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1.
将N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯(Ⅲ)与卤代烃经烷基化反应得到的产物水解,得到N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸(Ⅱa~Ⅱc),收率84.7%~91.2%;以化合物Ⅱ为原料,在多聚磷酸-P2O5作用下,经分子内环化反应合成了标题化合物1-烷基-6,7-二氢-1H,5H-吡咯并[2,3-c]氮杂-4,8-二酮(Ⅰa~Ⅰc),收率69.1%~77.2%。3步反应总收率为61.8%~69.1%。测定了3个标题化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。 相似文献
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2,3-Dibromoaldisin的合成和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 总被引:1,自引:1,他引:0
以三氯氧磷为环化试剂,回流状态下,N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经分子内酰化环化反应,合成了生物活性化合物2,3-dibromoaldisin。其结构经1HNMR1、3CNMR、IR、FABMS和元素分析确证。测定了该化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。 相似文献
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1-乙酰基-3,5-二对氯苯甲酰基-2-脱氧-α,-βD-呋喃核糖苷是重要的医药中间体。以2-脱氧-D-核糖为原料,经柱色谱柱分离出α体和β体。优化条件为:从甲基-3,5-二对氯苯甲酰基-2-脱氧-α,-βD-呋喃核糖苷合成1-乙酰基-3,5-二对氯苯甲酰基-2-脱氧-α,-βD-呋喃核糖苷的过程中,n(甲基-3,5-二对氯苯甲酰基-2-脱氧-α,-βD-呋喃核糖苷):n(乙酐)为1∶4.4,反应中浓硫酸加入量为2mL,滴加浓硫酸时溶液温度为-2°C,水解温度为6°C,产率可达84.14%。然后运用1H NMR和熔点测定两种方法对分离出的α体和β体进行了表征。 相似文献
7.
由乙酰乙酸乙酯(1)为原料经过肟化、还原缩合成环等反应首先合成knorr吡咯(4),然后再由knorr吡咯经氧化反应得到2,4-二乙氧羰基-3-甲基-5-甲酰基吡咯(5),5经皂化反应得到2-羧基-3-甲基-4-乙氧羰基-5-甲酰基吡咯(6),6再经溴化反应得到2-溴-3-甲基-4-乙氧羰基-5-甲酰基吡咯(7),最后,7通过皂化及脱羧得到托尼卟吩结构模型的重要中间体D环结构单元2-溴-3-甲基-5-甲酰基吡咯(Ⅴ)。合成产物的结构都通过1HNMR、IR和GC-MS或MS得到了表征。同时对第二步中氧化反应中的氧化剂以及第四步溴化反应中的溶剂进行了研究。结果表明,氧化反应中的最佳氧化剂为硝酸铈铵,产率达到91.5%,溴化反应中的最佳溶剂为甲醇,反应产率达到58%。 相似文献
8.
从苯甲醛和茴香醛出发,分别经过5步反应合成了N-(3-甲酰基苯基)甘氨酸乙酯和N-(2-甲氧基-5-甲酰基苯基)甘氨酸乙酯。对N-(3-甲酰基苯基)甘氨酸乙酯和N-(2-甲氧基-5-甲酰基苯基)甘氨酸乙酯进行乙酰化,然后水解酯基,可分别得N-乙酰基-N-(3-甲酰基苯基)甘氨酸和N-乙酰基-N-(2-甲氧基-5-甲酰基苯基)甘氨酸。这些产物的结构均由1HNMR、13CNMR、HRMS和IR进行了表征。 相似文献
9.
L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
2-三氯乙酰基吡咯(Ⅰ)与L-缬氨酸甲酯(Ⅱa)或L-苯丙氨酸甲酯(Ⅱb)在n(Ⅰ)∶n(Ⅱ)=1∶1,乙腈为溶剂,室温反应10~13 h条件下,合成了系列标题化合物(Ⅲ),摩尔收率为71.3%~90.8%。通过元素分析1、HNMR、IR和MS对产物结构进行了表征,培养了N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-L-缬氨酸甲酯(Ⅲg)的单晶,并通过单晶X射线衍射分析研究了晶体结构。初步活性实验表明,部分目标产物对猪霍乱沙门氏菌、藤黄微球菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌有抑制作用,其中化合物Ⅲg对粪链球菌的最小抑制质量浓度(M IC)为0.078 mg/mL。 相似文献