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N-取代苯并噁唑啉酮及N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物的合成和生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
采用邻氨基酚为原料合成了一系列N-取代苯并噁唑啉酮类化合物和N-取代的苯并噁嗪啉酮类化合物,其化学结构经过1H核磁共振及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,N-取代苯并噁唑啉酮类化合物具有一定的杀虫杀菌活性,其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊的杀死率为100%,化合物20b、21b、24b、25b、26b、27b、30b在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨的杀死率均达95%以上;N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物具有良好的除草活性,如化合物3d,5d,6d,7d和8d在浓度为100mg/L时,对苋菜Ambrosia tricolor Linn的抑制率达90%。 相似文献
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以含磷中间体(BPPP)、苯胺和甲醛溶液为原料合成了一种新型含苯磷苯并噁嗪单体,通过H谱(1H-NMR)和傅里叶红外光谱(FT-IR)对其化学结构进行了表征,利用差示扫描量热仪和热重分析仪分别研究了其热固化行为及聚合物的热稳定性.结果表明:含苯磷苯并噁嗪的固化过程从135℃开始放热,到261℃放热结束,固化峰值温度为226.5℃;含苯磷苯并噁嗪在不添加任何催化剂的情况下能完全聚合,而且该聚合物具有很好的热稳定性. 相似文献
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以葛根素为起始原料,经烷基化反应得到7,4'-烃基取代葛根素衍生物,再由葛根素及其衍生物与水合肼"一锅法"直接制得6个3,4-二芳基吡唑衍生物,并对其合成条件进行了优化,用乙醇作溶剂,葛根素及其衍生物与水合肼在85℃下反应2 h,产率都超过70%。目标化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析方法进行表征。初步生物活性测试表明,部分化合物表现出良好的抗菌活性,其中Ⅲa,Ⅲc,Ⅲf具有与氟康唑相近甚至更好的抑菌活性。 相似文献
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3,4-二-o-对甲苯磺酸-D-甘露醇酯的合成及其抑菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以海藻中提取的海洋活性物质D-甘露醇为原料,先与丙酮发生缩合反应,将1,2,5,6位的羟基进行保护,再对3,4位的羟基对甲苯磺酸酯化,最后对异亚丙基进行脱保护,还原1,2,5,6位的羟基。经过三步反应,合成了目标化合物3,4-二-o-对甲苯磺酸-D-甘露醇酯,总产率为42.89%,熔点为76~78℃。合成的中间体和目标产物的结构经红外光谱、元素分析、核磁共振氢谱、碳谱和质谱分析证实与分子式相符。同时首次对其抑茵的生理活性进行了初步研究,结果表明:标题化合物对G^-菌Escherichia coli和G^+菌Bacillus subtilis具有一定的抑制作用,最小抑制浓度均分别为20g/L和15g/L,而对G^+菌Staphylococcus aureus基本没有抑制作用。 相似文献
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将2,5-二甲氧基四氢呋喃分别与(R)-4-甲氧基-α-甲基苄胺、(S)-1,2,3,4-四氢萘胺及反式-(1S,2S)-2-氨基环戊醇盐酸盐反应,制备得到3个光学纯的N-取代手性吡咯化合物。目标化合物的结构经过~1H NMR、~(13)C NMR及高分辨率质谱仪(HRMS)表证,旋光度经过旋光测定仪测定。推测了该改良的Paal-Knorr反应机理。 相似文献
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N-取代吲哚-3-甲醇的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
首先由吲哚、三氯氧磷和N,N-二甲基甲酰胺通过Vilsmeier-Haack反应合成吲哚-3-甲醛,产率为97%;进而选择二甲亚砜-氢氧化钠反应体系,室温下由碘甲烷、烯丙基溴、溴化苄和甲苯-4-磺酰氯分别对吲哚-3-甲醛进行N-取代,合成4种N-取代吲哚-3-甲醛——N-甲基吲哚-3-甲醛、N-烯丙基吲哚-3-甲醛、N-苄基吲哚-3-甲醛和N-对甲苯磺酰基吲哚-3-甲醛,产率分别为89%、95%、83%和81%;最后选择硼氢化钠为还原剂,室温下通过还原反应合成吲哚-3-甲醇以及4种N-取代吲哚-3-甲醇——N-甲基吲哚-3-甲醇、N-烯丙基吲哚-3-甲醇、N-苄基吲哚-3-甲醇和N-对甲苯磺酰基吲哚-3-甲醇,产率分别为80%、90%、81%、63%和53%。中间产物及终产物的结构经由1HNMR、IR和元素分析证实。 相似文献
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应用烯基膦亚胺1与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Witting反应,合成了2-烷氧基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3。对影响环化反应的温度和时间进行了优化,在优化条件20~70℃和1~4h下3a~3f的收率为35%~58%。提出了可能的环化反应机理。探讨了新型环化产物的波谱性质,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。对所合成的新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性,其中以3a活性最好,在50mg/L浓度时,对苹果轮纹菌的抑制率达到85%。 相似文献