^99mTc—HSA（IG）血池显像剂的研究

对血池显像剂＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）药盒配主的选择，放射化学性质及临床前药理进行研究，提示当采用２－亚氨基噻吩盐酸盐修饰蛋白末端－ＮＨ２，１０－１００μｇ酒石酸亚锡作还原剂。０．５－１０ｍｇ葡庾糖酸钠作交换配基，溶液ｐＨ４－６时所组合的冻干药盒，用２－４ｍｌ＾９９ｍＴｃＯ＾－４液制备的＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）注射液具有标记率高，稳定性好，生物性能优良的血池显像药物。     

应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究

新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ）是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰＲ）的特异性配基。根据受体与配基结合的原理，报道了以＾９９ｍＴｃ标记的人血清白蛋白（ＨＳＡ）在正常兔中显像行为的对比。结果表明＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ呈现血池显像剂的行为，而＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ则呈现肝脏受体显像剂的行为，并且若兔事先用１００倍量未标记的ＮＧＡ将肝脏受体饱和后，再用＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ显像则呈现与＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ     

心肌显像剂99mTcN-BMPBDA的制备及动物体内分布研究

为了寻找新的具有亲心肌性质的＾９９ｍＴｃＮ药物,合成了一种新的Ｎ２Ｓ２配体：Ｎ,Ｎ＇－二（２－巯基丙基）－１,２－苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－（Ｃ＝Ｓ）－ＳＣＨ３为Ｎ＾３－给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％的＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ｐＨ值对＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究。结果表明,＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ     

99mTc直接法标记抗体的3个常用还原剂的评价

比较了＾９９ｍＴｃ直接法标记抗体的３个常用的还原剂：氯化亚锡（ＳｎＣｌ２）,２－疏工乙醇（２－ＭＥ）和抗坏血酸（ＡＡ）的＾９９ｍＴｃ标记率、标记抗体的稳定性及免疫活性。结果显示,２－ＭＥ是一个良好的还原剂,当抗体／２－ＭＥ摩尔比为１：２０００时,抗体的标记率可达到９５％以上,胶体形成量少于５％,＾９９ｍＴｃ－ＢＡＣ５肿瘤放射免疫显像,鼻咽癌转移癌影像清晰。     

五价锝标记DMSA药盒制备方法的评价与优化

采用多个条件和流程进行冻干药盒的制备和＾９９ｍＴｃ的标记,对得到的标记品进行理化检测和荷瘤小鼠体内生物分布试验,筛选出最佳的药盒配制和标记方法。制得的冻干药盒每瓶含ＤＭＳＡ０．５５ｍｇ,ＳｎＣｌ２０．１０ｍｇ,可用１８．５－７４０ＭＢｑ＾９９ｍＴｃＯ４＾－洗脱液一步法标记,＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ放化纯度≥９５％,带瘤小鼠组织分布瘤／肝比值为２．５,瘤／血比值为２．２。药盒室温放置４个月后性能     

一种肾脏显像剂的研制

报道自行合成氯化Ｎ－甲基吡哆醛（ＳＢ），研究了甘氨酸（Ｇｌｙ），丙氨酸（Ａｌａ），甘氨酸乙酯（ＧｌｙＯＥｔ）与ＳＢ形成的碱，在ＳｎＣｌ２．２Ｈ２Ｏ存在下，与锝螯合后体内的代谢，还研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法，用＾９９ｍＴｃ－Ｓｂ－Ｇｌｙ作动物实验的研究结果表明，这种阳离子螯合剂静脉注射后均能快速地经肾脏排出体外，３０ｍｉｎ尿排泄率为７９．６８±６．６６ＩＤ％，略低于＾９９Ｔｃ－ＤＴＰＡ（     

^99mTc标记“3＋1”混合配体心血池显像剂的研究

合成了一种新的含有ＳＮＮ结构的三齿配体Ｎ’－（２巯基－２－甲基异丙基）－Ｎ,Ｎ－二乙基乙二胺（ＭＤＥＤＡ）,用＾９９ｍＴｃ－葡庚糖配体交换法与不同的单齿硫醇制备了４种＾９９ｍＴｃ的“３＋１”混配配合物,标记率均在于９０％。对标记率的影响因素如ｐＨ、温度等作了探讨。并作了小鼠体内的分布实验和家的ＳＰＥＣＴ显像。实验表明这些配合物在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器,其中以配合物５ｃ的血滞留最好,有望     

^99mTc直接标记IgG及其稳定性研究

采用二硫苏糖醇还原ＩｇＧ和合亚锡的药盒还原高锝酸盐法将９９ｍＴｃ直接标记ＩｇＧ。其标记率＞９５％，标记后无需纯化。使用多种弱交换配体（亚锡ＰＹＰ、ＭＤＰ、ＧＨ、Ｐｈｙｔａｔｅ和ＥＨＩＤＡ药盒）获得了高的标记率，但此法不宜用ＤＴＰＡ药盒．体外研究和显像表明９９ｍＴｃ－ＩｇＧ的稳定性良好，可用于局部实验性脓肿的诊断。     

一种改进的99mTcN(NOEt)2的标记方法及其生物分布

为获得具有再分布特性的新型中性心肌灌注显像剂,采用了以ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂,ＳＤＨ为Ｎ＾３－离子提供体,在室温下制备了［＾ｍＴｃＮ］ｉｎｔ＾２＋中间体,然后与ＮＯＥｔ发生配体交换反应得到标记率〉９０％的＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２配合物。小鼠体内生物分布实验表明＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２具有较高的心肌摄取,在注射后５ｍｉｎ时心／血、心／肝、心／肺比值分别为１０．４８、２．０７、０．７４,     

^99mTc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM4及在动物体内分布研究和初步临床…

ＳｎＣｌ２还原＾９９ｍＴｃＯ４后２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记。薄层层析测定标记率为９８％。ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化。动物体内分布实验结果显示：注射＾９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ，其放射性主要分布在肾，肝和血液；荷瘤鼠实验显示，％１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。     

邻菲罗啉的99mTc和188Re标记化学的研究

以ＳｎＣｌ２作还原剂,酒石酸钠钾作中间络合剂,以纸层析法通过三种展开体系,研究了邻菲罗啉（Ｐｈｅｎ）的＾９９ｍＴｃ、１８８Ｒｅ和稳定铼标记化学,并用离子交换法对＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ的表观电荷进行了测定。结果显示,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ标记率可达９５％以上;在ｐＨ１．０、沸水浴标记条件下,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ为两种或两种以上不同结构标记物的混合物;在ｐＨ５．０、室温标记条件下,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈ     

^99mTc（V）—DMSA及^99mTc—MIBI肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：＾９９ｍＴｃ９Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％，７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

经Avidin—Biotin系统^99mTc标记单抗及其在荷瘤裸鼠体内分布研究

采用Ａｖｉｄｉｎ－Ｂｉｔｉｎ系统进行了抗人黑色素瘤单抗Ｎｇ７３的＾９９ｍＴｃ标记、研究了标记条件，方法和标记抗体在荷裸鼠活体内的生物学分布１。结果表明，ｐＨ＝８和ＳｎＣｌ２适量时标记效果最好；两步法Ｂ的Ｔ／ＮＴ和ＩＤ％／ｇ值均明显优于两步法Ａ。经Ａｖｉｄｉｎ－Ｂｉｏｔｉｎ系统＾９９ｍＴｃ标记单抗可用于放射免疫显像。     

~(99m)Tc标记“3 1”混合配体心血池显像剂的研究

合成了一种新的含有ＳＮＮ结构的三齿配体Ｎ＇－（２巯基－２－甲基异丙基）－Ｎ,Ｎ－二乙基乙二胺（ＭＤＥＤＡ）。用９９ｍＴｃ－葡庚糖配体交换法与不同的单齿硫酸制备了４种９９ｍＴｃ的“３＋１”混配配合物,标记率均大于９０％。对标记率的影响因素如ｐＨ、温度等作了探讨,并作了小鼠体内的分布实验和家兔的ＳＰＥＣＴ显像。实验表明这些配合物在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器,其中以配合物５ｃ的血滞留最好,有望达到血池显像剂的要求。     

抗体单价片段Fab＇的~（99m）Tc直接标记

研究了用９９ｍＴｃ直接标记抗体单价片段Ｆａｂ’的方法与条件．ＩｇＧ型多抗经无花果蛋白酶消化后得到Ｆ（ａｂ＇）２双价片段，再经２－巯基乙胺还原为Ｆａｂ＇单价片段，与９９ｍＴｃ及亚锡葡萄糖酸钠药盒溶液混合保温，即可得到９９ｍＴｃ－Ｆａｂ’标记物，标记率为８５％－９５％。这标记物在小鼠血中的清除速率明显高于完整抗体标记物９９ｍＴｃ－ＩｇＧ．     

~(99m)Tc(Ⅴ)-DMSA 及 ~(99m)Tc-MIBI 肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ、９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％、７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

~（99m）Tc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM_4及在动物体内分布研究和初步临床应用

ＳｎＣｌ２还原９９ｍＴｃＯ４后与２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记．薄层层析测定标记率为９８％．ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化（Ｐ＞０．０５）。动物体内分布实验结果显示：注射９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ．其放射性主要分布在肾（８．１７±１．０９ＩＤ％／ｇ）．肝（６．９４±１．７９ＩＤ％／ｇ）和血液（４．０３±１．０ＩＤ％／ｇ）；荷瘤裸鼠实验显示，１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４初步应用于１０例胃癌患者．     

（^99mTc≡N）标记中间体的制备及特性

报道了两种制备（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）中间体的方法，在Ｎ的供体及还原剂（ＴＰＰＳ，ＳｎＣｌ２）存在条件下制备（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）中间体，两种方法法制得中间体的组成不同但均为混合物，而且与配体反应，都可以制得以（＾９９ｍＴｃ≡Ｎ）＾２＋中心核的配合物，用ＨＰＬＣ检测标记中间体在不同ｐＨ时的组成变化及稳定性情况。     

放射示踪术研究肾显像剂~（99m）Tc－PAHIDA的体内代谢特性

观察表明，９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ在体内优势定位于肾脏，而后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。摄人９９ｍＴｃ－ｐＡＨＩＤＡ的量愈低，在肾脏的选择性浓集程度就愈高，与血浆蛋白的结合程度就愈低．９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ可迅速经肾脏排出体外，而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰，从而证明它在体内是以原形经尿排除的。     

^99mTc—MIBI评价缺血／再灌注心肌活力的实验研究

应用＾９９ｍＴＣ－ＭＩＢＩ对家兔缺血／再灌注心肌细胞及线粒体代谢和活力进行了评价，将家兔ＬＡＤ阻断２０ｍｉｎ，３ｈ再灌主，于灌注后２－５ｍｉｎ静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ，结果缺血３ｈ组缺血心肌再灌注早期（１０ｍｉｎ）晚期（３ｈ）相对放射性活度，心肌ＡＴＰ含量均明显低于缺前２０ｍｉｎ组，非缺血心肌和缺血２０ｍｉｎ心肌＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ亚细胞分布与ＳＤＨ活性呈显著正相关（ｒ＝０．８８，Ｐ〈０．