电解法制备高纯18O气体

采用自行设计制造的石英玻璃电解装置，以重氧重水为原料，通过碱性介质电解法进行了18O气体的制备，在原料重氧重水18O的摩尔分数＞80%条件下，最终制得18O气体中18O2含量达63.66%，表明整个电解系统气密性良好。此外，制得的气体能够满足电子回旋共振离子源提供18O重离子束的实验要求     

PET肿瘤显像剂~(18)F-氟乙基胆碱的自动化合成

18F-氟乙基胆碱(18F-FECH)是反映胆碱代谢的PET肿瘤显像剂,在肿瘤特别是脑肿瘤诊断中显示出良好的应用前景。为了方便临床应用,本工作利用PET-MF-2V-IT-I型18F多功能合成模块,自动化合成18F-FECH。首先18F-与1,2-乙二醇二对甲苯磺酸酯在90℃下发生亲核取代反应,产物未经纯化即与N,N-二甲基乙醇胺在100℃下发生烷基化反应,此后经过C18柱和CM柱进行分离纯化,得到目标产物。整个过程需时约40 min,最终产品放化收率30%(未经时间校正),放化纯度≥99%,室温下可稳定放置6 h。本方法简便易行,合成时间短,收率较高,产品稳定性好,且其它各项指标均符合规定,为临床常规应用提供了保证。     

103Pd-110Agm合金膜制备工艺研究

以103Pd和110Agm 为示踪剂,采用化学镀法制备了103Pd-110Agm合金膜,并优化了制备条件：对制得的103Pd-110Agm合金膜采用γ井型探测器进行定量分析,扫描电镜进行定性分析。结果显示,优化后的镀膜条件为：镀液组成为PdCl2(含放射性103Pd) 、AgNO3、Na2EDTA、NH3 、N2H4;Pd与Ag的摩尔比为9∶1;活化液PdCl2的浓度范围为0.5～2.0 mmol/L;金属离子总浓度为5～7 mmol/L;NH3浓度为2～4 mol/L;pH为10～12;N2H4浓度为10 mmol/L;Na2EDTA浓度为0.15 mol/L;恒温水浴槽保持温度为60 ℃,旋转搅拌器转速为40～60 r/min,反应时间为60 min。在以上镀膜条件下进行化学镀,可得到具有金属光泽的镀层。用载体预处理后,扫描电镜显示,镀层表面有晶粒生长,镀后清晰可见;定性分析结果表明,合金膜中有Pd、Ag元素存在。     

稳定同位素22Ne、20Ne的分离

论文从工程应用的角度出发，采用经典的热扩散理论公式，设计了一套分离稳定同位素22Ne及20Ne的生产试验装置。讨论了同位素分离系数的计算及其影响因素、分析了影响热扩散柱丰度微分方程的因素——热扩散传递系数，并根据传递系数的计算公式分析了决定热扩散分离效率的各种因素；求出了丰度方程的近似解，从而计算得到热扩散级联的长度及同位素浓缩产品的丰度。文中探讨了热扩散级联实践操作中温度、压力、流速、理论模型等关键参数的影响，并在此基础上自行设计了用于分离22Ne、20Ne同位素的热扩散级联，级联平衡时间22Ne为2周、20Ne为1周，连续运行6个月以上，产率为240 mL/d 99.9%22Ne及600 mL/d 99.9%20Ne。实践证明，该装置富集同位素效果良好，对同位素级联工程设计具有重要的参考价值。     

125I在微量移液器检验中的应用

用移液器吸取不同刻度125I溶液，用GC-1200双探头γ计数仪测其放射性计数，并与精密天平称重法结果进行比较，探讨用125I检验微量移液器的可行性。结果显示，2支合格移液器放射性计数无差异，3支不合格移液器与合格移液器之间放射性计数差异显著，此结果与精密天平称重法结果相符，表明125I可用于室内微量移液器的经常性检验     

99Tcm标记的混配放射性药物研究进展

99Tcm标记的混配放射性药物是近年来在核医学领域中新兴的一类显像剂。本文介绍了“3+1”型、“4+1”型、“3+1+1”型、”“4+1+1”型和“2+2”型混配放射性药物的化学结构、生物分布及其优缺点。这几种类型的混配药物中，优以“2+2”型混配药物的化学、生物学特性为好，更具有好的应用前景     

新型心肌灌注显像剂99TcmNDBODC5在兔体内的生物分布

制备了99TcmNNBODC5，并将其经静脉注射到新西兰白兔体内，进行活体显像，检测其活体生物分布及离体器官分布，研究99TcmNDBODC5作为心肌灌注显像剂的可行性。活体生物分布结果显示，99TcmNDBODC5的心肌摄取迅速，心肌摄取量低于99TcmMIBI， 99TcmNDBODC5的肝清除速度显著快于99TcmMIBI，在注射后30 min时心与肝的T/NT为0.98±0.52,已接近1，显著高于99TcmMIBI的心与肝的T/NT(0.56±0.19)，P=0.007。60 min时，99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT达到高峰,为1.18±0.57，而99TcmMIBI仅为0.71±0.29。在180 min内，99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT维持在较高水平。99TcmNDBODC5的肺摄取低，清除快，心与肺的T/NT在180 min内保持在1.43±0.37以上，与99TcmMIBI无显著差别。99TcmNDBODC5的肝清除迅速，避免了肝内放射性对左室下壁的干扰，有利于实现早期显像。故99TcmNDBODC有望成为一种生物分布特性较好的新的心肌灌注显像剂。     

土壤碘环境地球化学迁移的125I示踪

应用125I示踪技术,在模拟条件下,通过淋溶实验和青菜吸收碘的实验,系统地研究了土壤碘的环境地球化学迁移特征及其影响因素,确定了土壤碘转移的定量模式。结果表明,土壤碘（125I）的迁移、挥发和被淋溶的数量与土壤质地有关,淋溶液的酸碱度对土壤碘的流失有显著影响;青菜根系能很快吸收土壤中的125I,并转运至茎叶部分,青菜各部分对125I的富集能力（富集系数）由强到弱的顺序为根、茎、叶柄和叶,土壤保存的碘含量越高,越有利于作物对碘的吸收。这些结果为提高作物吸收碘的效率,进而开辟生产化防治碘缺乏病（IDD）的新途径提供了重要的科学依据。     

长链脂肪酸衍生物99Tcm-MAMA-(CH2)nCOOH的制备和生物分布

以短链二酸和N2S2类配体（MAMA）为起始原料，合成了4个长链脂肪酸衍生物MAMA-(CH2)nCOOH（n=14,15,16,17），通过与99Tcm-GH在沸水浴中加热30 min完成配体交换反应，实现了99Tcm的标记，其标记率均大于90%。正常小鼠的生物分布数据显示这4个标记物在心肌中均有一定的摄取（5 min时的放射性摄取百分数依次为5.73、5.52、4.82和4.03%ID•g－1），但血本底较高，而且血清除较慢，标记物能否参与脂肪酸尚需进一步研究。     

99Tcm标记糖肽及其在荷瘤小鼠体内的分布与代谢动力学

Glucose and galactose are conjugated to the N- mercaptoacetyl-Val-Gly-Gly (MAVGG). The glycopeptides and MAVGG are labeled with 99Tcm. The partition coefficients between octanol and water (Pow) are measured. Glycopeptides or MAVGG labeled with 99Tcm areinjected into the mice bearing S180 tumor. 10μL blood samples are withdrawn at different time points and the radioactivities are counted to calculate the effective halflife (T1/2) using a bi-exponential fit. Biodistribution is measured at 3 h postinjection and the percentage of injected dose per gram ( ID%/g ) and tumor to normal tissue ratio (T/NT) were calculated. The assigned structures were confirmed on the basis of IR, NMR and MS. The 99Tcm labeling yield 巨radiochemical purity is greater than 90%. The lgPow of 99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG and 99Tcm-MAVGG are –1.974, –2.128 and –1.378, respectively. The T1/2αof the three labeled peptides are 24.3, 37.1, 46.3 min and T1/2β are 221.5, 158.4 and 198.4 min, respectively. The tumor uptakes at 3 h postinjection are 1.46, 1.55 and 0.67 for 99Tcm-Glu-MAVGG, 99Tcm-Gal-MAVGG and 99Tcm-MAVGG, respectively. Their T/NT for tumor over muscle are 3.74、7.38 and 3.53, respectively. The results demonstrated that after carbohydrate conjugate of peptides, the lipophilicity is decreased , the blood clearance is increased and the tumor uptake is enhanced. Of the two glucopeptides, 99Tcm-Gal-MAVGG shows faster blood clearance, higher tumor uptake and T/NT, which suggests the potential utility of 99Tcm-Gal-MAVGG as a suitable tumor imaging agent.     

影响2-~(18)F-2-脱氧-β-D-葡萄糖合成效率因素再探

以单管法合成2-18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖(18F-FDG)为例,再一次深入分析了影响合成18F-FDG效率的因素。结果表明:生产18F-的残留水会影响18F-FDG合成效率;反应管内的亲核反应温度偏高会降低中间体的水解程度并使反应管内放射性残留量上升;除乙腈的氮气流也会使最终放射性丢失;而碱水解中间体能大大减少合成时间。通过对合成时间优化和降低体系中水含量、控制气流,18F-FDG的不校正合成效率(EOS)从59.0%提高到69.3%。     

细胞凋亡显像剂[18F]FEDPA的合成和标记

为制备新型细胞凋亡显像剂[18F] FEDPA,合成了前体(2-{2-[2-(3,5-二-N,N-二(2-甲基吡啶)氨甲基-苯氧基)乙氧基]-乙-基}乙基)-胺-总收率5％(以化合物4计).后经过18F标记合成[18F] FEDPA,标记率(8.9士0.3)％(经校正,n=2),HPLC检测其放射化学纯度为77％.     

半自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯

通过对现有半自动化学合成模块（CPCU）的改造,以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体合成用于标记蛋白质、抗体及多肽等牛物分子的辅助基团N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯（18F-SFB）,产物用高效液市H色谱（HPLC）进行检测。合成过程在80min内完成,校正后得到中间产物18F-FBA,产率为80％±5％（n=8）,而终产品18F-SFB总衰变校正后的放化收率为40％±5％（n=20）,放化纯度≥99％。利用CPCU半自动化合成18F-SFB,方法简便,产率稳定。该法为将来多肽等生物分子的,SF标记提供了依据。     

Early monitoring of response to antimetabolic treatment of gemcitabine:A comparison of ~(18)F-FLT and ~(18)F-FDG uptake in Patu 8988 human pancreatic carcinoma cells

It is essential to predict the treatment efficacy of pancreatic carcinoma early.The purpose of this study was to examine whether ~(18)F-FDG(2'-deoxy-2'-[~(18)F]fiuoro-D-glucose) or ~(18)F-FLT(3'-deoxy-3'-~(18)F-fluorothymidine) PET can be used for chemosensitivity testing by investigating the binding characteristic of ~(18)F-FDG or ~(18)F-FLT with Patu 8988 human pancreatic carcinoma cell and the influence of gemcitabine in the uptake of ~(18)F-FDG or ~(18)F-FLT on Patu 8988.Under the conditions of 1×10~...     

代谢显像剂3’-脱氧-3’-SUP>18

为了制备3’-脱氧-3’-18F-氟代胸腺嘧啶核苷(18F-FLT),使用自动化合成装置Tracerlab FXF-N和BAThy法。以5’-O-苯甲酰基-2,3-脱水-胸腺嘧啶脱氧核苷(BAThy)为前体,经过氟化、水解两步反应制得3’-脱氧-3’1-8F-氟代胸腺嘧啶核苷(18F-FLT)注射液。合成总时间约50 min,放化产率约10%,放化纯度大于95%。整个合成过程自动化完成,操作简单、灵活。     

叶酸受体PET显像剂18F-叶酸对氟苯乙酮酯的合成

在冷试验确定最佳反应条件、鉴定反应产物的基础上,对硝基苯乙酮采用亲核法进行18F标记,经溴代、酯化将标记物与叶酸偶联,生成18F-叶酸对氟苯乙酮酯,实现叶酸的18F标记.18F-叶酸对氟苯乙酮酯与叶酸结合蛋白的结合特性及在荷瘤裸鼠体内的分布结果显示:18F-叶酸对氟苯乙酮酯能够与叶酸的结合蛋白β-乳球蛋白特异性结合,在荷瘤裸鼠的肿瘤组织有聚集现象.表明合成的18F-叶酸对氟苯乙酮酯标记率高、稳定性好,且由于不直接对叶酸分子进行氟标记,避免了高温对结构的破坏.合成的衍生物能够与β-乳球蛋白特异结合.通过肿瘤表面过度表达的叶酸受体介导,浓集于肿瘤组织,用于肿瘤的PET显像.     

18F-FDG符合显像在肿瘤诊断的应用研究

目的：研究^18F—FDG符合显像在肿瘤诊断中的应用价值。方法：回顾性收集101例临床怀疑肿瘤患者进行术前^18F—FDG符合显像,通过视觉分析及靶／本比半定量分析获得诊断结果,与术后病理结果比较。结果：^18F—FDG符合显像探测肿瘤的灵敏度为84．6l％,特异性为78．26％,准确性为83．1％;对病灶≤2cm患者,探测灵敏度80％,特异性为100％,准确性为82．35％。T／N≥2．0为阳性诊断标准,计算灵敏度85．90％,特异性为82．61％,准确性为85．15％。视觉分析与半定量分析相结合分析,诊断灵敏度88．50％,特异性为87．0％,准确性为88．11％。结论：^18F—FDG符合显像对肿瘤诊断具有较高的应用价值,视觉分析及靶／本比半定量分析相结合可提高临床诊断的准确性。     

11C/18F-乙酸盐在CFN-MPS200上的自动合成

采用CFN-MPS200多功能合成模块分别进行11C-乙酸盐(11C-Acetate)和18F-乙酸盐(18F-Acatate)合成,并用TLC法和HPLC法进行质量分析。将11CO2释放到1.0 mol/L甲基溴化镁的四氢呋喃溶液中,2 min后用1 mol/L盐酸水解,反应液经ON Guard-Ag、ON Guard-H柱纯化后,再经PS-OH柱吸附,用生理盐水淋洗,最后由CM柱纯化并经无菌滤膜过滤得到11C-乙酸盐;合成时间约为10 min,不校正放化合成产率(53.5±5)%(n=6)。18F-与溴代乙酸苄酯发生取代反应,经C-18柱吸附去除杂质后洗脱,碱水解后经IC-H、PS-2、氧化铝柱纯化后通过无菌滤膜得到产品18F-乙酸盐;合成时间为40 min,不校正放化合成产率(20.2±5)%(n=5)。分别对两类化合物进行TLC和HPLC分析,以95%乙腈水溶液(V∶V)为TLC的展开剂,比移值Rf分别为0.31 min与0.60 min,放化纯度大于99%;HPLC进样质控,紫外检测器和放射性检测器的出峰时间均在2.3~2.4 min之间,化学纯度和放化纯度大于99%。11C-乙酸盐和18F-乙酸盐的合成均由CFN-MPS200多功能合成模块自动合成,过程简单,合成产率稳定,放化纯度和化学纯度高,可以满足临床使用。     

~(18)F-FDG制备及应用中的辐射防护评价

采用辐射剂量仪对回旋加速器室、药物合成室、注射室、扫描室的辐射水平进行了监测,为工作人员的辐射防护提供参考。结果表明:不同场所γ射线辐射水平变化很大,回旋加速器室、药物合成室的屏蔽结构在γ射线防护方面符合要求;注射室虽放置有防护屏,但照射剂量率仍较高,而且对操作人员的屏蔽防护效果明显低于回旋加速器室和药物合成室;已经注射放射性药物的患者其周围γ辐射水平也较高(3.02±0.62～4.82±0.94μSv/h)。     

18F-FDG SPECT探测心肌的活力

探讨了18F-FDG单光子发射型计算机断层(SPECT)探测心肌活力的原理及显像技术的进展等,并将其与其它显像技术进行了比较.结果表明,18F-FDG SPECT可以作为18F-FDG正电子发射断层(PET)的替代方法并比其它一些显像方法优越.