专利

带苯并噁唑环的端炔丙基化合物及其制备方法 ON101220003带苯并噁唑环的端炔丙基化合物通过均相反应法和相转移催化反应法制备一种带苯并噁唑环的端炔丙基化合物;本发明的带苯并噁唑环的端炔丙基化合物具有良好的溶解性和较低的熔点,且由于在端炔丙基化合物中引入了苯并噁唑环,     

异噁唑类除草剂合成研究进展

异噁唑类除草剂具有高选择性、高活性、持效期长等优点,同时具有更好的生态安全性,近年来受到广泛关注。但是该类原料药的合成路线长,存在收率低,成本高等问题,限制了规模应用。综述了异噁唑类除草剂的研究进展,重点对砜吡草唑(Pyroxasulfone)、苯磺噁唑草(Fenoxasulfone)、苯唑草酮(Topramezone)、异噁唑啉除草剂(Methiozolin)、双苯噁唑酸乙酯(Ethyl bisoxazolate)5类新兴的异噁唑类除草剂的应用范围和合成路线进行了分析,比较了优缺点,为开发此类除草剂农药提供指导。     

4,4''''-双苯并唑二苯乙烯的合成

以对氰基苄基氯、邻氨基苯酚和对醛基苯基苯并噁唑为原料，经加成环化、酯化、缩合三步反应，合成了荧光增白剂双苯并噁唑二苯乙烯。重点讨论了酯化、缩合两步反应的优化条件，在n(对氯甲基苯基苯并噁唑)：n(亚磷酸三乙酯)=1：4，反应温度165℃，反应时间5h下，酯化收率可达92％；在n(苯并噁唑基苄基膦酸二乙酯)：n(对醛基苯基苯并噁唑)：n(甲醇钠)=1：1：1．6，反应温度20℃，反应时间8h下，缩合收率达到91％以上。双苯并噁唑二苯乙烯产品纯度大于99％，并用元素分析、红外光谱以及紫外吸收光谱对所得的化合物进行了表征。     

新除草剂3-异噁唑烷酮类及有关化合物

在开发新农用除草剂中,发现了大豆田广谱新除草剂3-异噁唑烷酮类。本文将叙述这类除草剂及其有关化合物的发现、合成和构效关系。 3,5-异噁唑烷二酮近20年来,人们对异噁唑烷二酮的消炎、止痛和局部麻醉的特性引起兴趣。虽然没有除草活性的报导,但是从杂环系列化合物在开发新的有用除草剂方面扮演重要角色以来,对于2-芳基和2-苯甲基-3,5-异噁唑烷二酮(1)作为除草剂的可能性也正在研究中,并已制备各种目标化合物。     

2-对甲苯基苯并??唑合成方法综述

在深入研究报道的苯并噁唑类化合物合成方法及分析2-对甲苯基苯并噁唑化合物结构特点的基础上,以2-对甲苯基苯并噁唑为代表,以合成苯并唑环为主线,归纳出拉登堡(Ladenburg)苯并噁唑合成法、类-拉登堡苯并噁唑合成法及非-拉登堡苯并噁唑合成法三大合成途径。按合成原料类别分类,系统概述了2-对甲苯基苯并噁唑合成路线和合成方法。列出了各反应的主要条件和收率,讨论了部分路线的反应机理,给出了一些研究建议。     

1,4-双苯并噁唑萘类荧光增白剂合成路线综述

系统阐述了1,4-双苯并噁唑萘类荧光增白剂的合成方法,并简要介绍了不同类型取代基形成的代表性化合物及其相关性质。     

2-取代苯并噁唑绿色制备及用途

苯并噁唑类化合物的衍生化合物在化工原料、农药、医药等领域有着非常广泛的应用。关于2-取代苯并噁唑有许多合成方法,但多数与重金属催化有关,不是环境友好型合成方法。本文主要介绍了绿色环保的2-取代苯并噁唑制备方法,如微波促进合成、非金属催化合成,以及苯并噁唑类化合物在药物制备、工业方面的用途等。     

苯并噁唑类化合物合成研究进展

苯并噁唑类化合物是一类重要的杂环化合物,它不仅在生物、医药等方面有着广泛应用,而且在光学材料、高性能复合材料等诸多领域显现出独特的性能.本文简述了苯并噁唑的合成方法并进行了总结,同时阐述了苯并噁唑合成的研究方向.     

2-取代苯并噁唑/苯并噻唑/苯并咪唑的合成研究进展

苯并噁唑(苯并噻唑、苯并咪唑)类化合物作为一类具有生物活性的化合物,其合成越来越受到研究人员的青睐,本文综述了2-取代苯并噁唑的不同合成方法。     

1-(2-(2-氨基苯并[d]噻唑-6-基)苯并[d]噁唑-5-基)-3-乙基脲的合成

2-(2-氨基苯并[d]噻唑-6-基)苯并[d]噁唑-5-胺(化合物1)在氩气保护下,与N,N'-羰基二咪唑反应生成活性中间体,再与乙胺反应得到目标化合物1-(2-(2-氨基苯并[d]噻唑-6-基)苯并[d]噁唑-5-基)-3-乙基脲,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.考察N,N'-羰基二咪唑的用量、反应时间和氩气保护因素对产物收率的影响,确定最佳的反应条件为:在氩气保护下,n(CDI):n(化合物1)=1.5:1,化合物1与CDI的反应时间为3 h.该条件下,目标化合物收率为51.6％.     

(噁)二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究

实验室前期合成的2位含有酯基的1,5-苯并硫氮杂卓化合物具有很好的抑菌活性,通过一系列反应,在其中引入了1,2,4-(噁)二唑环,得到一系列新的(噁)二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,考察了底物中亚胺双键的消失,(噁)二唑环的引入对抑菌活性的影响.新化合物的结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,对新化合物的抑菌活性做了初步的测试.     

具有杀菌活性的噁唑类衍生物的研究进展

噁唑(异噁唑)类化合物是一类具有良好杀菌活性的化合物,概述了近10年报道的三类化学结构类型杀菌剂的合成与杀菌活性,如含噁唑类、含异噁唑类、含苯并噁唑类等,简要介绍了结构与生物活性关系研究,并展望了未来杀菌剂研究开发的趋势。     

新颖除草剂苯并噁唑类

<正>已知芳香杂环化合物有广谱的生物活性。在杂环类化合物中,苯并噁唑骨架是数个天然产品和许多合成药物的组成部分(图1)。苯并噁唑衍生物已被用于医药,许多化合物具有抗病毒、抗真菌、抗细菌和抗癌等化学治疗活性。由此,苯并噁唑衍生物被认为是能结合多个靶标的优势骨架,是药物设计的新的骨架基础。一般在催化剂、酸性条件和高温下,羧酸衍生     

双-2-噁唑啉化合物对PET的改性作用研究

用挤出机熔融共混法,比较了2,2′-双(2-噁唑啉),1,4-双(2-噁唑啉)苯和1,3-双(2-噁唑啉)苯3种双噁唑啉化合物与PET端羧基进行偶联反应和封端反应的程度和差别;并考查双噁唑啉助剂加入量,挤出温度与时间,后热处理对扩链效果的影响,以及研究扩链后PET的热失重、水解稳定性,力学性能及~(13)C～NMR分析。结果表明,经噁唑啉化合物扩链的PET增进了热稳定性和耐水解性,提高玻纤增强PET的力学性能。     

N-(3,5-二取代基-2-氧-2,3-二氢苯并[d]噁唑-6-基)苯甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性

为了寻找高效、广谱、低毒、低残留的环境友好性杀菌剂,采用活性亚结构拼接法,引入广谱生物活性的苯并噁唑酮基团,设计并合成了12个未见文献报道的N-(3,5-二取代基-2-氧-2,3-二氢苯并[d]噁唑-6-基)苯甲酰胺类化合物(3),所有目标化合物结构均通过1H NMR、IR、LC/MS确证。初步生物活性测试表明该类化合物具有较弱的杀菌活性。     

含1,3,4-噁二唑与苯或吡啶共轭化合物的合成与表征

以间苯二甲酸和2,6-吡啶二甲酸为原料,经酯化、氨解、关环和取代4步反应合成了1,3-二(2-乙酸甲酯基硫醚-1,3,4-噁二唑)-苯和2,6-二(2-乙酸甲酯基硫醚-1,3,4-噁二唑)-吡啶,利用IR、1HNMR及MS对其结构进行表征。在304nm波长光激发下,1,3-二(2-乙酸甲酯基硫醚-1,3,4-噁二唑)-苯(1.0×10-5mol/L的DMF溶液)在357 nm发射荧光;在281 nm波长光激发下,2,6-二(2-乙酸甲酯基硫醚-1,3,4-噁二唑)-吡啶(1.0×10-5mol/L的DMF溶液)在354 nm发射荧光。结果表明,两种目标化合物均具有良好的荧光性能。     

N-取代苯并噁唑啉酮及N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物的合成和生物活性

采用邻氨基酚为原料合成了一系列N-取代苯并噁唑啉酮类化合物和N-取代的苯并噁嗪啉酮类化合物,其化学结构经过1H核磁共振及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,N-取代苯并噁唑啉酮类化合物具有一定的杀虫杀菌活性,其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊的杀死率为100%,化合物20b、21b、24b、25b、26b、27b、30b在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨的杀死率均达95%以上;N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物具有良好的除草活性,如化合物3d,5d,6d,7d和8d在浓度为100mg/L时,对苋菜Ambrosia tricolor Linn的抑制率达90%。     

异噁唑草酮的开发、使用与除草剂新品种筛选的思考

本文报道了除草剂品种异噁唑草酮的开发、化合物结构的修饰、使用及新品种筛选。     

苯并二噁唑系列聚合物的合成及光电性能研究进展

综述了直链脂肪烷烃、直链烯烃型、稠环芳烃型、共聚物型、聚芴型及苯醚型苯并二噁唑系列聚合物的合成及其光致发光、电致发光光电性能;介绍了苯并二噁唑聚合物在光电领域的应用,苯并二噁唑系列聚合物是应用于发光二极管器件的理想材料;指出具有稠环、多环、杂环的新型苯并二噁唑系列聚合物的合成、改性及其光电性能的研究和应用将是苯并二噁唑...     

含噁二唑环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究

实验室前期合成的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物对枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、标准新生隐球菌和临床新生隐球菌具有不同程度的抑菌活性。通过1,3-偶极环加成反应,对1,5-苯并硫氮杂卓衍生物进行结构修饰,得到了一系列含噁二唑环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,考察了噁二唑环的引入对抑菌活性的影响。抑菌结果表明,目标化合物的抑菌活性较1,5-苯并硫氮杂卓衍生物具有不同程度的变化,尤其是2-(2-噻吩)-4-甲基-[1,2,4]噁二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓-3-羧酸乙酯和2-(3-噻吩)-4-甲基-3a-氯-[1,2,4]噁二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓-3-羧酸乙酯的抑菌活性较突出,且抑菌范围较广。目标化合物的结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证。