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[目的]发现具有农用生物活性的新化合物,采用中间体衍生化方法,以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料,设计合成含取代吡啶的吡唑酰胺类化合物并测定其生物活性。[方法]以2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料,首先合成2-(6-氯吡啶-3-基)乙腈,然后经过醚化、还原氢化,得到取代的吡啶乙胺,最后与4-氯-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰氯反应合成9个目标化合物,经核磁验证了结构正确。[结论]生物活性测试结果表明:在普筛的条件下此类化合物对杀虫和杀菌都有良好活性,其中化合物A3对小菜蛾和桃蚜的致死率均为100%,同时对蔬菜霜霉病、小麦白粉病和玉米锈病都有很好的活性;化合物A9表现出了良好的杀菌活性,在25 mg/L的质量浓度下,对黄瓜霜霉病的活性为100%。 相似文献
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[目的]研发一种采用四氯化硅为氯化剂合成氯代3-甲基吡啶衍生物的方法。[方法]以3-甲基吡啶为原料,先氧化生成3-甲基吡啶-N-氧化物,然后与四氯化硅反应得到3-甲基吡啶氯代产物。[结果]经优化,3-甲基吡啶-N-氧化物转化率达到74.0%,典型的产物组成为4-氯-3-甲基吡啶45.0%、2-氯-3-甲基吡啶28.8%、2-氯-5-甲基吡啶19.8%及3-氯-5-甲基吡啶6.3%。[结论]用四氯化硅替代三氯氧磷来合成氯代3-甲基吡啶衍生物的方法是可行的,副产物对环境的影响较小,具有潜在的应用价值。 相似文献
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《农药》2018,(10)
[目的]合成一系列新型吡啶丙烯腈类化合物,寻找高生物活性分子。[方法]以2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶为起始原料,经取代、脱酯、加成反应合成一系列目标化合物。[结果]合成11个结构新颖的3-氯-5-三氟甲基吡啶基丙烯腈类化合物,经~1H NMR和元素分析手段,确定了目标化合物结构。生物活性测定结果表明:化合物V-1、V-2、V-3、V-6和V-7在质量浓度为100 mg/L时,对朱砂叶螨(T. cinnabarinus)若螨的致死率均高于80%,化合物V-3在10 mg/L时对朱砂叶螨卵螨的致死率为89.6%,略高于对照药剂。[结论]筛选出的高活性化合物具有进一步优化的前景,为此类化合物的进一步研究提供了参考。 相似文献
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以离子液体1-丁基-3-甲基咪唑硫氰酸盐([Bmim]SCN)作为反应原料和反应介质,在室温下与芳甲酰氯、2-氯-5-吡啶甲胺反应一锅法合成了标题化合物,用1HNMR和IR对其结构进行表征,并初步研究了目标化合物的生物活性。结果表明,10.0 mmol芳甲酰氯与2.16 g(11.0 mmol)[Bmim]SCN反应10 min后,产物不需要分离,继续与1.50 g(10.5 mmol)2-氯-5-吡啶甲胺反应20 min,以82.7%~95.6%的收率得到目标化合物。离子液体[Bmim]SCN可以回收利用,重复使用6次目标产物收率无明显降低。初步生物活性试验表明,标题化合物大多数有一定的杀菌和植物生长调节活性。 相似文献
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[目的]为在新农药创制工作中,寻找高活性化合物。[方法]以香草醛为起始原料,经烷基化、缩合、还原、磺酰胺化4步反应,设计并合成了21个未经文献报道的N-(4-烯丙基氧基-3-甲氧基苄基)-N-烷基磺酰胺类化合物,其化学结构经核磁共振氢谱确证,并对合成的化合物进行了室内杀虫、杀菌、除草生物活性的筛选。[结果]初步的生物活性表明,该类化合物具有良好的除草活性,质量浓度为250 mg/L时,化合物C9、C10、C11、C15、C16、C17、C19、C21对苋菜的抑制率达100%。[结论]该类化合物值得进一步研究。 相似文献
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Pyribencarb的合成与生物活性 总被引:1,自引:1,他引:0
[目的]Pyribencarb是由日本组合化学公司开发的一类具有新颖化学结构的QoI(quinone outside inhibitor)杀菌剂。为研究该类杀菌化合物,探索了其合成方法并进行了生物活性测定。[方法]以邻氯苄胺和6-甲基-2-吡啶甲醇为起始原料,共经过7步反应合成目标化合物pyribencarb,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物具有广谱的杀菌活性,对灰霉病、稻瘟病具有较好的防治效果,尤其对灰霉病有特效。[结论]Pyribencarb具有优异的杀菌活性,作为一类具有新颖化学结构的杀菌剂,值得进一步研究。 相似文献
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通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2'-取代芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析、^1HNMR、IR确证。初步室内除草活性试验表明,化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用。 相似文献
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β-咔啉类生物碱具有广泛的生物活性,包括抗疟活性、抗菌活性以及抗肿瘤活性等。以L-色氨酸为原料,经Pictet-Spengler环化反应、氧化脱羧、N9-烷基化等反应步骤合成一系列β-咔啉杂合咪唑类化合物。目标化合物经1HNMR、13C NMR和HRMS确证结构。采用MTT(噻唑蓝)法检测了目标化合物对肺癌细胞(A549),胃癌细胞(BGC-823),结肠癌细胞(CT-26),肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性,结果表明大部分化合物对这五种肿瘤细胞株表现出了中等及优良的抑制活性。特别是化合物3-苄基-11-(3-苯基丙基)-11H-咪唑并[1",5":1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴr),对CT-26,Bel-7402和MCF-7 细胞株的抑制活性均小于10 μmol/L。此外,分子对接结果表明化合物3-苄基-11-甲基-11H-咪唑并[1",5":1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴa),3-苄基-11-丁基-11H-咪唑并[1",5":1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴf)和3-苄基-11-(3-苯基丙基)-11H-咪唑并[1",5":1,2]吡啶并[3,4-b]吲哚(Ⅴr)与VEGFR2的多个氨基酸残基具有良好的结合作用。 相似文献
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以2-氯吡啶为原料,采用"一锅法"经N-氧化、混酸硝化制备2-氯-4-硝基吡啶-N-氧化物。结果表明,当2-氯吡啶、H2O2、CH3COOH的摩尔比为1:3.5:1.5、80℃下反应3 h,产物2-氯吡啶-N-氧化物收率为96.5%;合成液浓缩后直接进行硝化反应,2-氯吡啶-N-氧化物与HNO3的摩尔比为1:3.5、H2SO4与发烟HNO3的体积比为1:1、80℃左右下搅拌反应6 h,产物2-氯-4-硝基吡啶-N-氧化物的收率为85.8%。经熔点测试、红外分析、气相色谱-质谱联用仪、元素分析等手段对合成的化合物表征,表明所得产物结构正确。 相似文献
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