氨基酸酰胺的制备

氨基酸酰胺是一类很重要的中间体和合成试剂。由它可以合成噻唑氨基酸及(口恶)唑啉肽类等具有强抗肿瘤活性的化合物。由氨基酸制备相应酰胺的方法有。(1)先转化为相应的酯,再氨解制得。但对α-位空间位阻大的氨基酸不够理想。(2)先转化为酸酐,如与氯代甲酸异丁酯作用得混合酸酐,氨解,一般说产率较高。     

OLAY玉兰油新生唤肤系列上市标志着重新定义护肤科技——OLAY揭秘生物护肤科技——氨基酸肽复合系统

氨基酸肽堪称当今护肤产品所使用的最昂贵的成分之一,其价值相当于黄金的2倍。氨基酸肽不仅能在皮肤细胞新结构合成过程中起到"开关"的作用,有效启动细胞自身的"修复、新生"功能;而且与脂分了结合的氨基酸肽具有独特的"亲脂性"特质,还能够完整穿透上皮细胞而不至于损伤皮肤的屏障功能。实验证明,氨基酸肽与国际公认最有效的抗老化成分维他命A相比有效性相当,而用量只需维他命A的百分之一。     

HIV-1化学合成肽酶标试剂抗原包被的预处理方法

化学合成肽由于有极高的持异性，近年来逐渐被用为病毒血清学诊断试剂的抗原。在艾滋病毒（HIV）诊断试剂中．也开始使用合成肽抗原，在HIV各种抗体的结构蛋白中，以HIV－］PP4I和HIV－2PP36诊断意义最大，因此．目前HIV的合成肽主要集中在这两个蛋白中在酶联免疫吸附试验（ELISA）中当使用合成肽抗原时，包被在固相载体的聚乙烯酶标板小孔内，往往受极村、肤的氨基酸序列等因素历响，造成吸附能力较低，而且不同肽段对同一板材及同一肽段对不同板材吸附效果相差甚远。为增加合成肽对载体吸附能力，有些研究人员采取将肽段与一大…     

资讯

国际权威护肤品牌 OLAY 玉兰油将护肤理念奇迹般地越升至细胞护理层面氨基酸肽堪称当今护肤产品所使用的最昂贵的成分之一,其价值相当于黄金的2倍。氨基酸肽不仅能在皮肤细胞新结构合成过程中起到“开关”的作用,有效起动细胞自身的“修复、新生”功能。国际权威护肤品牌 OLAY 玉兰油目前与美国斯坦福大学的专家成功地将氨基酸肽与多种维他命和抗炎症成分相结合,开发出能够作用于细胞的皮肤新生技术——氨基酸肽复合系统。在2002年世界美容皮肤学大会上,OLAY 有关氨     

三肽-10瓜氨酸的合成

本文介绍一种抗皱肽三肽-10瓜氨酸(INCI Name:Tripeptide-10Citrulline,氨基酸序列为Lys-α-Asp-Ile-Citrulline)的固相合成方法。实验在氮气保护体系中以Rink Amide-AM树脂为载体,以Fmoc-保护和Boc-保护的氨基酸为原料、在DIC/HOBt/DMF体系中合成目标肽。实验探讨了氨基酸的最低使用比例和最佳反应时间。合成效率高,副产物少,操作简单便捷,用料少且重复性高,成本低廉,适用于实验室快速批量化生产制备。     

茶袋法固相合成胸腺五肽肽库

利用组合化学技术,采用简便的茶袋法固相合成制备胸腺五肽D型氨基酸取代类似物肽库,共合成32条肽。粗肽得率平均在54%左右。通过高效液相色谱分离得到纯肽,经质谱及HPLC分析,所制类似物相对分子质量与胸腺五肽一致,精制后的肽得率平均在36%左右。     

环七肽PT-141的固相合成工艺研究

PT-141可有望作为治疗性功能障碍的环七肽药物。本文研究了固相合成法合成PT-141的路线及工艺,氨基酸的α-氨基采用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护,以HBTU/HOBT/NMM为肽合成试剂,用高压制备液相色谱对粗品进行纯化,用质谱仪对合成的多肽进行结构鉴定。多肽合成的收率可达58%,纯化后可得纯度为98%的目标环七肽。与文献方法相比,该法简便、环境友好,并大幅降低了合成成本,适合产业化生产。     

生物合成二酮哌嗪类化合物的环二肽合酶研究进展

环二肽合酶(CDPSs)是新发现的一类与非核糖体肽合成酶(NRPSs)不同的合成非核糖体肽的酶。该类酶以氨酰-tRNA(aa-tRNA)作为底物合成具有广泛生物活性的化合物——二酮哌嗪类化合物,CDPSs的催化机制比较特殊,只能利用20种天然氨基酸形成的氨酰-tRNA作底物,在后修饰酶的作用下形成环二肽类化合物。CDPSs的晶体结构与Ⅰ型氨基酸-tRNA合成酶(aa-tRSs)的催化结构域类似,但催化机制不同。CDPSs蛋白非常小,但与NRPSs一样,能催化完整的环二肽类化合物的合成。     

艾塞那肽的合成

首先采取C-N延伸策略,将艾塞那肽的39个氨基酸分成4个片段,分别采用固相法合成4段全保护片段;再将4段全保护片段依次进行组装连接,得到艾塞那肽树脂;最后进行切割,得到艾塞那肽粗品。质谱分析表明,合成的艾塞那肽结构正确,纯度较高。该方法克服了传统固相合成法纯化困难、规模化困难的问题,提高了合成效率,减少了杂质累积,降低了纯化难度,适合规模化生产。     

肠道病毒71型灭活疫苗诱导小鼠细胞免疫抗原表位的筛选

目的筛选肠道病毒71型(Enterovirus 71,EV71)灭活疫苗免疫小鼠后诱导的细胞免疫抗原表位,探讨EV71疫苗诱导的细胞免疫应答机制。方法以EV71 BJ08株(C4基因型)病毒结构蛋白氨基酸序列为模板,合成覆盖EV71 VP1～VP3的256条合成肽(每条肽12个氨基酸),分别以其为刺激物(80μg/ml),采用ELISPOT法测定EV71灭活疫苗免疫小鼠脾单个核细胞(Mononuclear cell,MNC)诱导IFNγ分泌的斑点形成细胞数(Spot-forming cell,SFC),筛选细胞免疫抗原表位。从脾MNC中去除CD4+或CD8+T细胞及封闭MHCⅡ类分子或MHCⅠ类分子,分析抗原提呈途径。结果通过对256条合成肽的筛选,获得3条可刺激小鼠脾MNC高水平分泌IFNγ的合成肽。以3条合成肽作为刺激物时,小鼠脾MNC分泌IFNγSFC均值(单针免疫组:22.3、12.8、17.4;两针免疫组:29.3、44.1、28.5)较乙肝表面抗原对照肽S28-3(9单针:2.1;两针:5.2)显著升高(P0.01)。当MNC中去除CD4+T细胞或封闭MHCⅡ类分子后,IFNγSFC均值显著下降(P0.05);而去除CD8+T细胞或封闭MHCⅠ类分子时,IFNγSFC均值未见显著性差异(P0.05)。结论已成功筛选出3个EV71细胞免疫抗原表位,分别位于VP1、VP2和VP3区域,3条合成肽均属MHCⅡ类限制性多肽。     

AoGDW肽固相合成工艺研究

用Wang树脂,以HBTU/HOBT/DIEA(1:1:2),HOBT/DIC(1:1)为缩合剂,DCM、DMF、NMP、THF、DMF/DCM(1:1)、DMF/DCM(1:7)为溶剂,Fmoc-氨基酸物质的量为4倍,不同的反应浓度,从而筛选出AoGDW肽合成的最佳缩合剂、溶剂、反应浓度.树脂-肽复合物用TFA/H2O/TIS(95:2.5:2.5)为裂解液,粗肽经ESI/MS鉴定,用RP-HPLC分离纯化.结果证明:Wang树脂在以HOTU/HOBT/DIEA(1:1:2)为缩合剂,以DCM,DMF/DCM(1:1),DMF/DCM(1:7)为溶剂,反应浓度在0.124～0.248 mol/L时,氨基酸的连接率及肽的最终产率最高.粗肽经ESI/MS分析,证明相对分子质量与理论值一致;经RP-HPLC纯化,获得纯度为99.7%的目标肽.     

胸腺五肽固相合成及免疫增强作用的研究

目的　合成有生物活性的胸腺五肽并研究其免疫增强作用。方法　用Fmoc固相肽合成法合成胸腺五肽 ,用E玫瑰花实验检测生物活性。合成的胸腺五肽经小鼠腹腔注射后进行淋巴细胞转化实验、溶血空斑实验及IL 2活性实验 ,研究其免疫增强作用。结果　合成 2批胸腺五肽 ,精肽产量分别为 2 7mg和 3 4mg ,具有生物活性 ,实验组动物脾淋巴细胞的转化率、空斑形成细胞及IL 2活性皆明显高于空白对照组。结论　用Fmoc固相肽合成法可以成功地合成有生物活性的胸腺五肽 ,且具有免疫增强作用。     

N-酰基氨基酸类高效表面活性剂用途广阔

N-酰基氨基酸类化合物是一种很重要的阴离子表面活性剂。目前在国外,一些公司生产有各种商品牌号的这种化合物产品。在各种制备方法中,主要是采用肽类合成法。例如,用预活化羧酸羰基基团酰基化,用酰亚胺活化,以及固相肽合成等都属此类。但从工业上应用的观点看,除以上各种方法外,以     

营养药品工业合成进展(上)

综述了工业合成维生素、氨基酸、矿物质有机物、不饱和脂肪酸、多元糖醇、激素、活性肽、辅酶 Q以及一些中药保健活性成分的技术开发研究情况。     

保护氨基酸Fmoc-His(Trt)-OH的合成方法优化

在肽合成中,为了得到理想的目的肽,首先需要对氨基酸的活性基团加以封闭或保护。叔丁氧羰基(Boc)和9-芴甲氧羰基(Fmoc)是固相合成中首选的-αNH2保护基,由此形成了多肽固相合成方法中的两大类:Boc方法和Fmoc方法。组氨酸(His)是多肽合成中问题最大的氨基酸之一,需要对其α-氨基及侧链上的咪唑环加以保护。由于Fmoc保护基的一些独特优点,如对碱的不稳定性、易检测性等,因此,我们选择Fmoc为其-αNH2保护基。在Fmoc策略合成过程中,三苯甲基(Trt)对缩合以及脱保护条件都很稳定,它可被稀乙酸在稍高的温度条件下,或TFA在室温脱除,因而选用Trt封闭咪唑环上的活性官能团。实验通过中心曲面实验设计方法和正交实验设计方法对His的两步保护反应条件进行优化,使得最终两步反应收率分别都达到80%以上,产品纯度达到95%以上。     

天冬氨酸寡肽的合成及表征

采用三氯氧磷辅助下,氨基酸自组装成肽的方法合成了天冬氨酸寡肽,并利用反相高效液相色谱法,采用优化了的色谱条件对产物进行了分离纯化,得到了纯度较高的寡肽产品天冬氨酸二肽和天冬氨酸三肽。天冬氨酸二肽和天冬氨酸三肽分别用质谱、红外和氢谱进行了结构表征。     

中科院上海药物所：镍螯合物诱导手性非天然氨基酸研究取得进展

非天然氨基酸是许多上市药物中的重要合成砌块，将此类氨基酸引入肤链中．可以改变肽的生理活性和构型构象，对多肽类似物的药物开发具有重要意义而将它们引入小分子化合物中，可以改变配体和受体的相互作用模式，为化学类新药设计与发现提供新的思路.     

依替巴肽合成路线图解

通过对现有的依替巴肽合成方法的分析,针对不同的合成工艺提出适合工业化生产的路线。以Fmoc保护的氨基酸作为起始原料通过液相合成法,其中通过将赖氨酸转换为高精氨酸,有效地降低了成本,工艺合成灵活,条件温和,具有工业化应用前景。     

L-苯丙氨酸开发前景诱人

L -苯丙氨酸是具有生理活性的芳香族氨基酸 ,是人体和动物不能靠自身自然合成的必需氨基酸之一 ,正常人每天需求 2 .2 g。在食品加工行业中 ,L-苯丙氨酸可添加于烧烤食品中 ,除可强化 L -苯丙氨酸的营养作用外 ,还与糖类发生氨基 -羧基反应以改善食品香味。在医药行业中 ,L -苯丙氨酸是氨基酸类药物 ,用于制备氨基酸输液、综合氨基酸制剂及营养强化剂。 L -苯丙氨酸是某些氨基酸类抗癌药物的中间体 ,也是生产肾上腺素、甲状腺素和黑色素的原料。目前 ,L-苯丙氨酸的最有潜力的应用领域是作为合成新型保健甜味剂阿斯巴甜的原料 ,每生产 1t…     

两性表面活性剂（八）——两性表面活性剂的合成

较为详细地介绍了烷基甜菜碱、烷基酰胺基甜菜碱、磺基甜菜碱及其他若干种甜菜碱型表面活性剂的合成,并比较了其中一些合成路线,特别是磺基甜菜碱的几种合成方法。对咪唑啉中间体、两性咪唑啉合成中的主要副产物及两性咪唑啉的开环结构进行了报道。对氨基酸型两性表面活性剂的原料胺、长链烷基氨基酸及烷基低聚氨基酸的合成方法也进行了讨论。