呋塞米-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及增溶效果评价

采用包合法制备呋塞米与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其包合常数等进行测定。配制HP-β-CD溶液,加入过量呋塞米制备包合物,使用红外光谱法和薄层色谱法对包合物进行鉴定,通过相溶解度法对HP-β-CD与呋塞米的相互作用进行考察。结果表明,相溶解度曲线为线性关系,表明两者之间为AL型包合,包合比例1∶1。包合常数随温度升高而增大。37℃、HP-β-CD浓度为0.486 5 mol/L时,呋塞米的增溶倍数可高达32.10倍。采用HP-β-CD包合法,可显著改善呋塞米的溶解性,为呋塞米新剂型的开发提供依据。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用研究

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振等方式对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物是一种稳定的新物质,青藤碱与HP-β-CD形成的包合物的包合分子比为1∶1,其包合常数为150.0。     

HP-β-CD对依达拉奉的增溶研究

采用相溶解度法探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对依达拉奉的增溶作用。在水溶液中,依达拉奉的浓度随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。经HP-β-CD包合后依达拉奉在水中的溶解度最高可达包合前的5.026倍,包合物的稳定常数Kc=10.31。     

高效液相色谱法测定布洛芬与羟丙基-β-环糊精的包合作用

利用相溶解度曲线研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与布洛芬(BF)的超分子相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)建立布洛芬的标准工作曲线。配制系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的布洛芬,采用HPLC法测定布洛芬的溶解度,绘制相溶解度图。结果显示,HP-β-CD与布洛芬的相溶解度曲线为线性关系,说明两者之间包合模型为AL型,布洛芬与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数K为7.23×10~3 L/mol。羟丙基-β-环糊精对布洛芬形成的超分子化合物均有较好的增溶作用。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

高效液相色谱法测定布洛芬与羟丙基-β-环糊精的包合作用

利用相溶解度曲线研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与布洛芬(BF)的超分子相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)建立布洛芬的标准工作曲线。配制系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的布洛芬,采用HPLC法测定布洛芬的溶解度,绘制相溶解度图。结果显示,HP-β-CD与布洛芬的相溶解度曲线为线性关系,说明两者之间包合模型为AL型,布洛芬与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数K为7.23×10³ L/mol。羟丙基-β-环糊精对布洛芬形成的超分子化合物均有较好的增溶作用。     

β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用

[目的]研究β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用。[方法]以β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基-β-环糊精(Me-β-CD)为主体,制备烯酰吗啉的包合物,通过粉末X射线衍射、热重分析、差示扫描量热法等方法研究环糊精与烯酰吗啉的主客体作用。[结果]β-CD、HP-β-CD及Me-β-CD与烯酰吗啉形成了包合比1∶1的包合物,包合常数分别为910、749、1211 M-1。烯酰吗啉在水中的溶解度及稳定性均得到提高。[结论]研究结果将拓宽烯酰吗啉剂型的开发和应用方向。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振波谱等方法对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明,青藤碱、羟丙基-β-环糊精包合后性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,包合物中青藤碱与羟丙基-β-环糊精包合分子个数比为1∶1,其包合常数为150.0 L/mol,反应的吉布斯自由能为-12.41 kJ/mol。     

环氧虫啶-二甲基-β-环糊精包合物的制备及表征

[目的]制备难溶性药物环氧虫啶的二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,并对其表征。[方法]采用溶液搅拌法制备环氧虫啶-DM-β-CD包合物,运用红外光谱法、X-射线衍射法和扫描电镜法对其进行表征,相溶解度法研究环氧虫啶和DM-β-CD的包合特性。[结果]DM-β-CD与环氧虫啶以1∶1的比例形成环氧虫啶-DM-β-CD包合物,其溶解度为(14.3±0.2)g/L。在水中放置24 h时,环氧虫啶及其包合物分别水解了62.1%和3.6%。[结论]DM-β-CD与环氧虫啶形成包合物,提高了环氧虫啶的水中溶解度和稳定性。     

硫酸亚铁-β-环糊精包合作用的研究

采用饱和水溶液法制备硫酸亚铁-β-环糊精包合物,紫外分光光度法表征了包合物的形成,并用循环伏安法进一步证实β-环糊精和硫酸亚铁的主客体包合作用。最后采用紫外分光光度法确定了硫酸亚铁-β-环糊精包合物的包合比,并测定了包合物的包合常数,结果表明,β-环糊精与硫酸亚铁可形成包合物,包合比为1：1,包合常数为57．74L/mol。     

纳豆激酶羟丙基-β-环糊精包合物的制备和鉴定

通过液体发酵、分离纯化生产高纯度纳豆激酶，制备和鉴定纳豆激酶-HP-β-CD包合物，并考察包合物的制备工艺与表征等。采用水溶液搅拌法辅助微波制备纳豆激酶HP-β-CD包合物，采用差热分析、酶活测定等方法对包合物进行鉴定。得到纳豆激酶-HP-β-CD的合格产品。纳豆激酶HP-β-CD包合物制各工艺筒单，包合物水溶性强，稳定性高，适合制成注射制剂。     

β-环糊精包合柠檬醛及包合物稳定性研究

为实现柠檬醛的控制性释放,扩大其在食品工业中的应用范围,以β-环糊精(β-CD)为壁材,采用沉淀法制备柠檬醛包合物,探讨工艺条件对包合效果的影响,并对柠檬醛包合物结构和释放规律进行研究。正交实验表明,在包合温度为50℃、包合时间为60 min、柠檬醛与β-CD比例为1:11(w/w)的条件下包合物的包合率可达到85.62%。通过扫描电镜观察(SEM),柠檬醛包合物呈均匀的不规则板状,颗粒直径在0.5~8μm。红外光谱(FT-IR)分析表明柠檬醛通过疏水键与β-CD作用形成包合物,热分析表明包合物已经形成一种新的物相。通过β-CD包合可以实现柠檬醛控制释放,随着温度的升高,释放速率加快,其释放规律符合一级动力学方程。同时也可有效减缓柠檬醛的氧化速度,提高其稳定性。     

盐酸特比萘芬包合物脂质体的制备

优化盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物脂质体的制备工艺.通过饱和水溶液-超声法制备盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物,采用单因素试验考察不同因素对包封率的影响,筛选出包合物最佳制备条件,最佳制备工艺为主客分子质量比1:13,包合温度40℃,搅拌时间30min,在此条件下测得包合率为79.6％.再利用乙醇注入法制备盐酸特比萘...     

钩藤碱β-环糊精包合的制备及其热稳定性初步研究

采用饱和水溶液法进行包合,利用紫外分光光度法进行物相鉴别以及用烘箱进行热稳定性实验。研究了β-环糊精包合钩藤碱的最佳工艺并对包合物稳定性进行初步研究。结果表明:经紫外分光光度法鉴定,表明钩藤碱-β-环糊精确已形成包合物,其条件是钩藤碱与β-CD比为1∶7,乙醇最佳浓度为80%,包合最佳时间为15 min。热稳定性实验对包合物的稳定进行测定,表明了钩藤碱β-CD包合物的热稳定性明显优于混合物。本试验中当钩藤碱与β-CD形成包合物以后能明显提高稳定性,采用饱和水溶液法制备的钩藤碱β-CD包合物操作简便,成本低,对设备要求不高,且稳定性好,具有一定推广应用价值。     

姜黄素与HP-β-CD的包合作用机理及理化性质探讨

采用光度法和Hildebrand-Benesi双倒数方程考察姜黄素与HP-β-CD的包合作用方式和作用机理。升高温度,姜黄素与HP-β-CD的包结常数增大,ΔrGm0,ΔrHm0,ΔrSm0,表明其包结过程是一个自发、吸热的过程,其作用方式主要是一熵驱动下典型的疏水作用。Hildebrand-Benesi双倒数方程线性拟合较好,说明其包合比约为1∶1。据此在不同温度下制备姜黄素-HP-β-CD包合物,采用光谱法表征并验证,测得包合率均98%,包合物的水溶性和稳定性较姜黄素均有改善。     

芩香清解口服液挥发油包合工艺研究

目的:研究羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)包合芩香清解口服液中广藿香挥发油的最佳包合工艺。方法:以包合物含油率和挥发油利用率的综合评分作为评价指标,采用正交试验法优化包合工艺,并利用气相色谱、红外光谱和X射线衍射法、对其进行包合物验证。结果:包合物最佳制备工艺:包合温度35℃,包合时间为2.5h,广藿香挥发油︰HP-β-CD=1︰12。包合物经验证后发现HP-β-CD结构和挥发油成分在包合前后无明显变化。结论:按优选工艺验证,挥发油被包合形成稳定的包合物,且具有包合率高、工艺稳定、易溶于口服液等优点。     

羟丙基-β-环糊精对头孢拉定的包合作用

采用饱和溶液法制备了头孢拉定-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱等方法对包合物进行了鉴定。结果表明,头孢拉定与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,包合物主、客体分子之比为1:1。高效液相色谱实验表明羟丙基-β-环糊精使头孢拉定在水中的溶解度增大为原来的5．3倍。     

氯菊酯-β-环糊精包合物的制备及表征

为了开发具有药物缓释性能的新型防蚊试剂,用饱和水溶液法制备了氯菊酯与β-环糊精的超分子包合物(包合比为1∶1),并通过物相分析、红外光谱、紫外光谱及荧光光谱等分析方法对其进行了表征。结果表明,包合物与反应前物质及物理混合物相比,呈现出了新的物相性质,均匀的水包油结构及在多种溶剂中的溶解度明显降低证明了包合物的形成;氯菊酯-β-环糊精包合物是一种靠疏水作用和分子间力结合的超分子结构,包合过程没有新的化学键产生;包合对氯菊酯的结构没有产生影响,但其紫外吸收与荧光强度明显增强。     

α-、β-环糊精与季铵盐型表面活性剂的包合作用研究

在298.15 K下,用滴定式微量热法对α-、β-环糊精(α-/β-CD)与两个新型同系列表面活性剂3-烷氧基-2-羟丙基三甲基氯化铵(CnNC l,n=8,12)的包合作用进行了研究。结果表明,C8NC l与α-/β-CD均形成摩尔比为1∶1的稳定包合物,实验稳定常数分别为1.41×103dm3.mol-1和6.50×102dm3.mol-1;而C12NC l与α-/β-CD分别形成摩尔比为1∶2和1∶1的包合物,实验稳定常数分别为1.05×106dm6.mol-2和8.83×103dm3.mol-1。具有较长疏水链的C12NC l与两类环糊精包合过程的标准焓变(ΔHθ)和标准熵变(ΔSθ)较小。α-CD包合物的形成过程是焓驱动熵阻滞,而β-CD包合物的形成过程则是熵焓共同驱动。     

β-环糊精包合物的研究进展

β-环糊精(β-CD)是一类环状低聚糖,价格低廉且易得,因有独特的空腔结构而常被当作宿主分子,与其他物质形成包合物。β-环糊精包合物常被作为一种药物制剂的中间体,可大量用于增加药物溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性等。β-环糊精包合物也在食品和化妆品领域应用广泛。综述了β-环糊精包合物包合条件、影响因数及应用,并在β-环糊精包合物应用前景进行了展望。