化妆品植物原料（Ⅳ）——抑制黑色素合成信号通路的植物美白原料的研究与开发

人类的皮肤和头发的颜色取决于黑色素的数量、质量和分布。黑色素在保护皮肤免受各种环境的有害影响方面发挥巨大的作用。而黑色素过量合成会导致严重的皮肤问题。因此,研究黑色素生物合成的信号通路调控以及探究相关的经信号通路抑制黑色素合成的植物提取物具有非常重要的意义。本文综述了调控黑色素生物合成的信号通路和调控因子,包括α-MSH诱导的信号通路、PI3K/Akt信号通路、SCF/c-kit介导的MAPK信号通路、Wnt/β-catenin信号通路、NO/cGMP信号通路、以及细胞因子、转录因子PAX3和肝X受体。重点介绍通过调控各种信号通路抑制黑色素合成的植物提取物。这些植物提取物虽然通过不同的信号通路进行调控,但大多下调一种整合上游信号通路和调控下游基因的转录因子MITF的表达,进而降低酪氨酸酶(TYR)的表达,抑制细胞内黑色素的生物合成。     

植物精油在皮肤美白领域中的研究进展

简要介绍了传统皮肤美白剂的应用缺陷;重点综述了不同种类植物精油在皮肤美白领域的研究工作,包括体外酪氨酸酶抑制实验、黑色素细胞生长存活实验、黑色素生成实验及胞内酪氨酸酶活性测定实验;并从与熊果苷、曲酸的比较中分析了植物精油在皮肤美白领域中的应用潜力;最后提出了植物精油目前在皮肤美白领域研究中存在的问题、发展方向和应用前景等。     

以植物提取物为主要成分的化妆水美白效果评价

目前市面上大部分以植物提取物为主要成分的美白化妆品,都是通过抑制酪氨酸酶的活性来减少黑色素的形成,进而实现美白效果。通过对比不同护肤品对酪氨酸酶的抑制率,我们考察了市面上热卖的以玫瑰、丝瓜、茉莉、洋甘菊、青梅、薏米、花蜜为主要成分的化妆水的美白功效。最终发现对酪氨酸酶的抑制率由高到低排序依次为丝瓜水、茉莉水、薏米水、玫瑰水、洋甘菊水、花蜜水、青梅水。为化妆水的美白效果评价提供依据,也为美白化妆品的研制提供基础,并能帮助女性朋友更好地筛选美白化妆水。     

三种美白剂对酪氨酸酶活性的抑制

酪氨酸酶为黑色素生成的关键酶 ,抑制其活力即可抑制黑色素的生成。用L -酪氨酸酶作底物 ,体外测定了三种常用美白剂 (对苯二酚、熊果苷、曲酸 )对酪氨酸酶活性的影响。发现这些美白剂均能不同程度地抑制酪氨酸酶活性 ,并初步探讨了其增白作用的机制。     

一种植物提取物组合的美白功效研究

将蔓越莓、薰衣草、卡卡杜李、雪绒花和库拉索芦荟提取物复配为美白植物提取物组合（BIRCRosée美白精粹WT100）,研究该组合通过抗氧化、抗炎、维持皮肤屏障与抑制黑色素生成及转运作用途径相结合的美白功效。通过将美白植物提取物组合的酪氨酸酶活性抑制效果与α-熊果苷进行功效对比,再通过3D黑色素皮肤模型平台对表观色度、表观亮度及黑色素含量下降情况进行分析,评价其综合美白功效,并与曲酸进行功效对比。研究结果表明,美白植物提取物组合（BIRC-Rosée美白精粹WT100）在原浓度时,对酪氨酸酶抑制率高达98.99%,远高于α-熊果苷;在3D黑色素皮肤模型能够有效提升表观色度及亮度,同时可减少皮肤中黑色素总量,显示出显著的美白功效。     

4种中草药乙醇提取物体外抗氧化及美白活性研究

采用乙醇浸提法从干燥的芦荟叶、白芷、怀山药和黄芩4种中草药中提取分离得到其乙醇提取物。应用自由基清除活性和总抗氧化活性检测方法评估这4种中草药乙醇提取物的抗氧化活性,应用酪氨酸酶活性抑制实验、黑色素B16细胞增殖抑制和黑色素生成抑制实验对其进行美白活性评估。结果表明:4种中草药的乙醇提取物虽然具有一定的抗氧化活性、清除自由基能力、抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素B16细胞增殖和黑色素形成作用,但与市售护肤品常用的抗氧化美白功效成分BHT(2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚)相比,其活性水平偏低,需要进一步分离纯化,富集活性成分,提高抗氧化美白活性。     

几种中药的美白作用研究

研究了黄芩、虎杖和地榆等中药提取物对B16黑色素细胞的增殖、细胞内酪氨酸酶活性及黑色素合成的影响。结果显示,各中药提取物能不同程度地抑制细胞增殖,对细胞内酪氨酸酶活性有明显抑制作用,能明显减少细胞内黑色素的含量。人体皮肤实验表明,用这几种中药制备的护肤品有较好的美白效果。本研究提示,这几种中药具有良好的美白功能,是较为理想的化妆品美白添加剂。     

化妆品植物原料（Ⅷ）——抗细菌的植物原料研究与开发

细菌无处不在,也是人体皮肤微生物中最大的种群。传统的化妆品防腐剂副作用相对较大,长期使用容易改变皮肤中细菌种群的平衡而导致各种皮肤问题。作为天然的防腐剂,植物中的抗细菌活性成分能减少甚至消除传统防腐剂的副作用及不良反应。文章介绍了植物提取物抗细菌的作用机制及其主要作用靶点,总结了植物中各类抗细菌活性成分。植物中具有抗细菌的活性成分主要有酚类、萜类、生物碱、黄酮、苯丙素类、醌类和精油。植物中的抗细菌活性成分主要通过抑制肽聚糖合酶活性进一步抑制细菌的细胞壁合成以及破坏细胞膜结构和改变细胞膜通透性,使得细胞内成分渗漏,导致细胞死亡而产生抗菌作用。植物中的酚类和生物碱也可以通过抑制细菌中的蛋白质合成,抑制DNA解旋酶和DNA拓扑异构酶而抑制核酸合成,以及抑制基础代谢和能量代谢而产生抗菌作用。而苯丙素类化合物则通过抑制DNA拓扑异构酶或细胞膜质子泵而产生抗菌作用。一些植物抗菌活性成分也可以通过抑制生物膜的形成而产生抑菌活性。文章通过对植物中各类抗细菌活性成分的阐述,希望能为植物原料更好地应用于相关化妆品提供帮助。     

美白活性原料的筛选及其特性研究

对绿茶、葡萄籽和巴西大樱桃等23种植物提取物对酪氨酸酶的抑制作用以及其抗氧化能力(清除羟基自由基和超氧阴离子自由基的能力)进行了研究.实验结果表明,20种样品均表现出不同程度的酪氨酸酶抑制作用和抗氧化能力,其中绿茶、巴西大樱桃和葡萄籽提取物表现出极强的酪氨酸酶活性抑制率,且抑制活性远高于熊果苷;同时这3种植物提取物也表现出显著的清除羟基自由基和超氧阴离子自由基的能力,具有应用于美白化妆品的潜力.     

熊果酸美白功能性研究进展

熊果酸是存在于多种植物中的天然三萜类化合物,具备清除自由基、抑制酪氨酸酶活性、软化黑色素较多的角质层、抑菌和抗氧化等可应用于化妆品的突出功效。论文综述了黑素形成的因素与熊果酸美白机制,总结了熊果酸在洁牙剂、防晒剂、组织修复促进剂、改善皮肤暗沉等化妆品的基本应用,旨在为熊果酸在化妆品领域中的研究提供理论参考。     

松茸提取物在护肤品中的美白效果

对松茸提取物的美白效果与常用美白成分--熊果苷进行了体外抑制酪氨酸酶活性对比测试,同时将松茸提取物配制成美白乳液与空白样品进行人体试用,考察实际美白效果和安全性.结果表明,松茸提取物在酪氨酸酶活性抑制方面优于传统美白剂--熊果苷,制成的化妆品应用于人体可淡化黑色素,且无可视不良反应.将松茸提取物用于天然美白化妆品中,产品安全性好.     

油茶花提取物的美白功效评价

通过比较不同油茶副产品提取物的体外酪氨酸酶活性抑制作用,筛选出最佳抑制效果的油茶花提取物,并以曲酸作为阳性对照,采用体外培养的人A375黑素瘤细胞模型和斑马鱼胚胎模型探究其对体内外酪氨酸酶活性和黑色素合成的影响。结果表明,油茶花、油茶叶、油茶蒲和油茶粕提取物均表现出较好的酪氨酸酶活性抑制效果,其中油茶花效果最佳,其抑制IC50为0.49 mg/mL。与曲酸相比,油茶花提取物表现出极显著的胞内酪氨酸酶活性抑制作用和黑色素合成抑制作用(p<0.01),作用浓度为160 μg/mL时,胞内酪氨酸酶活性的抑制率达到34.30%,相对黑素含量减少了26.41%。当油茶花提取物暴露浓度为100 μg/mL时,其对斑马鱼体内酪氨酸酶抑制率达到32.47%,相对黑素含量降低至64.39%,作用效果与曲酸相当。油茶花提取物在体内外均表现出了较好的酪氨酸酶抑制效果,对细胞和斑马鱼黑色素生成具有显著抑制作用,且安全性高,是一种潜在的美白功能成分,在日用化妆品领域具有较高的应用前景。     

4种植物花复合提取液的美白功效及刺激性研究

采用醇提法以洋甘菊、橙花、茉莉花、百合花4种植物花为原料制备得到复合提取液,应用小鼠黑色素瘤细胞(B16)增殖率测定、黑色素生成抑制试验、细胞内酪氨酸酶活性测定、体外酪氨酸酶活性抑制试验以及红细胞溶血试验对其美白功效和刺激性进行评估。结果表明,4种植物花复合提取液能显著抑制B16细胞内的黑色素合成和酪氨酸酶活性,且不影响细胞的增殖生长;依ECVAM刺激性分类标准,其分级为无刺激性。复合提取液既安全又高效,可以作为天然美白剂添加到化妆品中。     

油茶花提取物的美白功效评价

通过比较不同油茶副产品提取物的体外酪氨酸酶活性抑制作用，筛选出最佳抑制效果的油茶花提取物，并以曲酸作为阳性对照，采用体外培养的人A375黑素瘤细胞模型和斑马鱼胚胎模型探究油茶花提取物对体内外酪氨酸酶活性和黑色素合成的影响。结果表明，油茶花、油茶叶、油茶蒲和油茶粕提取物均表现出较好的酪氨酸酶活性抑制效果。其中，油茶花效果最佳，其酪氨酸酶活性半抑制浓度(IC₅₀)为0.49 g/L。与曲酸相比，油茶花提取物表现出显著的胞内酪氨酸酶活性抑制作用和黑色素合成抑制作用(p<0.01)，作用质量浓度为160 mg/L时，胞内酪氨酸酶活性抑制率达到34.30%±0.24%，相对黑色素含量相比空白对照组减少了26.41%±0.35%。当油茶花提取物暴露质量浓度为100 mg/L时，其对斑马鱼体内酪氨酸酶抑制率达到32.47%±0.35%，相对黑色素含量降至64.39%±0.85%，作用效果与曲酸相当。油茶花提取物在体内外均表现出了较好的酪氨酸酶抑制效果，对细胞和斑马鱼黑色素生成具有显著抑制作用，且安全性较高。     

美白化妆品的功能评价方法

近年来，人们普遍使用美白化学物抑制皮肤黑色素的形成，以达到皮肤美白的目的。因此，评价美白化妆品的效果如何成为关键问题。针对美白化妆品的功效评价进行了综述，根据其是否抑制了皮肤细胞中酪氨酸酶的活性，介绍了5种常用的美白化妆品功效评价方法，分别为细胞水平功效测定、动物试验法、人体皮肤试验法、细胞生物学培养法和人体适用法结合仪器进行测定。     

抑制黑色素合成信号通路的植物美白原料的研究与开发

将艾叶、玫瑰花、猫须草及牡丹根皮提取液通过标准曲线法进行总黄酮、总皂苷、总多酚测定，确定了植物提取液主要活性成分；通过测定针对黑素小体和酪氨酸酶活性的抑制率，明确了提取物对于黑素产生表现出较好的抑制作用；基于黑色素细胞，检测样品作用后TYR、TRP2、Rab27a、MLPH、Myosinva、RhOA、Rac1、Cdc42、MITF、gp100、MC1R、TRP1基因表达量的变化，确定植物提取物美白的作用机理；通过检测非酶糖基化抑制率，综合评价待测样品功效。     

芦笋的美白功效研究

通过观察研究芦笋汁抑制斑马鱼体内黑色素的合成及对斑马鱼体内酪氨酸酶活力抑制作用情况,测试芦笋汁的美白功效。研究结果发现,芦笋汁在低浓度下能有效抑制斑马鱼体内黑色素的合成,并对斑马鱼体内酪氨酸酶活性具有抑制作用。     

葡萄籽提取物对B16细胞内黑色素合成的抑制作用

为探讨葡萄籽提取物(GSE)对细胞内黑色素合成的抑制作用以及可能的作用机制,为GSE作为美白化妆品的天然添加剂提供实验依据,采用高表达黑色素的小鼠黑素瘤细胞(B16)为细胞模型,观察在细胞培养液中添加不同质量浓度的GSE后,黑色素生成量的变化,黑色素生成的关键酶——酪氨酸酶的表达量及活性的变化以及对B16细胞增殖的影响。结果表明,GSE在质量浓度为100 mg·L-1时,对B16细胞内黑色素合成的抑制率为(50.05±0.21)%,对细胞内酪氨酸酶活性的抑制率为(34.89±0.17)%,细胞内酪氨酸酶表达量受到抑制,且均呈质量浓度依赖性抑制作用;在培养过程中,B16细胞的增殖没有受到影响。说明GSE对B16细胞内黑色素的合成具有显著的抑制作用,其抑制机制可能是GSE抑制了酪氨酸酶蛋白的表达以及降低该酶的活性。GSE是一种高效的黑色素合成抑制剂,可作为美白化妆品的天然添加剂。     

白藜芦醇美白功效的初步研究

研究了白藜芦醇对B16黑色素细胞的增殖、细胞内酪氨酸酶活性及黑色素合成的影响。结果表明,白藜芦醇可抑制细胞增殖,对细胞内酪氨酸酶活性有明显抑制作用,能明显减少细胞内黑色素的含量,从而起到美白的作用。与熊果苷和乙基Vc相比较,白藜芦醇在0.5μg/mL的较低浓度下即可达到前二者在50μg/mL浓度下的抑制效果。     

烟酰胺与茶多酚复配对抑制PIG1细胞黑色素的影响

研究了烟酰胺及其与茶多酚复配组分对黑色素生物合成及转运机制的作用,以促黑素细胞激素（α-MSH）诱导黑色素高表达的正常人皮肤黑色素细胞（PIG1细胞）为研究模型,通过NaOH裂解比色法测定PIG1细胞黑色素含量,多巴氧化比色法测定PIG1细胞内酪氨酸酶活性,免疫印迹法（Western blot）检测PIG1细胞内调节黑色素生物合成及转运关键受体酪氨酸酶相关蛋白1(TRP-1)、酪氨酸酶相关蛋白2(TRP-2)、黑皮质素受体1(MC1R)及Rab27a蛋白表达情况。结果表明,当2 g/L烟酰胺+0.5 g/L茶多酚、3 g/L烟酰胺+0.3 g/L茶多酚、3 g/L烟酰胺+0.5 g/L茶多酚复配组合时,对α-MSH诱导黑色素高表达的PIG1细胞中黑色素含量、细胞内酪氨酸酶活性、TRP-1、TRP-2、MC1R及Rab27a蛋白均存在极显著的抑制作用,并强于5 g/L烟酰胺,而当烟酰胺质量浓度为2 g/L时仅对细胞内酪氨酸酶活性存在抑制作用,即复配组合具有更显著的抑制PIG1细胞中黑色素生物合成及转移的作用。