优选β-CD包合荆芥、连翘混合挥发油的最佳工艺

以β-环糊精为材料,筛选包合荆芥、连翘混合挥发油的最佳工艺并对其进行包合。比较研磨、超声、搅拌三种包合方法对挥发油的包和效果,最终优选出最佳包合方法为研磨法其工艺条件为:挥发油与β-CD投料比为1∶6,加5倍量水,包合时间为60 min;经UV、TLC、DSC以及显微成像进行表征后分析结果均显示挥发油与β-CD确已形成包合物。该工艺制备的环糊精包合物的包合率高,工艺简便、可靠,为羚羊感冒方开发及现代中药制剂提供实验依据。     

香茅挥发油的β-环糊精包合工艺探索

目的:研究β-环糊精包合香茅挥发油的最佳包合工艺。方法:采用饱和β-环糊精水溶液法制备包合物,紫外分光光度法测定包合物中挥发油含量并考察方法学稳定性,通过正交实验法测得挥发油包封率、包合物收率,再将2个指标综合考察评价包合效果。结果:包合的优选工艺是挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g),包合温度为50℃,包合时间为3 h。结论:此工艺使挥发油固体化,制备工艺稳定性良好,便于制剂和扩大生产。     

木姜子挥发油与β-环糊精包合工艺的优化

以新鲜木姜子果实为原料,通过水蒸气蒸馏法提取木姜子挥发油;利用饱和水溶液法进行β-环糊精与挥发油包合物的制备,包合工艺的优化采用星点设计-响应面法进行。结果表明,木姜子挥发油与β-环糊精最佳包合工艺为:投料比1:5.77(mL:g),包合时间4.09 h,包合温度51.5℃。利用UV、IR、TG和SEM对包合物表征,表征结果显示,木姜子挥发油与β-环糊精已经形成包合物。研究结果可为木姜子挥发油的进一步实际利用提供可靠参考。     

茶树油β-环糊精包合物的制备与鉴别

制备并鉴定茶树油β-环糊精包合物,达到将茶树油固化的目的。采用饱和溶液法对茶树油进行包合,通过L_9(3~4)正交试验法优选出最佳包合工艺,并采用薄层层析法(TLC)、紫外分光光度法(UV)及显微成像法对包合物进行鉴别。结果显示,茶树油β-环糊精包合物的最佳包合工艺为:β-环糊精质量与茶树油体积之比为5︰1,无水乙醇与茶树油的体积比为2︰1,包合温度为60℃,包合时间为4 h,TLC、UV和显微成像均显示茶树油与β-环糊精形成稳定的包合物且其性质稳定。     

芩香清解口服液挥发油包合工艺研究

目的:研究羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)包合芩香清解口服液中广藿香挥发油的最佳包合工艺。方法:以包合物含油率和挥发油利用率的综合评分作为评价指标,采用正交试验法优化包合工艺,并利用气相色谱、红外光谱和X射线衍射法、对其进行包合物验证。结果:包合物最佳制备工艺:包合温度35℃,包合时间为2.5h,广藿香挥发油︰HP-β-CD=1︰12。包合物经验证后发现HP-β-CD结构和挥发油成分在包合前后无明显变化。结论:按优选工艺验证,挥发油被包合形成稳定的包合物,且具有包合率高、工艺稳定、易溶于口服液等优点。     

香薷挥发油与β-环糊精包合工艺的优化及其包合物的表征

以贵州省药用植物香薷新鲜地上部分为原料,采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用水溶液法制备香薷挥发油β-环糊精包合物,利用星点设计-效应面法对其包合工艺进行优化,结果表明,最优包合工艺为:投料比为挥发油∶β-环糊精=1∶6. 31(m L∶g),包合时间242 min(4 h),包合温度59. 8℃。利用UV、IR、DSC和电镜扫描(SEM)对包合物进行表征,结果表明,香薷挥发油β-环糊精包合物已经形成。研究可为贵州省药用植物资源香薷的进一步开发利用提供理论依据。     

茶树油β-环糊精包合物的制备工艺研究

采用L9(34)正交试验,以包合物产率和包合率为筛选指标,以茶树油与β-环糊精的配比、包合时间、包合温度和无水乙醇与茶树油的体积比为考察因素,采用正交试验对茶树油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选出最佳工艺条件是茶树油:β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间为4 h,包合温度为50℃,无水乙醇:茶树油为1∶1(mL∶mL)。经紫外分光光度法和薄层色谱法鉴定,确实形成了茶树油环糊精包合物。     

密封条件下超声法制备薄荷油β-环糊精包合物研究

研究超声法制备薄荷油β-环糊精包合物的最佳工艺,采用L9(34)正交实验设计,以综合评分为总评价指标,优选其制备工艺。最佳工艺条件:温度为60℃,挥发油/β-CD(mL:g)配比为1:5,超声时间为45min。本法优选工艺条件下挥发油包合物收率和包合率均较高,稳定性强,生产效率高,实用性强,具有可行性,为薄荷油的进一步利用奠定基础。     

生姜挥发油β-环糊精微球的制备

为解决生姜挥发油难溶解且有刺激性的问题,实现挥发油微粉化,制备了生姜挥发油β-环糊精微球。先将β-环糊精(β-CD)制成微球,后加入生姜挥发油密封后包合洗涤干燥得生姜挥发油β-CD微球包合物。用显微、红外、热重差示扫描对其进行检测比较,结果显示β-CD微球制备与β-CD微球包合生姜挥发油均成功。该法切实可行,可实现挥发油微粉化。     

β-环糊精微球包合玫瑰香精的工艺

以β-环糊精(β-CD)为原料、环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相乳液法合成β-CD微球,并用于对玫瑰香精的包合。通过L9(34)正交实验对工艺条件进行优化,采用红外光谱、X射线衍射和热重对包合物进行表征。结果表明,最佳包合工艺为:4 gβ-CD微球包合1 mL玫瑰香精(即料液比为4:1,下同),包合时间4 h,包合温度50℃,搅拌速度600 r/min;在该条件下,玫瑰香精的包合率为64.2%,产率为89.5%;各因素对包合效果影响的大小顺序为:玫瑰香精和β-CD微球的料液比>包合温度>搅拌速度>包合时间。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

钩藤碱β-环糊精包合的制备及其热稳定性初步研究

采用饱和水溶液法进行包合,利用紫外分光光度法进行物相鉴别以及用烘箱进行热稳定性实验。研究了β-环糊精包合钩藤碱的最佳工艺并对包合物稳定性进行初步研究。结果表明:经紫外分光光度法鉴定,表明钩藤碱-β-环糊精确已形成包合物,其条件是钩藤碱与β-CD比为1∶7,乙醇最佳浓度为80%,包合最佳时间为15 min。热稳定性实验对包合物的稳定进行测定,表明了钩藤碱β-CD包合物的热稳定性明显优于混合物。本试验中当钩藤碱与β-CD形成包合物以后能明显提高稳定性,采用饱和水溶液法制备的钩藤碱β-CD包合物操作简便,成本低,对设备要求不高,且稳定性好,具有一定推广应用价值。     

茵陈、白术挥发油提取包合工艺的研究

以茵陈、白术挥发油提取量为检测指标,考察了其挥发油的最佳提取工艺.并对茵陈、白术挥发油-β-环糊精包合进行了最佳包合工艺条件的考察.研究结果表明,最佳提取工艺为:12倍水量、浸泡12h、每次蒸馏6h基本提取完全;最佳包合工艺条件为茵陈、白术挥发油与β-环糊精投料比为1:10、β-环糊精与加水量的比为1:10倍、包合时间为2.5h.得到的挥发油包结率为81.6%.用此法得到的挥发油-β-环糊精包合物的包合率较高,包合物性质稳定,且操作简单.     

均匀设计法研究左旋芳樟醇-β-环糊精包合物的制备工艺

研究了β-环糊精(β-CD)对左旋芳樟醇的包合作用。以包合率为指标,应用3因素6水平的均匀设计方法,筛选出芳樟醇包合物的较佳制备条件,即温度、研磨时间和用于包合的β-CD的量分别为:35℃、研磨4.0 h、β-CD为12.6 g(相对于1.0 mL芳樟醇),此时包合率高达93.6%。     

丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精微球,饱和水溶液法得到丁香油β-环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为40℃,微球与丁香油的投料比(g/mL)为2∶1,包合时间2h,m(水)∶m(β-CDP微球)=20∶1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78.90%,微球的平均收率为90.08%。热稳定性实验表明丁香油β-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油β-CD包合物,释香性能实验表明丁香油β-CDP微球20d时还保留55.60%。     

几种抗结核杆菌包合物的制备与活性研究

以β-环糊精为药物载体,采用饱和水溶液法制备了吡嗪酰胺-β-环糊精包合物、异烟肼-β-环糊精包合物、异烟肼利福霉素腙-β-环糊精包合物,采用冷冻干燥法制备了胸腺五肽-β-环糊精包合物。吡嗪酰胺与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:吡嗪酰胺与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.03 h,此条件下的综合评价为96.18%。异烟肼与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度30℃、包合时间0.5 h,此条件下的综合评价为87.80%。异烟肼利福霉素腙与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼利福霉素腙与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.08 h,此条件下的综合评价为90.83%。胸腺五肽与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:胸腺五肽与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.15 h,此条件下的综合评价为90.03%。包合后药物的水溶解性和热稳定性得到明显改善,具有较好的抗结核杆菌活性。     

PLA-β-CD包合物对PLA性能的影响

以β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)与聚乳酸(poly(lactic acid),PLA)为原料,采用溶液共沉淀法制备了聚乳酸-β-环糊精包合物(PLA-IC)。通过红外光谱、X射线衍射和核磁共振分析了包合物的结构。结果表明,PLA与β-CD的包合摩尔比为1.26∶1,证明其为部分包合。以PLA-IC包合物为助剂,通过熔融共混法制备了PLA/PLA-IC复合材料,差示扫描量热(DSC)表明,包合物的结晶性比纯聚乳酸的结晶性能更好。热重分析表明,PLA复合材料的热降解温度提高。因此,PLA-IC具有成核剂的作用。     

挥发油的提取和包合工艺的研究

丁香为一种常用中药,用以未开放的花蕾(公丁香)为胜,其有效成分以挥发油为主,具有温中降逆,散寒止痛,温肾助阳的功效,为治寒呕逆之要药。但挥发油的稳定性差,易于在中药制剂的生产和储藏过程中散失,影响药效。因此,如何保持丁香挥发油的含量是保证丁香的质量的关键。关于丁香中挥发油的文献有很多,大多提到了丁香中的挥发油的提取方法。挥发油的提取方法主要有三种:一、水蒸气蒸馏法;二、乙醚提取法;三、溶剂回流法。由于实验条件限制和方法本身的原因,在这里只采用第一种方法加以提取。本实验用丁香挥发油与β-环糊精包合制成包合物,以防止丁香挥发油在制剂过程中的逸出,提高其稳定性,实验对制备包合物的最佳工艺条件进行了正交优选,同时对包合前后挥发油的性质进行了研究。本研究通过正交实验法考察水蒸气蒸馏法提取发油的主要影响因素,结论为:最佳提结取工艺条件为浸泡时间3小时,加水量12倍,提取时间4小时。以及用β-环糊精包合工艺对丁香挥发油的成分稳定性的影响,结论为:β-CD为1:7,包合温度为50℃,包合时间为20min。这对利用丁香中的挥发油及其提取工艺的优选具有一定的参考意义。     

假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的制备工艺研究

利用超声法制备了假性紫罗兰酮β-环糊精包合物。在单因素试验基础上通过正交试验确定了β-环糊精对假性紫罗兰酮包合的最佳工艺条件为:假性紫罗兰酮与β-环糊精质量比1∶4,包合温度40℃,超声时间60 min。在此条件下假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的包合率达到83.89%。验证试验表明,该工艺切实可行,重现性好。采用紫外分光光度法、红外光谱法对包合物进行了结构表征。     

超声微波法制备维生素M-β-环糊精包合物

研究了超声微波法制备维生素M-β-环糊精包合物的最佳工艺条件,以维生素M-β-环糊精包合率为指标,通过单因素（超声功率、超声时间、配料比等）实验和正交实验优化包合工艺参数,紫外分光光度计测定吸光度,根据维生素M包合前后的吸光度来计算包合率。单因素实验结果表明：在25℃,维生素M的量为0．02g时,进行超声波辅助-β-环糊精包合维生素M,超声最佳时间为30min,最佳超声功率为200w,β-环糊精饱和溶液体积最佳为15mL。正交实验结果表明：在25℃,维生素M与β-环糊精包合物的包合率在超声时间为40min、超声功率为200w、β-环糊精饱和溶液为10mL时达到最大值2．36％。超声功率对包和率的影响最大,其次是β-环糊精饱和溶液的体积,影响最小的是超声时间。