磺酰脲类除草剂对抗、感性慈姑ALS活性的影响

2000—2002年,延边地区稻田发现了抗磺酰脲类除草剂苄嘧磺隆的生态型慈姑。与敏感型相比,苄嘧磺隆、吡嘧磺隆对抗药性慈姑乙酰乳酸合成酶活性的抑制效果很低,抗药性慈姑乙酰乳酸合成酶对苄嘧磺隆和吡嘧磺隆的抗性系数(RI50/SI50)值分别为57.3、20.0,并存在交互抗药性。确认抗药性生态型慈姑的抗药性是由其乙酰乳酸合成酶对苄嘧磺隆、吡嘧磺隆毒性反应钝化所致。     

6-氟-2-嘧啶氧基-N-取代苯基苄胺类化合物的合成及其除草活性

嘧啶水杨酸衍生物是近年来成功开发的薪型乙酸乳酸合成酶（ALS）抑制剂类除草剂。目前已发现的ALS抑制剂的结构主要有四类：磺酰脲类、眯唑啉酮类、三唑并嘧啶磺酰胺类和嘧啶水杨酸类。这类除草剂具有抑制植物体内ALS的作用．干扰DNA合成及细胞分裂与生长，阻碍了带支链氨基酸的生物合成。     

乙酰乳酸合成酶抑制型除草剂抗性作物的创制与发展

乙酰乳酸合成酶(ALS)至少是结构不同的5类除草剂的作用靶标,即磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶类、嘧啶氧(硫)苯甲酸类及磺酰氨羟基三唑啉酮类除草剂。所有这些类别的除草剂均已成功的开发并商品化,这些类型除草剂的低用量及特殊除草活性说明,乙酰乳酸合成酶是除草剂非常有效的作用靶标。评述了乙酰乳酸合成酶抑制型除草剂抗性作物的创制与开发。     

2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的合成

正磺酰脲类除草剂主要是在上世纪80年代发展起来的,是一类广谱高效的水稻、玉米、大豆田地除草剂,具有活性高、用量少以及毒性低等特点,在世界上被公认为高效、环保的绿色型农药。在磺酰脲类除草剂的生产中,2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶是其合成的重要中间体,以其为原料制备的磺酰脲类除草剂品种有很多,如烟嘧磺隆、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧啶磺隆、砜嘧磺隆、乙氧嘧磺隆、酰嘧磺隆、啶嘧磺隆、环丙嘧磺隆、玉嘧磺隆、四     

三唑嘧啶类除草剂的开发

三唑嘧啶类除草剂是结构中含有三唑嘧啶环的第三类ALS抑制剂,这是一类高活性化合物,从1980年末开始大量研究,到1994年开发出唑嘧磺草胺。本文报导了此类除草剂的开发过程,并介绍了三唑嘧啶类除草剂的品种。     

抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)除草剂世界市场及品种发展概述

在选择性除草剂中,抑制乙酰乳酸合成酶的除草剂是发展最快、品种最多、市场最大的一大类除草剂。从化学结构分,此类除草剂主要有磺酰脲类、咪唑啉酮类、嘧啶并三唑类、水杨酸嘧啶类等。在2003年世界134亿美元除草剂市场中,此类除草剂占17.3%,共为23.3亿美元,仅次于草甘膦、草铵磷等氨基酸类灭生性除草剂。以下以结构分,就磺酰脲类、咪唑啉酮类及其他类(包括嘧啶并三唑类、水杨酸嘧啶类等)作一概述。1磺酰脲类除草剂从20世纪80年代磺酰脲类除草剂问世后,此类除草剂已成为仅次于草甘膦类除草剂、位居第二的除草剂系列,也在选择性除草剂中鳌居…     

一种新的乙酰乳酸合成酶抑制剂结合模型

乙酰乳酸合成酶(ALS)即为乙酰羟酸合成酶(AHAS),10年来,其一直是富有成效的除草剂作用靶标。磺酰脲类除草剂(表1)在非常低的用量(10～100克/公顷)下能有效地抑制ALS。其它系列的ALS抑制剂如咪唑啉酮类(表2)、三唑并嘧啶类(TPS,表3)、嘧啶醚类(PES,表4)也属高活性除草剂。这些抑制剂占据了除草剂的主要市场,它们可用作玉米、禾谷类作物、大豆、水稻、棉花和草坪等的除草剂。近来已出现了许多关于 ALS抑制剂结构与     

2-甲基磺酰-4，6-二甲氧基嘧啶的合成及应用

嘧啶类化合物的开发一直受到医药界和农药界的重视。20世纪80年代，人们发现嘧啶类衍生物具有高除草活性，可广泛修饰，其原料易于得到，故被筛选作为新的前体化合物。近几年来，嘧啶类化合物农药新品种不断出现，如杀菌剂嘧啶胺类、嘧啶腺类及嘧啶丙烯酸酯类，除草剂嘧啶磺酰脲类、嘧啶水杨酸类及三唑并嘧啶磺酰胺类。嘧啶类除草剂不仅具有独特的作用方式，且具有较高的生物活性。其中嘧啶类中间体2-甲基磺酰-4，6-二甲氧基嘧啶作用相当显著，它是目前合成大量农药，如杀菌剂、植物调节剂尤其是除草剂所必需的中间体。     

嘧苯胺磺隆的合成与生物活性

[目的]嘧苯胺磺隆是嘧啶磺酰脲类除草剂,开展该类化合物的研究工作,探索其合成方法并进行生物活性测定。[方法]以邻氨基苯甲酸和2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶为起始原料,共经过4步反应合成目标化合物嘧苯胺磺隆,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对苘麻具有优异的抑制效果。[结论]嘧苯胺磺隆具有优异的除草活性,且对水稻、小麦安全,具有很广阔的应用前景,值得重视。     

新型恶嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草，但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点，科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-(2-苯环氧乙烷-2-基甲级)茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

新型(口恶)嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草,但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点, 科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括:2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸,N,N-二烷基氨基甲酰三唑,2-(2-苯环氧乙烷- 2-基甲级)茚满-1,3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

除草剂研究开发的新进展与发展趋势

简要介绍了近九年除草剂研究开发的新进展。文中涉及十多种化学结构类型的除草剂及其生物活性,如磺酰脲类、三唑并嘧啶磺酰胺类、芳氧羧酸类、环己烯酮类、吡唑类、三唑啉酮、脲嘧啶类、酰亚胺类、三酮类和异唑类等,简要介绍了作用机理,并展望了未来除草剂研究开发的趋势。     

新的抑制ALS的除草剂——Flumetsulam

磺酰脲类化合物的发现与应用表明,以ALS作为靶标是开发超高效除草剂的重要领域,它代表了除草剂品种发展的新潮流。磺酰脲类除草剂的典型结构是联结两个环的磺酰脲桥,近年来,通过脲桥的分子重排及结构改造,发现了多种新类型的超高活性化合物,其中特别值得重视的是三唑嘧啶磺酰胺,在此类化合物中已开发成功的第一个品种是广谱性除草剂Flumetsulam。     

抑制乙酰乳酸合成酶（ALS）除草剂世界市场及品种发展概述

在选择性除草剂中，抑制乙酰乳酸合成酶的除草剂是发展最快、品种最多、市场最大的一大类除草剂。从化学结构分，此类除草剂主要有磺酰脲类、咪唑啉酮类、嘧啶并置唑类、水杨酸嘧啶类等。在2003年世界134亿美元除草剂市场中，此类除草剂占17．3％，共为23．3亿美元，仅次于草甘膦、草铵磷等氨基酸类灭生性除草剂。以下以结构分，就磺酰脲类、咪唑啉酮类及其他类（包括嘧啶并三唑类、水杨酸嘧啶类等）作一概述。     

五氟磺草胺的合成简介

简单介绍三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂——五氟磺草胺(Penoxsulam)的性能,描述五氟磺草胺的合成工艺。中间体2-氨基-5,8-二甲氧基[1,2,4]-三唑并[1,5-c]-嘧啶与2-氟-6-三氟甲基苯磺酰氯反应,再与2,2-二氟乙醇缩合即得到五氟磺草胺。     

新型除草剂双氟磺草胺的研究

双氟磺草胺(florasulam)是由美国陶氏农业科学(Dow Agroscience)公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。20世纪80年代美国陶氏农业科学公司首次报道了嘧啶酰胺类除草剂,其后成功开发了多个以三唑并嘧啶磺酰胺为母体化合物的高效除草剂新品种。双氟磺草胺是继磺草唑胺、唑嘧磺草胺、氯酯磺草胺与双氯磺草胺之后于20世纪90年代中期     

辽宁省野慈姑对氯氟吡啶酯抗性风险评估

[目的]评估辽宁省野慈姑对氯氟吡啶酯产生抗药性的风险。[方法]采用整株生物测定法。[结果]35个敏感种群的球茎和种子繁殖野慈姑平均GR_(50)值分别为(3.72±1.406)、(2.44±0.776) g a.i./hm~2,2者敏感性频率分布近似正态分布;氯氟吡啶酯对20个抗苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和乙氧磺隆及10个有激素类除草剂使用史的野慈姑种群的GR_(50)值相对敏感基线的抗性倍数均小于1。[结论]被测地区野慈姑种群对氯氟吡啶酯评估为低抗性风险。     

我国未开发磺酰脲类除草剂及中间体介绍

目前在世界农药市场份额中,除草剂占47％,而磺酰脲类除草剂又占到除草剂市场的12％,用量非常大。从1979年氯磺隆问世至目前为止,已开发了30多个磺酰脲类除草剂品种,成为开发除草剂进入超高效时代的标志。当前我国未开发的磺酰脲类除草剂主要有四唑嘧磺隆、氟啶嘧磺隆等,国内企业和研究机构应给于足够的重视和研究。     

三种磺酰脲类除草剂试制成功

化工部沈阳化工研究院试制成功三种新型高效磺酰脲类除草剂,吡嘧黄隆、甲黄隆和苯黄隆。1992年12月初由沈阳市科委主持通过了技术鉴定。吡嘧黄隆学名5-[3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲基磺酰基]-1-甲基吡唑-4-羧酸乙酯,是     

噻吩磺酰脲类化合物的合成和构效关系

植物生物合成一个特点是乙酰乳酸合成酶(ALS)催化生物合成支链氨基酸,与动物相区别,磺酰脲类除草剂能抑制乙酰乳酸合成酶。该酶也能被不同于磺酰脲类的其它化合物如邻苯二甲酰亚胺衍生物、膦酸和磺胺衍生物等抑制。已开发生产的除草剂水杨酸衍生物、三唑嘧啶和咪唑啉酮等均是乙酰乳酸合成酶抑制剂。