8-氨基苯并[4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成与结构表征

以5-硝基水杨醛为原料,经过氰基化、醚化、两次成环、氯代等反应合成11个新型的8-位氨基取代苯并[4,5]呋喃并[3,2-d]嘧啶类化合物,利用1HNMR、13CNMR、IR和MS对其结构进行了表征,并对该反应条件进行了探索,得出最优的反应条件。     

吡啶并[3′,2′:4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物的研究进展

吡啶并[3′,2′:4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物具有独特的化学结构和多元杂环原子,类似于天然产物稠杂环生物碱具有广泛的生物活性和较低生物毒性,得到科研人员的关注.本文通过嘧啶环上2、3、4位和其他类型取代衍生物进行分类,改变不同位置的取代基团,具有多种生物活性,尤其在抗肿瘤方面能够显著提高抑制肿瘤细胞生长,...     

4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶的合成

报道了一条合成杂环4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶的新工艺。室温下2-氯丙烯腈缓慢滴加到巯基乙酸乙酯和乙醇钠的乙醇溶液中,经环合反应制得3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯,其溶于乙酸乙酯后通入氯化氢成盐进行稳定和分离。3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯的盐酸盐直接在过量的甲酰胺中,于140℃下第二次关环生成噻吩并[3,2-d]嘧啶-4（3H）-酮。噻吩并[3,2-d]嘧啶-4（3H）-酮在甲苯为溶剂,三乙胺为碱,100℃条件下与三氯氧磷进行氯代制备了4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶。本工艺与传统氯代方法进行比较后的优点是避免了使用过量有毒的三氯氧磷,后处理简单安全。     

苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物生物活性及研究进展

阐述了苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类化合物在抗菌、抗炎、抗癌、降血糖及抑制血小板聚集和促进长时记忆等方面的应用,对苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成方法进行总结,并且对这类化合物的发展趋势进行了分析。     

含哌嗪基噻吩并[3,2-d]嘧啶类抗癌试剂的设计与合成

基于蛋白酪氨酸激酶为靶点的抗癌试剂的结构特点,设计与合成了系列含哌嗪基的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物。以巯基乙酸为原料,经酯化、两次缩合成环、氯代等4步反应得4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶母核,再与不同的哌嗪衍生物在DMF中发生亲核取代反应,制备了4个未见报道的含哌嗪基噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物,产物结构经1HNMR和HRMS表征。     

噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物的研究现状

2,4-二氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物和2-氨基-4-氧代噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物是一些重要生物活性化合物的母体结构,对这两类化合物进行了归纳,并对其合成方法逐一进行了简要阐述.     

5-亚氨基-7-氧代-6-芳基偶氮-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶衍生物的绿色合成

合成了5种新的5-亚氨基-7-氧代-6-芳基偶氮-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶衍生物,通过元素分析、IR、1HNMR和质谱分析确定了其结构.     

含噻二唑环噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物的合成及抗肿瘤活性

通过2-氨基-3-氰基噻吩与三氟乙酸、三氯氧磷反应"一锅法"制得2-三氟甲基-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶,收率为60%,再与2-氨基-5-(取代苄硫基)-1,3,4-噻二唑发生芳香族亲核取代反应合成10个含噻二唑环噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为64%~75%。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征,并采用MTT法对其进行初步的体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物Ⅳc和Ⅳf对Hep G2和BGC-823细胞的抑制活性高于对照样吉非替尼。     

吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物的绿色合成

吡喃并[2,3-d]嘧啶类化合物及其衍生物具有良好的药理活性和生理活性,广泛用于化工、医药、农药等行业。本文综述了吡喃并[2,3-d]嘧啶类的合成方法,特别是近些年来此类化合物绿色合成方法的探索与研究,为以后进一步研究其合成的方法及催化剂的选择提供理论依据,并且有望为深刻理解其他重要过程中类似的绿色合成反应提供借鉴。     

2-芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成

以2-氨基-3-氰基吡啶为起始原料,先制备得到3-氨甲基吡啶-2-胺,在氯化亚铜、三乙烯二胺和2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氧催化体系下,得到几种2-芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物。同时考察了反应温度、反应溶剂、反应时间对反应收率的影响。该方法具有操作简便,后处理简单、反应收率高的特点。目标化合物结构均经1HNMR、13CNMR和LCMS确证。     

含嘧啶环偶氮8-羟基喹啉衍生物的合成与表征

以8-羟基喹啉和2-氨基-4,6-二甲基嘧啶、4-氨基-2,6-二氯嘧啶为原料,通过反应,合成了两种新型的含嘧啶环偶氮8-羟基喹啉衍生物,并通过IR、UV、1HNMR等进行表征。考察了不同溶剂和温度对这两种新型化合物的偶氮-腙式异构平衡的影响。实验表明,质子亲和力强的溶剂有利于提高腙式异构体的比例,温度升高有利于提高偶氮式异构体的比例。     

四硫富瓦烯类衍生物的合成及表征

以金属钠和二硫化碳为起始原料,合成四硫富瓦烯(TTF)锌的配合物(TTF)Zn(NBu_4)_2。其与卤代烷烃或取代类酰氯反应得到16个对称的四硫富瓦烯硫酮类衍生物,再经醋酸汞氧化分别得到16个四硫富瓦烯氧酮类衍生物,其中13个未见文献报道。操作简单且收率达80%以上,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR表征确证。     

苯并咪唑衍生物的合成及表征

氧气作为氧化剂,邻苯二胺与芳醛为原料,甲醇为溶剂,反应合成了2种苯并咪唑类衍生物：2-（4-甲基苯基）苯并咪唑,2-（4-溴苯基）苯并咪唑,应用傅里叶红外光谱仪、核磁共振仪和元素分析仪分析和表征了目标化合物的结构。     

金属酞菁羧酸衍生物的固相法合成

以偏苯酸酐、金属盐、尿素为主要原料合成了一系列金属酞菁羧酸衍生物,并用红外光谱、紫外可见光谱对其主要基团进行了表征,研究了温度和金属离子对产率的影响,讨论了一定pH值和一定浓度下对其聚集状态的影响及荧光光谱性质,发现稀土(镨)酞菁相对于其余4种羧基取代金属具有更大的荧光强度。     

四氢小檗碱衍生物的合成与表征

文章根据文献中具有降血糖作用的四氢黄连碱型季铵化合物的构效关系,合成了一系列N-7位带有酰胺侧链的四氢小檗碱类衍生物,所得目标产物均经IR、1H NMR和ESI-MS确认。     

16-卤代苯亚甲基去氢表雄酮的合成及结构表征

以去氢表雄酮和卤代苯甲醛为起始原料,在氢氧化钾和乙醇反应体系条件下以74.8%~98.1%的收率合成了9个16-卤代苯亚甲基去氢表雄酮衍生物。所有目标产物均未见文献报道,其结构经MS、~1H NMR及元素分析表征确证。     

Synthesis,Structural Characterization,Spectroscopic Properties,and Theoretical Investigations of Aminoacridine Derivatives

Synthesis of four N-(heterocyclic)-9-aminoacridine derivatives was investigated. The synthesized compounds, N-thiazolyl-9-aminoacridine (AC1), N-(1,3,4-thiadiazolyl)-9-aminoacridine (AC2), N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazolyl)-9-aminoacridine (AC3), and N-(5-phenyl-1,3,4-thiadiazolyl)-9-aminoacridine (AC4) were characterized by FT-IR, ¹H NMR, mass-spectral, and elemental analysis. Amine-imine tautomerism was suggested by density functional theory (DFT) calculations. The optimized structures were obtained using B3LYP/6–311++G(d,p) level of theory. The UV–Vis absorption spectra were measured in various organic solvents. The synthesized compounds AC1–AC4 exhibit absorption spectra characteristic of typical donor–acceptor compounds. The highest occupied molecular orbital (HOMO) and the lowest unoccupied molecular orbital (LUMO) analysis have been used to explain the internal charge transfer (ICT) phenomena within the molecules. Also, simulated UV spectra were calculated using TD-DFT (B3LYP/6–311++G(d,p) and the results were compared with the experimental values.     

异海松酰肼系列衍生物的合成与表征

以异海松酸(IPA)为原料,经酰氯化和肼解两步反应合成了中间体异海松酰肼,该化合物进一步衍生化合成了异海松酰胺基(2,5-二甲基)吡咯、异海松酰胺基硫脲、异海松酰胺基苯基硫脲和异海松酰胺基苯磺酰胺等4种新型异海松酰肼衍生物,收率为53.67％～76.46％.所得产物经光谱和波谱分析得到确证.     

三氮唑螺氧化吲哚衍生物的合成及表征

以1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂和4-取代(Z)-N-苯基苯甲酰氯为底物通过1,3-偶极环加成反应合成了9种目标产物.通过比较目标产物的产率,对反应溶剂、碱及其用量、温度等因素进行了优化,确定了最佳反应条件,即在25℃下以二氯甲烷为溶剂、三乙胺为碱,且n(Et3N)∶n(1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基...