噻螨酮及其中间体的合成方法

本文综述了噻螨酮及其中间体的合成路线,并具体介绍合理可行的合成方法。     

噻螨酮对山楂叶螨的药效试验

噻螨酮是一种具有强烈杀卵作用的新型杀螨剂。1989年7～8月,我们用此药对山楂叶螨进行了药效测定和田间小区防治试验。供试药剂5%噻螨酮乳油,日本曹达株式会社产;     

哒螨酮的合成方法

哒螨酮是日本日产化学工业株式会社1988年11月在英国布赖顿作物保护会议上正式推出的一种新型杀螨杀虫剂。其通用名pyridaben,商品名Sunmite,试验代号NC-129、NCI-129,化学名称2-特丁基-5-(4-特丁基苄硫基)     

山楂叶螨对噻螨酮的抗药性研究

山楂叶螨(Tetranychus viennensis Iacher)是我国苹果产区的重要害螨,严重影响着果品产量和质量。关于该螨的防治,从五十年代起各果区先后采用多种杀虫、杀螨剂。六十年代中期,刘芹轩等首先报道,山楂叶螨对有机磷杀虫剂产生了抗药性,后来孟昭礼等又报道,该螨对三氯杀螨醇、乐果、杀虫脒、水胺硫磷、久效磷等多种杀虫、杀螨剂也产生了不同程度的抗药性。自八十年代中期以来,国内许多     

低毒杀螨剂噻螨酮原药的新合成工艺

介绍了一种由对氯苯丙酮经酮肟化、还原、缩合、环合、加成反应合成噻螨酮原药的新工艺,产品含量在98%以上,收率约71%。     

哒螨酮中试工艺研究

本文报导在小试获得影响哒螨酮合成反应主因子基础上，进一步进行中试优化试验，将四步合成路线简化为两步工艺流程，收率比报导水平提高５％左右，比国内其它厂家生产水平高出近１０％，哒螨酮工业品含量达９０￣９３％。     

哒螨酮合成工艺研究

本文以二氯哒嗪酮法,以哒嗪酮、叔丁基苄硫醇为原料、以苯作溶剂,以甲醇钠作催化剂进行合成反应,收率为８０～８５％ ,原药品含量≥９０％ 。     

5%噻螨酮乳油防治棉叶螨试验

５％噻螨酮乳油防治棉叶螨试验何建华，乔传诗（新疆库尔勒农二师二十九团良繁站８４９００５）噻螨酮乳油是一种新型杀螨剂，该药具有强烈的杀卵作用，同时又能防治幼螨和若螨，且持效期长，对益虫及天敌无不良影响，为了明确该药在本地区的应用效果提供依据，１９９３年...     

噻螨酮等新农药防治叶螨试验应用技术研究

作者于１９９１￣１９９４年进行２５种农药防治果树叶螨田间药效试验。结果表明，５％噻螨酮乳油、２０％哒螨灵可湿性粉剂、５％唑螨酯悬浮剂防治果树叶螨幼、若、成螨效果均在９３．５％以上，５％噻螨酮乳油防治卵效果为９２．９％。三种农药对果树叶螨的防治效果都优于对照药剂。     

7.5%甲氰菊酯·噻螨酮EC的高效液相色谱分析

采用高效液相色谱方法,以甲醇.水(体积比80:20)为流动相,用紫外检测器于240 nm处,在200 mm×4.6 mm(i.d.)Hypersil ODS不锈钢柱上同时测定甲·噻乳油中甲氰菊酯和噻螨酮的含量.在选定的色谱条件下,有效成分以及未知物能得到有效分离,并能获得较好的检测结果.测得甲氰菊酯、噻螨酮的相关系数为0.9995、0.9996,变异系数为1.49%和1.59%.     

25%噻.喹乳油防治柑桔红蜘蛛田间药效试验

通过试验显示，噻．喹乳油防治柑桔红蜘蛛不但防治效果好，１０００倍液药后１天为９１．４％，３天为９１．２％，１０天为９５．６％，而且药产的持续时间也较长，可达４０天以上。它克服了噻螨酮防治柑桔红蜘蛛前期效果差和喹硫磷药效持续时间短的缺点。     

目标导向合成及差异导向合成在药物合成中的应用

介绍了目标导向合成和差异导向合成的基本概念,扼要阐述了目标导向合成在药物合成上的应用,着重综述了差异导向合成的固相有机合成法和液相有机合成法在合成有机小分子库以备药物筛选中的应用。认为差异导向合成在药物研究领域的作用必将变得更加重要。     

γ—（3,4—亚甲二氧基—苯基）丙基三乙氧基硅烷的合成

利用天然可再生资源黄樟油素与三乙氧基硅烷进行硅氢加成反应,合成了γ-(3,4-亚甲二氧基－苯基）丙基三乙氧基硅烷。合成操作简便,产率52％。用红外光谱对化合物进行了表征。     

微波辐射下1，5—苯并硫氮杂zhuo—β—内酰胺衍生物的合成

（4R）-苯基恶唑烷酮乙酰氯，1，5-苯并硫氮杂zhuo、三乙胺在微波辐射下反应得标题化合物。实验表明微波辐射大大加快了反应速率和提高了反应产率。     

δ-癸内酯的合成

采用廉价易得的己二酸二甲酯为原料 ,用金属钠在甲苯中进行Dieckmann酯缩合 ,加入DMF为溶剂在 80～ 85℃直接与溴代正戊烷反应生成 2 戊基 2 甲氧酰基环戊酮 (Ⅰ ) ,经过脱羧反应和Beayer-Villiger氧化反应得到δ 癸内酯 (Ⅲ ) ,产品纯度为w(δ 癸内酯 ) >98% (GC法 ) ,香气纯正。反应总产率达 48%。列出了各中间体的IR数据 ,最终产品由FT -IR、1 HNMR和EI-MS进行了结构确证     

依替米贝合成新工艺的研究

依替米贝(Ezetimibe)是一种新型选择性胆固醇吸收抑制剂,在参考相关文献的基础上,以4-羟基苯甲醛、4-氟苯胺和氯化苄为原料一步合成得到N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺(化合物2),4-(4-氟苯甲酰基)丁酸与特戊酰氯反应成混酐后在氯化锂存在下直接和(S)-4-苯基-噁唑烷酮反应再经过CBS/BH3体系还原得到(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮(化合物4),经三甲基硅烷基保护羟基后直接和化合物2在TiCl2(OiPr)2催化下缩合后经三水合四丁基氟化铵催化环合和Pa/C催化氢化脱保护制得,总收率92.4%×91.6%×77.7%×85.3%=56%。最终产品和部分中间体经过熔点、MS和1H-NMR测定。该工艺路线不仅减少了关键原料的使用,提高了收率,同时也增强了有羟基保护基的中间体的稳定性,简化了反应操作,更加易于工业化。     

煤制甲醇工艺甲醇合成塔的工艺设计探讨

以30万吨/年焦炉气制甲醇项目各工序的压力、温度、介质成分、流量等工艺条件,确定合成塔设备排热量及结构形式。甲醇合成塔又称甲醇合成反应器,是甲醇装置中的核心设备之一,也是合成工段中最关键的设备,合成塔为立式绝热管壳型反应器,管内装有C306型低压合成甲醇催化剂,本设计的目的是按照工艺要求设计甲醇合成工段甲醇合成塔,为压力容器设计提供理论依据。     

Amorfrutin B中间体10的合成工艺研究

以四三苯基膦钯为催化剂,碳酸铯为碱,THF为溶剂,通过脱羧-烷基迁移-芳构化一锅串联反应,将Amorfrutin B合成中的中间体9转化为关环产物10。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析等技术对产物结构进行了表征。通过单因素变量法探讨了钯催化剂用量、碳酸铯用量、反应温度和反应时间对产物产率的影响,得出该反应的最佳工艺条件:物料配比n碳酸铯:n原料=1∶1,钯催化剂为原料9用量的10%,投料温度为0℃,反应温度为室温,反应时间为18h,纯化后产率最高达到53%。     

Synthesis of phosphoglycerides

The synthesis of phosphoglycerides is reviewed. Emphasis is placed upon precursor and intermediate compounds, phosphatidic acid, phosphatidyl choline, phosphatidyl ethanolamine, phosphatidyl serine, monoacylphosphoglycerides, purification and proof of structure. Suggestions are made for large scale synthesis of phosphoglycerides based upon our experience. Presented at the AOCS Meeting, Houston, May 1971. Scientific Contribution No. 502, Agricultural Experimental Station, University of Connecticut, Storrs, Conn. 06268.