盐酸小檗碱-环糊精在二元包合体系中的相互作用

采用饱和水溶液法制备盐酸小檗碱-环糊精包合物,利用IR、XRD、TEM和释放度研究盐酸小檗碱-环糊精在二元包合体系中的相互作用。结果显示:β-CD·BH的IR谱在1730～1650cm-1出现伸缩振动吸收峰,峰的位置和强度较BH有改变。β-CD·BH出现了新的X射线衍射峰。β-CD·BH的TEM照片显示包合物粒子中环糊精包埋药物的结构。RM-β-CD·BH溶出速度加快,有增溶作用;而β-CD·BH的溶出速度减慢,出现缓释特征。     

盐酸小檗碱片制备工艺及其体外溶出度研究

目的：以该产品国外参比制剂为参考,研究盐酸小檗碱片的最佳处方工艺,运用紫外-可见分光光度法建立合适的体外溶出测定方法,评价自制品与国外参比制剂溶出曲线行为的相似性。方法：通过正交试验法筛选辅料的用量从而确定最佳处方工艺,并制备出盐酸小檗碱片;分别考察自制试验制剂盐酸小檗碱片和参比制剂体外溶出行为,并采用f₂相似因子法来评价这两产品的相似性。结果：自制样品和参比制剂的相似因子f₂均大于50或15分钟溶出量大于85%。结论：在这4种介质中,自制试验制剂与国外参比制剂溶出曲线的溶出行为相似,说明受试制剂的处方工艺合理,可为盐酸小檗碱片的质量一致性评价提供参考。     

盐酸小檗碱β-环糊精微球的制备及体外释药研究

以环氧氯丙烷为交联剂用反相乳液聚合法制得β-环糊精微球,共沉淀法制备盐酸小檗碱β-环糊精微球(BH-β-CDP)。研究了胃肠环境下BH-β-CDP的体外释药行为。结果表明,微球对盐酸小檗碱的最大包封率可达70.12%;肠环境下释药比较缓慢;BH-β-CDP(20∶1)在胃肠环境中的释药动力学过程符合一级动力学和Korsmeyer-Peppas模型,说明BH-β-CDP的释放机制为单纯扩散为主,Fick扩散为辅。     

HPLC法测定黄连中盐酸小檗碱和盐酸药根碱

目的:建立黄连水提液中同时测定盐酸小檗碱和盐酸药根碱的高效液相色谱法。方法:加热回流法制备黄连药材水提液,反相高效液相色谱外标法同时测定盐酸小檗碱和盐酸药根碱的含量。结果:盐酸小檗碱和盐酸药根碱的的线性范围分别为:7.5~243.0μg/mL和0.78~34.2μg/mL,平均回收率分别为99.3%和100.1%供试。药材中盐酸小檗碱和盐酸药根碱的含量为21.3 mg/g和9.6 mg/g。结论:该方法能用于黄连药材中盐酸小檗碱和盐酸药根碱的含量测定。     

盐酸小檗碱相关杂质的合成

盐酸小檗碱在临床上主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染,副作用小。为了更好地控制盐酸小檗碱原料药的质量,以胡椒乙胺为原料,经Bischler-Napieralski反应、脱氢芳构化反应、氧化反应、成肟反应和关环反应等共6步反应,得到盐酸小檗碱相关杂质1,经核磁和质谱等确认结构,纯度98%以上,可以作为自制对照品,用于杂质分析和研究。同时,结合盐酸小檗碱合成工艺,对该杂质产生的原因进行了分析研究,对改进盐酸小檗碱合成工艺、提升原料药质量具有指导意义。     

微波加热测定盐酸小檗碱的水分

用微波加热测定盐酸小檗碱中的水分。研究表明,将微波炉调于ＭＥＤＬＯＷ档,加热时间控制４５ｍｉｎ,所测定盐酸小檗碱中水分的结果与药典法测定的结果一致。     

微波-索氏联合工艺提取盐酸小檗碱

采用微波预处理-索氏联合工艺，以盐酸小檗碱粗品收率为指标，考察微波功率、微波处理时间、黄连含水量、粒度、提取溶剂用量、提取时间等因素对盐酸小檗碱的提取收率影响，并与索氏提取方法进行比较。实验结果表明，微波预处理-索氏联合工艺提取效率高，而且无需过滤，工艺简单。     

盐酸小檗碱凝胶剂处方的优选

优化盐酸小檗碱凝胶剂制备工艺处方。采用正交实验法,对HPMC浓度、PEC,400用量和甘油用量三因素进行考查,测定药物溶出度。盐酸小檗碱凝胶剂最佳处方为：盐酸小檗碱0.5,HPMC2.0,PEG400 1.0,甘油4.0.亚硫酸氢钠0.1。     

β-环糊精包合物的研究进展

β-环糊精(β-CD)是一类环状低聚糖,价格低廉且易得,因有独特的空腔结构而常被当作宿主分子,与其他物质形成包合物。β-环糊精包合物常被作为一种药物制剂的中间体,可大量用于增加药物溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性等。β-环糊精包合物也在食品和化妆品领域应用广泛。综述了β-环糊精包合物包合条件、影响因数及应用,并在β-环糊精包合物应用前景进行了展望。     

盐酸小檗碱在消化系病中的应用研究进展

目前盐酸小檗碱在临床上应用广泛,不仅可以作为广谱抗生素应用于抗痢、抗幽门螺杆菌,也在抗肿瘤、降血糖等方面发挥作用,尤其在消化系统疾病治疗中疗效可观.本文主要对其在消化系统疾病中临床应用进行综述,对盐酸小檗碱的临床应用研究进行了解.     

TLC-UV法测定复方黄连素片中盐酸小檗碱

采用TLC法将复方黄连素片中的盐酸小檗碱与其它成分分离,定位后,用紫外可见分光光度计测定其含量。TCL-UV法精密度RSD%为1.45%;回收率为98.28%,RSD%为1.73%（n=6）。结果表明,该法高效、灵敏、重现性好,可用作复方黄连素片的质量控制方法。     

黄连素β-环糊精包合物的制备及抑菌试验研究

用正交实验法制备了黄连素β 环糊精包合物,考察了环糊精用量、反应时间和黄连素用量等因素对包合物的影响。用紫外分光光度法测定了包合物的溶解度和包结比,并对包合物与黄连素的抑菌能力作了比较。实验结果表明:黄连素用量为0 030g,β 环糊精2 0g,包合时间90min,包合物收率可达68%以上。包合物的溶解度为4 826g/100ml水,包结比为1∶2,抑菌试验表明:包合物的抑菌能力比黄连素稍有增强。     

β-环糊精·氯氰菊酯包合物的制备及性能测试

为了开发菊酯类农药新剂型 ,采用液相法制备了 β-环糊精·氯氰菊酯包合物 ,借助紫外光谱法和核磁共振法确证了包合物的形成 ,通过差热分析证明包合态氯氰菊酯的热稳定性显著增加 ,用旋光度法证明该包合物主客体之比为 1∶ 1 ,物相分析确认该包合物为水包油型包合物。     

HPLC法测定恩替卡韦片的溶出度

为建立HPLC法测定恩替卡韦片溶出度的方法。以0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用1mol·L-1的氢氧化钠溶液调节pH值为6.8)1000mL为溶出介质,转速为50r/min,取样时间30min,采用桨法测定恩替卡韦片的溶出度。结果表明恩替卡韦在0.25~0.61μg·mL-1范围内线性关系良好(R=0.9996),平均回收率为100.1%,RSD=0.29%(n=9)。该方法操作简便,结果准确可靠,辅料对溶出度测定无影响,可用于该制剂的质量控制。     

天然药物与环糊精包合性能研究

概述了天然药物黄酮类、生物碱类、挥发油类和强心苷类以及萜类中有代表意义的数种天然药物与环糊精的包和性能研究进展。     

HPLC法测定水调散中盐酸小檗碱的含量

采用高效液相色谱法测定水调散中盐酸小檗碱的含量。色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈：0.1％磷酸水=38：62(每100mL加入0.1 g十二烷基磺酸钠),检测波长为265 nm。结果表明,盐酸小檗碱在0.177～0.885μg(R=0.999...     

环糊精超分子包结物的制备与应用前景

环糊精具有“内疏水，外亲水”的空腔，可与多种客体形成包结构，并改善客体的特性，因而被广泛应用。综述了环糊精包结物的制备及其衍生物超分子包结构的应用领域。     

从黄柏中提取盐酸黄连素

根据原料黄柏的特性，采用碱水渗漉法浸取工艺来提取盐酸黄连素，使浸取速度和浸取率都有较大提高，从而降低了原料消耗，增加了经济效益。     

HPLC法测定醒脑再造胶囊中盐酸小檗碱的含量

建立高效液相色谱法测定醒脑再造胶囊中盐酸小檗碱含量的方法。采用Hypersil-BDS色谱柱,以磷酸盐缓冲液(0.05 mol/L磷酸二氢钾和0.05 mol/L庚烷磺酸钠(1∶1),含0.2%三乙胺,并用磷酸调pH值至3.0)∶乙腈(60∶40)为流动相,检测波长为265 nm。盐酸小檗碱在0.04404~1.3212μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为1.0000,平均回收率为97.20%(RSD=1.43%)。该法快速简便,精确度好,可作为控制醒脑再造胶囊质量的方法。     

纳豆激酶羟丙基-β-环糊精包合物的制备和鉴定

通过液体发酵、分离纯化生产高纯度纳豆激酶,制备和鉴定纳豆激酶-HP-β-CD包合物,并考察包合物的制备工艺与表征等。采用水溶液搅拌法辅助微波制备纳豆激酶HP-β-CD包合物,采用差热分析、酶活测定等方法对包合物进行鉴定。得到纳豆激酶-HP-β-CD的合格产品。纳豆激酶HP-β-CD包合物制各工艺筒单,包合物水溶性强,稳定性高,适合制成注射制剂。