进行规模生产的可能性，共引用文章41篇。     

手性化合物的萃取拆分研究

分析了目前外消旋体拆分方法 ,对萃取拆分法作了分析总结。至少存在三种萃取拆分体系 ,即 :亲和萃取拆分体系 ,配位萃取拆分体系和形成非对映体立体异构体萃取拆分体系。膜技术用于萃取拆分过程有助于实现萃取拆分分离。萃取拆分技术适用性强、便于连续拆分有望成为外消旋体拆分分离操作的先进技术。     

手性拆分液膜及固膜的研究进展

对外消旋体的手性拆分是获得单-对映体的有效途径,在诸多拆分方法中,膜拆分法以其能耗低、易连续操作,易工业放大的优点受到广泛关注,被认为是最有前途的方法.本文将膜技术分为液膜和固膜两部分,分别介绍了两者在手性物质拆分中的研究进展,并总结了各种方法的优缺点,在此基础上提出了存在的问题和今后的研究方向.     

手性化合物对映体拆分方法概述

回顾了对映体的研究历史，综述了手性化合物对映体的拆分方法，展望了该领域未来的发展前景。     

手性扁桃酸光学拆分研究进展

介绍了手性扁桃酸的各种拆分方法,讨论了各种方法的优缺点。以手性苯甘氨酸丁酯为拆分剂的方法操作简单、收率较高,适于工业化生产。     

手性化学促进单一对映体药物开发

外消旋体拆分是获取单一对映体药物的主要方法 ,将主 客化学引入化学拆分发明的包结拆分法突破了经典拆分方法的局限 ;酶法拆分目前用的最多的是水解和酯交换反应 ;模拟移动床色谱是商业规模制备色谱最有希望的技术 ;逆流萃取和膜分离技术是近年发展的分离对映体药物或中间体的更为经济的手性分离技术。不对称合成已走出实验室进入工业生产 ,常用的方法有手性源法、不对称催化法和生物转化法     

高效液相色谱手性拆分杀菌剂啶菌唑异构体

[目的]建立一种分离啶菌唑4种异构体的高效液相色谱分析方法。[方法]采用反相高效液相色谱法,使用资生堂Chiral CD-Ph色谱柱,以甲醇-乙酸水为流动相,在220 nm下进行分析。[结果]啶菌唑4种异构体的出峰时间分别为8.9、10.1、11.5、12.9 min,分离度R为5.45、2.00、2.00、1.62,符合要求,分离良好。[结论]该方法简单,准确,可将啶菌唑4种异构体完全分离。     

邻氯扁桃酸的绿色手性拆分研究

用酒石酸衍生物O,O’-二苯甲酰基酒石酸(DBTA)代替有机胺类化合物,通过金属配合拆分方法有效地拆分邻氯扁桃酸。研究了拆分溶剂体系、固体析出方式、主客体比对拆分效率的影响,建立了在"绿色溶剂"水为主要溶剂条件下,添加适量的异丙醇,搅拌析出的最佳工艺条件。实验结果表明,主客体比n(DBTA与CaO)∶n(邻氯扁桃酸)为1∶1,2.5mmol邻氯扁桃酸在6mL水和4mL异丙醇溶剂体系下,拆分效率可达到58.5%。     

高效液相色谱手性固定相法分离炔草酯对映体

在高效液相色谱手性固定相上对炔草酯的两个对映体进行了分离;考察了醇类添加剂的种类和浓度、流动相流速、温度等条件对拆分及保留的影响,优化了手性分离的条件。当分离温度在20～45℃范围内,在低温时能够获得更好的拆分。     

烯丙醇酮拆分的研究进展

烯丙醇酮是合成高效低毒杀虫剂烯丙菊酯的重要中间体之一,寻求一种好的拆分外消旋体烯丙醇酮的方法是极其重要的。主要阐述了目前国内外烯丙醇酮拆分的一些方法,分析了这些拆分方法的优缺点,其中固定化酶法在拆分烯丙醇酮中的应用具有良好的工业应用价值。     

手性药物的研究进展

讨论了手性药物的不对称合成及拆分的发展状况,介绍了不对称合成及拆分的几种具体方法,其中包括:环氧化反应;还原反应;不对称相转移催化反应;杂原子化合物的不对称开环反应等。     

高效液相色谱手性固定相在药物分析中的应用

高效液相色谱(HPLC)手性固定相是手性色谱发展的关键,应用手性固定相对药物对映体的拆分在药物工业中起着重要的作用。综述了高效液相色谱几种主要手性固定相的特性,并重点对其中4种手性固定相在药物分析中的应用作了介绍。     

液相色谱手性拆分高效氯氟氰菊酯对映体

[方法]对映体分离是研究手性农药在环境中的选择性行为的重要前提之一,而高效液相色谱法是目前应用最为普遍的对映体分离和制备方法.对高效氯氟氰菊酯在纤维素-三-(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(Chiralcel OD-H)手性柱上的分离进行了研究,考察了流动相组成、流速以及柱温对分离效果的影响,并对高效氯氟氰菊酯对映体与固定相之间保留和分离的热力学机理进行了讨论.[结果]分别以5种体积比均为15%的醇改性上E己烷,分离因子(а)的变化顺序为异丁醇>异丙醇>正丁醇>正丙醇>乙醇;在0.4～1.1mL/min的流速范围内.分离度(Rs)随着流速的增大而逐渐减小;柱温在15～35℃范围内变化时,随着温度的升高分离闪子(а)呈降低趋势,两对映体的lnа与1/T呈良好的线性关系.手性拆分过程受焓的控制.[结论]在柱温为25℃,正己烷-异丙醇(体积比90:10)为流动相,流速1.0 mL/min时,高效氯氟氰菊酯对映体能达到基线分离,分离因子(а)和分离度(Rs)分别为1.55和4.07.