磺酰脲类除草剂在土壤中的行为

七十年代末,美国杜邦公司Levitt等首次开发和报道了磺酰脲类除草剂绿黄隆的除草活性。八十年代初,这一除草剂开始进行大规模商品化生产,此后,又不断研制和开发了许多磺酰脲类除草剂新品种。此类除草剂问世以后,以其活性高、选择性强、杀草谱广及对动物安全等卓越特性在世界各地得到广泛应用。     

含四氢酞酰亚胺结构的磺酰脲类新化合物的合成及生物活性

[目的]探索新型磺酰脲类除草剂。[方法]将原卟啉原氧化酶抑制剂(PPO)中的四氢酞酰亚胺结构引入到氯磺隆母体骨架苯环的5位,通过对磺酰脲桥的杂环部分进行修饰,设计合成3个磺酰脲新结构,并进行结构数据的表征以及生物活性的测定。[结果]生物活性测定结果显示,目标化合物的除草活性弱于对照药剂氯磺隆。[结论]与前期工作对照,四氢酞酰亚胺结构引入后,磺酰脲杂环部分的结构修饰对其除草活性影响较大。     

磺酰脲除草剂与土壤的关系

自1975年杜邦公司George Levit博士发现磺酰脲类除草剂以来,已经成为一类主要的新颖除草剂,并促进化学除草技术的重大进步。目前世界范围内,共有8种磺酰脲除草剂已经商品化(表1),估计到九十年代中期会成倍增加,它们具有前所未有的除草活性,其使用量从千克/公顷惊人地下降到克/公顷。如今,甲黄隆每年用量为2～8克/公顷,使用200年也不过相当于过去传统除草剂一次使用量(1～4千克/公顷)。杀草谱广、用量低、对作物又有较大选择性,这些都是磺酰脲除草剂迅速成功的重要因素。同样重要的,它具有令人称     

广谱高活性除草剂——阔草清

磺酰胺是合成磺酰脲类除草剂的重要中间体,在磺酰脲的合成中,通过结构改造,发现了磺酰胺类化合物的除草活性。陶氏益农(Dow Elanco)公司改变此类化合物结构中杂环的桥头,用NH取代氧,从而成功地开发出含有酸功能团的高活性除草剂三唑嘧啶磺酰胺,而阔草清(flumetsulam)则是此类除草剂中的第1个品种。     

吡嘧黄隆及其相关化合物的选择除草活性

磺酰脲类除草剂例如氯黄隆和嘧黄隆为兼具芽前和芽后除草活性的新型化合物(图1),用量极低.笔者对此类化合物的结构及除草活性极感兴趣,正在努力开发兼具高活性和极佳作物安全性的新型化合物.磺酰脲类化合物由三个部分组成:芳基、磺酰脲桥以及杂环(图1).已经了解到芳基能维持除草活性,即使以杂环如噻吩和吡啶替代芳基也是如此.但是,其他部位结构改性一般都降低活性.     

甲嘧磺隆的合成路线

甲嘧磺隆(Sulfometuron-methyl)是一种新型的磺酰脲类超高效除草剂,主要用于林地的除草灭灌。本文详述了甲嘧磺隆及其中间体的合成路线。     

新颖除草剂研究进展

综述了新型除草剂研制的方向、重点和特点。涉及磺酰脲类除草剂 ,环状亚胺类除草剂 ,苯氧羧酸类除草剂 ,有机磷类除草剂。主要介绍了具有除草活性好的丙酮酸脱氢酶抑制剂研究新进展。     

甲嘧磺隆的合成路线

甲嘧磺隆（Sulfometuron-methyl）是一种新型的磺酰脲类超高效除草剂,主要用于林地的除草灭灌。本文祥述了甲嘧磺隆及其中间体的合成路线。     

磺酰脲(胺)类除草剂的非线性QSAR研究

采用人工神经网络分析方法对磺酰脲和稠杂磺酰胺类除草剂进行了非线形QSAR分析,得出了影响它们除草活性的重要特征指标,进一步证实了这两类除草剂与受体具有相同的作用位点以及我们前文提出的这两类除草剂与受体的作用模型。     

土壤微生物降解磺酰脲类除草剂的研究进展

简要地综述了土壤微生物对磺酰脲类除草剂的降解、降解机理及影响微生物降解磺酰脲类除草剂的因素,并指出了利用土壤微生物修复磺酰脲类除草剂的残留药害是一个有效手段。     

磺酰脲除草剂的研发进展

介绍了磺酰脲除草剂的发展、除草性能、作用机理、残留及药害，并指出了开发此产品的前景。     

新磺酰脲类化合物的设计、合成及生物活性

[目的]进一步寻找高效的磺酰脲类除草剂。[方法]参考经典磺酰脲类结构,将含硫脲和三氟甲基分别引入,对2类化合物进行探索性研究。[结果]共合成10个未见文献报道的新型磺酰脲化合物,通过1H NMR、高分辨质谱确定其结构。[结论]目标化合物经盆栽试验,结果表明化合物Ia~Id、IIa、IIf有较好的除草活性。为以后的实验和开发提供了一定的基础。     

新磺酰脲类氟代中间体的除草活性研究

1998年8月2日至7日,国际理论与应用化学协会(IUPAC)在英国伦敦举行第九届国际农药化学会议,会上巴斯夫公司披露了其磺酰脲类氟代中间体除草活性研究的新成果。近几年来,由于磺酰脲类对哺乳动物毒性低,用量少,而作为重要商品化创新除草剂崭露头角。     

新型磺酰脲除草剂ImazosuIfuron的开发

Imazosulfuron为新型的磺酰脲类除草剂,由武田药品工业公司开发。从众多已合成的具稠杂环结构并评价过除草活性的磺酰脲类化合物中,该公司根据药效、对水稻的选择性与安全性,选择了imazosulfuron加以开发,使之成为稻田除草剂。 1993年,imazosulfuron在日本获准登记并上市,目前广泛用于防治各种稻田杂草,包括已对多种除草剂出现持久抗性的莎草属杂草(Cyperus serotinus)和荸荠属杂草(Eleo-     

磺酰脲类除草剂的微生物降解

微生物降解是磺酰脲类除草剂降解的重要途径之一。笔者对磺酰脲类除草剂微生物降解途径及影响微生物降解的因素进行了分析，对磺酰脲类除草剂微生物降解的研究现状做了简要综述，提出了微生物降解领域的发展趋势和有待解决的问题。     

磺酰脲类除草剂残留检测分析研究新进展

磺酰脲类化合物因用量低、对哺乳动物低毒及使用后易降解为无毒化合物等特点而已发展成为世界上最大的一类除草剂。在环境介质如土壤、水和动植物组织等研究分析时要求磺酰脲类除草剂残留分析的检测限达到10-9mg/kg,甚至更低。这是一个极富挑战性的工作。近些年来,国内外农药环境毒理、环境科学和生物学等领域的科研人员对环境中的磺酰脲类除草剂进行了大量的研究,提出了许多磺酰脲类除草剂残留分析方法,归结起来可分为三大类即化学分析法、生物测定法和酶联免疫测定法。笔者对磺酰脲类除草剂在环境介质中的残留性质、提取、净化、分析原理和方法等方面进行了评述,讨论了LC//MS/MS在磺酰脲类除草剂残留研究中的应用。     

磺酰脲类除草剂残留检测分析研究新进展

磺酰脲类化合物因用量低、对哺乳动物低毒及使用后易降解为无毒化合物等特点而已发展成为世界上最大的一类除草剂。在环境介质如土壤、水和动植物组织等研究分析时要求磺酰脲类除草剂残留分析的检测限达到10-9mg/kg,甚至更低。这是一个极富挑战性的工作。近些年来,国内外农药环境毒理、环境科学和生物学等领域的科研人员对环境中的磺酰脲类除草剂进行了大量的研究,提出了许多磺酰脲类除草剂残留分析方法,归结起来可分为三大类即化学分析法、生物测定法和酶联免疫测定法。笔者对磺酰脲类除草剂在环境介质中的残留性质、提取、净化、分析原理和方法等方面进行了评述,讨论了LC/MS/MS在磺酰脲类除草剂残留研究中的应用。     

新颖磺酰脲类除草剂的合成

未来的新颖除草剂在作物药害和靶标杂草有效性方面应比现有市场销售的除草剂更胜一筹。 日本武田药品工业公司的科学家设想,在通式(1)(图1)磺酰脲的R部分导入双杂环,以图发现有价值的新除草剂,根据是:(1)虽然具有除草活性的磺酰脲类化合物已履见报导,但其R部分为双杂环的尚无先例;(2)鉴于双杂环与组成单杂环总体在诸如碱性中心pKa     

1,4-苯并噁嗪-3-酮磺酰脲类化合物的合成和除草活性

本世纪七十年代所开发的磺酰脲类除草剂是各种除草剂中活性最高的。除了众所周知的低用量,结构多样的磺酰脲类还对众多作物具有良好的选择性。业已证实,磺酰脲类除草剂在作物中的分解速度远大于在杂草中的分解速度,从而促使其具有很高的选择性。 众所周知,几乎所有的磺酰脲产品的磺酰基均连结在一个具有邻位取代的芳环上,并当在磺酰脲芳环的2,3-位进行双环的取代时(1a),则活性更高。事实上,申请专利的双环磺     

年产十吨单嘧磺隆原药中试技术光彩照人

单嘧磺隆是南开大学创制开发的新磺酰脲类超高效除草剂,用药量很低、除草活性高、对人畜基本无毒,两年来经过5000亩的多省市旱田作物田间试验示范,证明其对小麦、玉米、谷子等旱田作物有优良的除草作用。尤其对目前缺药防治的麦田碱茅和谷田杂草效果优异,是一个有特色的新型绿色除草剂。