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以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性,结果表明,所合成化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,其中N-(3-硝基吡啶-2-基)-2-[4-[(6-氯喹喔啉-2-基)氧基]苯氧基]丙酰胺(Ⅳf)(IC50=0.007 mmol/L)比顺铂(IC50=0.026 mmol/L)抗肿瘤活性高。 相似文献
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以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物(Ⅳa~v),其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明:在75 g/hm~2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草(马唐、稗草、狗尾草)土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。 相似文献
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<正>精恶唑禾草灵((R)-2-[4-(6-氯-2-苯并恶唑氧基)苯氧基]丙酸乙酯),CAS NO.71283-80-2,又称骠马、威霸,是一种新型高效的芳氧丙酸类除草剂,可以防除一年或多年生禾本科杂草,用于大豆、棉花、油菜、甜菜、马铃薯蔬菜等田间杂草的防治,加入解毒剂时还可用于麦田的除草,而且该除草剂用量较少。其结构式如下: 相似文献
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稳杀得和盖草能合成方法综述 总被引:3,自引:0,他引:3
稳杀得(Fluazifop-butyl)和盖草能(Haloxyfop-methyl)是一类芳氧苯氧丙酸类除草剂。芳氧苯氧丙酸类除草剂最早是由日本石原公司在20世纪60年代开发的禾草灵(Didoflop-methyl)。此后,此类除草剂有了蓬勃的发展,在近40年的时间内共合成5000~6000个结构类似的化合物,申请专利近140个。 稳杀得和盖草能是一类内吸传导型选择性除草剂,主要用于阔叶作物防除一年生和多年生禾本科草,它们的结构通式为: 相似文献
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新环己烷-1,3-二酮化合物EK-2612对水稻和稗草的选择活性 总被引:1,自引:0,他引:1
根据文献报道,有两类除草剂属于乙酰辅酶A羧化酶抑制剂,它们是芳氧基苯氧基丙酸酯类化合物(AOPPs)和环己烯二酮类化合物(CHDs)。乙酰辅酶A羧化酶(ACCase,EC6.4.1.2.)的作用是催化乙酰辅酶A的ATP依赖型羧基转移反应,以生成丙二酰辅酶A,该反应被认为是植物中脂肪酸生物合成过程的第一个关键步骤。除草剂如果仅针对单子叶植物显示较强的除草活性而对双子叶植物高度安全的话, 相似文献
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[方法]脲嘧啶类化合物和苯氧羧酸类化合物均具有较高的生物活性.为了寻找高效、低毒的除草活性化合物,以2,4-二氯苯胺和3-氨基-4,4,4-三氟甲基丁烯酸乙酯为原料,经关环、氮甲基化、硝化、还原得到中间体3-(5-胺基-2,4-二氯苯基)-6-(三氟甲基)-1-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,其与芳氧乙(丙)酰氯反应,合成了16个未见文献报道的N-[4氯-2-取代-5(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]-N-取代苯氧乙(丙)酰胺类化合物(31,所有目标化合物结构均通过1H NMR、IR、LC/MS确认.[结果]在75 g a.i./hm2剂量下芽后茎叶处理,化合物3d、3f、3i化合物对刺苋、藜双子叶杂草的抑制率达90%以上,表现出较好的抑制活性;化合物3d、3f对苘麻的抑制率分别达80%、90%,但是大部分化合物无活性.[结论]将具有不同除草机理除草活性的脲嘧啶结构与苯氧羧酸结构有机的结合起来,从生物活性来看,初步设计的化合物不是很成功,该类化合物的结构优化正在进行中. 相似文献
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《精细与专用化学品》2005,13(16):25-26
2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-呋喃亚甲基咪唑啉酮衍生物及杀菌活性,具有杀菌活性的2-(4-甲硫基苯氧基)-5-呋喃亚甲基咪唑啉酮衍生物,具有杀菌活性的2-(4-甲硫基苯氧基)咪唑啉酮衍生物及其制备方法,1,3-二烷基-2-咪唑啉酮类的制备方法,用做抗肿瘤剂的芳磺酰基咪唑啉酮衍生物 相似文献
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本发明涉及到噁唑禾草灵合成的一种方法。该化合物可作为除草剂。制备杂环取代的2-芳氧基苯氧基链烷酸类除草剂的技术是众所周知的。在这种情况下,芳基包括苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并吡唑基等衍生物。这样的化合物可以如下通式来描述: 相似文献
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在无水碳酸钾存在下,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,由N-甲基氯乙酰胺和4-苯氧基苯酚反应,制备了一种新的化合物N-甲基-2-(4-苯氧基苯氧基)乙酰胺,该化合物已取得中国发明专利ZL2004100.84390.1。考察了反应温度、反应时间、物料摩尔比对化合物收率的影响,确定了合成工艺条件为:反应温度75~85℃,反应时间4 h,n(N-甲基氯乙酰胺)∶n(4-苯氧基苯酚)=1.2∶1.0。在此条件下,N-甲基-2-(4-苯氧基苯氧基)乙酰胺的产率达85%以上。用N-甲基-2-(4-苯氧基苯氧基)乙酰胺与苯氧威分别对蔬菜蚜虫进行了防治实验,两化合物药效接近。化合物的结构经IR、MS1、HNMR和元素分析进行了表征。 相似文献
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N-苯甲基-4-氯-N-异丁基-2-戊烯酰胺(以下简称戊烯酰胺化合物)(图1)是一个光敏除草剂,它的活性与过氧化除草剂,如氯酞亚胺(chlorphthalim)和乙氧氟草醚相似。已有文献报道过(图1)中4个化合物防除稗草的活性。然而,戊烯酰胺化合物确切 相似文献
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为寻找高效、低毒和对环境友好的芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,以炔草酯(clodinafop-propargyl)的结构为基础,含吡啶基芳氧苯氧丙酰氯和中间体2-吡啶乙醇反应合成了两种新型芳氧苯氧丙酸酯类化合物3a和3b,其化学结构经~1H NMR和旋光度确证,并通过室内盆栽法评价了两个化合物的除草活性。初步除草活性表明:在剂量为30 g/hm~2时,化合物3a和3b对单子叶杂草有较好的防效。该类化合物具有一定的除草活性,为芳氧苯氧丙酸酯类除草剂的研发提供了设计思路和依据。 相似文献
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