^99Tc^m—DTPA—HSA注射液的放射化学纯度分析

建立了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ注射液的放射化学纯度分析方法。确定了分别以８５％甲醇、Ｖ（水）：Ｖ（９５％乙醇）：Ｖ（氢氧化铵）＝５：２：１为溶剂，Ｗｈａｔｍａｎ Ｎｏ．１纸为载体的双系统纸层析法。该方法简单、快速。     

神经受体显像剂溴（^77Br）代螺环哌啶醇前体合成及放射性标记研究

完成了一种七步化学合成得到前体螺环哌啶醇的方法，并用Ｈ２Ｏ２－冰醋酸氧化标记法和ＴＬＣ纸层析法分离合成了溴（＾７７Ｂｒ）代螺环哌啶醇。标记率为９２％，放射化学产率为７８％，产品的放射化学纯度＞９５％。并对该放射性药物在小白鼠脑内的吸收分布作了初步研究，结果表明在大脑纹状体中的摄取率可高出小脑６倍。     

肿瘤坏死因子突变体的碘标记及其质量的检测

用Ｉｏｄｏｇｅｎ法对肿瘤坏死因子突变体进行磺标记用放射纸层析法及自身取代分析法对产物的放化纯度及比放射性活度进行了计算。结果表明，碘的利用率为７２．７５，纯化后标记物的游离碘为２．１２％，放化纯度为９３．１４％，比放射性活度为１．２ＴＢｑ／ｇ。标记后的肿瘤坏死因子突变体的细胞毒效应只下降４．３８％，提示Ｉｏｄｏｇｅｎ法标记肿瘤坏死因子突变体可获良好效果。     

1—[2—^3H[（2—羟基—3—甲氧丙基）—2—硝基—1H—咪唑的制备

以ＮａＢ＾３Ｈ４还原１－（２－氧－３－甲氧丙基）－２－硝基－１Ｈ－咪唑制得１－「２－＾３Ｈ」（２－羟基－３－甲氧丙基）－２－硝基－１Ｈ－咪唑。产品经硅胶－Ｈ柱洗脱，蒸馏，Ｓｅｐ－Ｐａｋ Ｃ１８柱处理，并经ＨＰＬＣ及液闪检测，化学纯度〉９９．９％，放射化学纯度〉９７％，比活度为１６．０５ＴＢｑ／ｍｏｌ。     

3—（2—苯基—2—环戊基—2—羟基乙氧基）[3—^3H]喹宁环烷的制备

以喹宁环酮催化氚化制得「３－＾３Ｈ」喹宁环醇，然后与１－苯基－１－环戊基环氧乙烷反应制香３－（２－苯基－２－环戊基－２－羟基乙氧基）「３－＾３Ｈ」喹宁环烷。产品放射性比活度为７４０ＴＢｑ／ｍｏｌ，放射化学纯度〉９５％。     

[1—^14C]棕榈酸的合成

报道了由（＾１４Ｃ）碳酸钡产生＾１４ＣＯ２，并通过格氏反应制备（１－＾１４Ｃ）棕榈酸的方法，其放射性收率为４４．８％，经高效液相色谱分析测得放射化学纯度〉９９．５％，经薄层层析检测确证产品为不含任何杂质的（１－＾１４Ｃ）棕榈酸纯品。     

125I-TOC和125I-F-PGA放射化学纯度的测定

为比较3种测定¹²⁵I标记的奥曲肽（TOC）和叶酸-青霉素酰化酶复合物（F-PGA）的放射化学纯度（RCP）的方法是否具有一致性，采用Iodogen法对TOC和F-PGA进行放射性碘标记，并用高效液相色谱法（HPLC）、三氯醋酸（TCA）沉淀法和纸层析法测定标记物的放射化学纯度（RCP），其中TCA沉淀法设4种蛋白浓度以观察其对RCP测定的影响。结果表明，HPLC和纸层析法均能有效分离标记物和游离碘，且HPLC测定这种标记物的RCP最为精确可信。在TCA沉淀法中，用0.2%的小牛血清白蛋白（BSA）测得的RCP最低,而用其它3个BSA浓度测得的RCP则无明显差异（P＞0.05）；当RCP＜10%时，TCA沉淀法与纸层析法测得的RCP间无明显差异（P＞0.05），而要高于HPLC（P＜0.01）；当RCP＞10%时，对¹²⁵I-TOC而言，TCA沉淀法要略低于HPLC和纸层析（P＜0.05），但后2种方法无明显差异（P＞0.05），且对¹²⁵I-F-PGA而言，3种方法无明显差异（P＞0.05）。3种方法两两之间显著相关（r=0.996～0.999，P＜0.001）。     

一种快速简便的18F-氟化钠放射化学纯度分析方法

为了建立方便、快速、可靠的~(18)F-氟化钠(~(18)F-NaF)注射液的放射化学纯度分析方法,本研究对~(18)F-氟化钠放射化学纯度的测量方法进行了建立和验证。结果显示:~(18)F-氟化钠放射化学纯度的分析方法为用2%醋酸钠溶液处理过的Whatman No.1纸为色层纸,50%甲醇为展开剂,展开后用放射性薄层扫描仪测量分析;经验证表明用该方法符合质量控制要求,分析~(18)F-氟化钠放射化学纯度的Rf值为0.65～0.85,精密度为0.15%。本研究建立了可用于~(18)F-氟化钠注射液检验的方便、快速、可靠的放射化学纯度分析方法。     

^14C—尿素的制备

报道了由Ｂａ＾１４ＣＯ２制备＾１４Ｃ－尿素的方法，Ｂａ＾１４ＣＯ３于８２０－８５０℃，通过干燥氨气加热反应２．５－３．０ｈ，制得ＢａＮ＾１４Ｃｎ；ＢａＮ＾１４Ｃｎ经过Ｈ２Ｓ水解制得＾１４Ｃ－尿素，放射性产率为８４％，产品经高效液相色（ＨＰＬＣ）分析，化学纯度为９９．８％，放射化学纯度〉９９．９％，比活度可按需要加入载体来调节。     

邻菲罗啉的99mTc和188Re标记化学的研究

以ＳｎＣｌ２作还原剂,酒石酸钠钾作中间络合剂,以纸层析法通过三种展开体系,研究了邻菲罗啉（Ｐｈｅｎ）的＾９９ｍＴｃ、１８８Ｒｅ和稳定铼标记化学,并用离子交换法对＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ的表观电荷进行了测定。结果显示,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ标记率可达９５％以上;在ｐＨ１．０、沸水浴标记条件下,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ为两种或两种以上不同结构标记物的混合物;在ｐＨ５．０、室温标记条件下,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈ     

99Tcm改良亚锡法标记肝癌片段抗体的研究

将传统亚锡法加以改进，采用亚锡－葡庚糖酸钠还原剂进行肝癌片段抗体ＨＡｂ１８Ｆ（ａｂ′）２的＾９９Ｔｃ＾ｍ标记，整个标记过程可在１．５ｈ内完成。Ｗｈａｔｍａｎ３ＭＭ纸层析法测得最佳标记率为８４．２％，标记物室温放置２４ｈ的解离率〈５％，标记物在抗体和ＥＤＴＡ摩尔比为１：１００００的ＥＤＴＡ介质中解离率低，而在抗体和Ｌ－半胱氨酸摩尔比为１：６２５的Ｌ－半胱氨酸介质中解离率约为１０％。活细胞放射免疫结合     

99mTc-C50的生物性能和安全限度实验研究

为评价2－亚氨基噻吩盐酸盐（2－IT）法标记的抗结肠癌（CEA）单克隆抗体^99mTc-C50的生物学性能及标记化合物应用的安全性，采用2－IT法对C50化学修饰，以^99mTc-GH转络合法标记C50。对标记抗体进行免疫活性、稳定性和安全限度的试验，并对荷人结肠癌裸鼠进行放射免疫显显像。结果表明，标记抗体免疫活性为40．2％－73．2％，纸层析法测定最佳标记率为94．1％，胶体含量为3．8％，标记后12h内放化纯度均在90％以上。标记化合物无热源，无毒性，荷人结肠癌裸鼠尾静脉注入^99mTc-C50后放射免疫显像显示，6h肿瘤区有放射性浓集，24hT/NT值为3．46－4．68％。表明以2－IT法预处理抗CEA单抗能有效进行^99mTc标记，对蛋白活性损伤较少，标记方法简单，安全有效。     

~（99m）Tc－EC的动物研究及初步临床评价

研究显示了９９ｍＴｃ－ＥＣ的化学量对小鼠肾放射量浓聚有很大的影响，只有当鼠接受１．２５ｍｇ／ｋｇ剂量时肾的放射量最高．肾／肝达３．２。它的小鼠毒性和与血浆蛋白的结合率均低．１４例健康志愿者肾显像表明９９ｍＴｃ－ＥＣ是一种有用的锝标记肾功能显像剂．     

N－甲基－~（14）C苄基胺及其亚硝胺的合成

报道了Ｎ－甲基－１４Ｃ苄基胺和Ｎ－甲基－１４Ｃ苄基亚硝胺的合成，比活度约为９．２×１０１１Ｂｑ／ｍｏｌ。由高压液相色谱仪测得的化学纯度和放化纯度均大于９５％。     

^99mTc—EC的动物研究及初步临床评价

研究显示了＾９９ｍＴｃ－ＥＣ的化学量对小鼠肾放射量浓聚有很大的影响，只有当鼠接受１．２５ｍｇ／ｋｇ剂量时肾的放射量最高，肾／肝达３．２。它的小鼠毒性和与血浆蛋白的结合率均低。１４例健康志愿者肾显像表明＾９９ｍＴｃ－ＥＣ是一种有用的锝标记肾功能显像剂。     

N—甲基—^14C苄基胺及其亚硝胺的合成

报道了Ｎ－甲基－＾１４Ｃ苄基和Ｎ－甲基－＾１４Ｃ苄基亚硝胺的合成，比活度约为９．２×１０＾１１Ｂｑ／ｍｏｌ。由高压液相色谱仪测得的化学纯度和放化纯度均大于９５％。     

单克隆抗体Lym—1的^90Y预标记法研究

以ＤＯＴＡ类双功能螯合剂（ＤＯＴＡ－Ｐｅｐｔｉｄｅ）为联接剂，采用先把＾９０Ｙ标记到联接剂上，经纯化后再与单克隆抗体偶联的＾９０Ｙ预标记方法，使放射性得率大于３０％，并确定了标记产物的分析方法。结果表明使用＾９０Ｙ预标记方法把＾９０Ｙ标记到单克隆抗体上的过程是合理的，最终产品的放射化学纯度经ＨＰＬＣ和ＴＬＣ测定均大于９５％，相对于＾１２５Ｉ－ｌｙｍ－１的免疫活性经体外细胞结合法测定都大于１００％。     

^13N—NH3.H2O的制备与质量控制

利用＾１６Ｏ（ｐ，α）＾１３Ｎ核反应，以小体积＾１６Ｏ－Ｈ２Ｏ靶生产＾１３Ｎ正电子核素，即用１６．５ＭｅＶ的质子束轰击＾１６Ｏ－Ｈ２Ｏ靶５－２０ｍｉｎ后，以戴氏合金（Ｄｅｖａｒｄ．ｓＡｌｌｏｙ）还原靶水，可得么１．９－６．７ＧＢｑ的＾１３Ｎ－ＮＨ３．Ｈ２Ｏ。产品经ＨＰＬＣ分析，放化纯度〉９５％，载体ＮＨ３的浓度〈１ｍｍｏｌ／Ｌ，比活度为４．４ＰＢｑ／ｍｏｌ，适用于临床ＰＥＴ的研究。     

一种新的188Re-tetrofosmin配合物的制备及其生物分布的研究

水浴加热条件下制得放射化学纯度大于９０％的＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ配合物。＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ在制备后室温放置６ｈ,放化纯度无明显变化,小鼠生物分布实验显示该配合的与具有亲肿瘤性的心肌显像剂＾９９ｍＴｃ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ有相似的生物性质,＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ应为具有反式双氧中心核结构的＋１价配合物。     

影响99Tc^m—MIBI心／肝比值的因素

通过使用不同厂家99Tc^m-MIBI(下称MIBI）药盒对113例疑有心肌损伤病人进行SPECT断层，采用心／肝放射性比作心肌对MIBI摄取的参数，对比分析了MIBI药盒的制备，还原剂，就检顺序与心／肝比的关系，结果表明：心／肝比与MIBI药盒还原剂类型无关，在60－120min内，与就检先后顺序无关，呈个体之间的差异，当MIBI的放射化学纯度＞95％时，心／肝比与之不相关。