邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂合成研究进展

综述并比较第一个商品化的邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂——氯虫苯甲酰胺及其中间体(中间体吡唑羧酸和邻氨基苯甲酰胺)的主要合成方法和工艺路线。并对近年来其他邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展进行了简要概括。     

新型邻酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺的合成与应用

介绍了一种高效、低毒、对环境十分安全的新型邻酰胺基苯甲酰胺类广谱杀虫剂氯虫苯甲酰胺的理化特性、合成方法、杀虫活性特征、作用途径、作用方式、防治谱以及其应用研究与开发进展。     

邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展

从结构划分的角度对邻甲酰胺基苯甲酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂的研究情况进行了简要的综述。     

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展

介绍了新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展。根据具体化学结构类型不同分为五大类,概述了具有较好生物活性的化合物,介绍了氯虫酰胺的创制经纬和合成方法。     

邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药研究概述

邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂具有高效、低毒和作用机制独特等特点,是目前最具发展潜力的杀虫活性化合物。笔者结合第一个商品化的邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂氯虫酰胺对邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的发现、合成、生物学、毒理学、作用机理和生态安全等方面的研究情况做一概述。     

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药氯虫酰胺的研究概述

邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物是最近发现的一类高效、低毒和作用机制独特的新型杀虫剂。本文对邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的发现过程及其第一个商品化潜在鱼尼丁受体激活剂品种氯虫酰胺的合成、生物学、毒理学和作用机理等方面的研究情况作一概述。     

新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究

合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。     

高效杀虫剂氯虫苯甲酰胺的合成进展

氯虫苯甲酰胺是一种新型高效、低毒杀虫剂,对鳞翅目害虫具有显著杀虫效果。综述了近几年来国内外有关氯虫苯甲酰胺的合成方法,并从经济角度、环境因素、可操作性等方面进行综合评价。     

新型杀虫剂氯虫苯甲酰胺研究概述

氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)是由杜邦公司于2007年开发的新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂,对鳞翅目害虫具有优异的防效。它作用于鱼尼丁受体,具有高效、低毒、对非靶标生物安全、对现有杀虫剂无交互抗性等特点,具有广阔的应用前景,引起人们广泛关注。对氯虫苯甲酰胺的理化性质、作用机制、毒理学、合成、登记信息和生物学等方面的研究情况作一概述。     

新杀虫剂氯虫苯甲酰胺及其研究开发进展

综述了作用于鱼尼丁受体的新型邻酰胺基苯甲酰胺类广谱杀虫剂氯虫苯甲酰胺的理化性能、作用方式、毒理学与环境生态安全性以及杀虫活性特征与防治谱,介绍了该杀虫剂的合成化学及其应用研究与开发进展。     

昆虫抗性靶标部位及其在杀虫剂创制中的作用

本文从昆虫抗药性机理出发,重点评述了三种具有潜在开发价值的杀虫剂靶标部位(GABA受体,电压敏感性钠通道和乙酰胆碱酯酶),介绍了几种具有新颖作用机制的、无交互抗性的新农药品种,最后讨论了新杀虫剂创制的新途径及其意义。     

新杀虫剂研究进展

概述了近10年来国内外新开发和正在开发的20余种新型杀虫剂、杀螨剂和杀线剂,并对未来杀虫剂的研发进行了展望。     

Discovery of a Novel Triazolopyridine Derivative as a Tankyrase Inhibitor

More than 80% of colorectal cancer patients have adenomatous polyposis coli (APC) mutations, which induce abnormal WNT/β-catenin activation. Tankyrase (TNKS) mediates the release of active β-catenin, which occurs regardless of the ligand that translocates into the nucleus by AXIN degradation via the ubiquitin-proteasome pathway. Therefore, TNKS inhibition has emerged as an attractive strategy for cancer therapy. In this study, we identified pyridine derivatives by evaluating in vitro TNKS enzyme activity and investigated N-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)-1-(2-cyanophenyl)piperidine-4-carboxamide (TI-12403) as a novel TNKS inhibitor. TI-12403 stabilized AXIN2, reduced active β-catenin, and downregulated β-catenin target genes in COLO320DM and DLD-1 cells. The antitumor activities of TI-12403 were confirmed by the viability of the colorectal cancer cells and its lack of visible toxicity in DLD-1 xenograft mouse model. In addition, combined 5-FU and TI-12403 treatment synergistically inhibited proliferation to a greater extent than that in a single drug treatment. Our observations suggest that TI-12403, a novel selective TNKS1 inhibitor, may be a suitable compound for anticancer drug development.     

杀虫剂新品种开发进展及特点

综述了近20年来杀虫剂新品种的开发进展，并介绍了杀虫剂工业发展的一些新特点。     

双酰胺类杀虫剂应用现状

以鱼尼汀受体为靶标的杀虫剂,自其上市以来得到了广泛且深入的研究.在氟虫双酰胺及氯虫苯甲酰胺上市不久,溴氰虫酰胺就得以报道.双酰胺类杀虫剂的新剂型及新使用方法也随即进行研发.截至目前,该类杀虫剂对不同昆虫的敏感基线、抗性监测、交互抗性及亚致死效应也陆续有报道.就上述内容进行综述.     

新型广谱、安全的鱼尼丁受体杀虫剂

近期日本农药公司、拜耳公司和杜邦公司的科研人员宣布已经发现2类广谱的杀虫剂。此2类杀虫剂分属邻苯二甲酰胺类（phthalic acid diamides）和邻甲酰氨基苯甲酰胺类（anthranilic diamides）,是首次发现作用于靶标鱼尼丁受体（ryanodine receptor）的合成杀虫剂,是继双酰肼类之后又一重大发现。该发现将有利于抗性问题的解决,是选择性差、对人体健康有害的、神经毒剂有机磷类杀虫剂的重要替代品,也将为世界人类身体健康做出重要的贡献。     

杀虫杀螨活性的吡唑类化合物

吡唑类衍生物是一类具有良好杀虫杀螨活性的化合物.本文概述了近十年文献报道最多的儿类吡唑类杀虫杀螨剂的活性以及它们结构特点.研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为杀虫剂、杀螨剂研究开发很有发展前景.