作用于GABA受体杀虫剂的代谢、作用机制及开发研究

<正>已知杀虫剂的昆虫神经系统靶标主要有4个:乙酰胆碱酯酶、烟碱乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸(GABA)和钠离子通道。其中,GABA受体(GABA受体氯离子通道复合物)一般被认为是最重要的杀虫剂和杀线虫剂靶标之一。Matsumura等首次就GABA受体作为杀虫剂作用位点进行了报道,他们发现γ-BHC(六氯环己烷)和狄氏剂与GABA受体非竞争     

浅析药用植物中的γ-氨基丁酸

γ-氨基丁酸别名4-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,简称GABA),相对分子质量103.1,是一种四碳、非蛋白氨基酸,广泛存在于脊椎动物、植物和微生物中。近年来,对γ-氨基丁酸的研究逐渐增多,发现其与人体健康有着密切的关系。因此研究药用植物中γ-氨基丁酸的含量显得尤为重要。     

γ-氨基丁酸对Hela细胞端粒酶活性影响的研究

目的探讨γ-氨基丁酸(GABA)对Hela细胞端粒酶活性的影响。方法用不同浓度γ-氨基丁酸作用于体外培养的hela细胞,用自动电泳凝胶成像分析仪进行结果分析。结果1mmol/L的GABA作用48h时,Hela细胞的端粒酶活性降低最显著。结论GABA对Hela细胞端粒酶活性起下调作用,其下调作用可能与其抑制肿瘤细胞增殖、恶化有关。     

5-叔丁基-5-（1’羧基-2’-甲基丙基）-2，2-二甲基1-，3-二氧六环的合成研究

双环硫化磷酸酯类化合物具有潜在的杀虫活性．1976年和1977年，Bellet，Bowery和Koenaga等报道双环有机磷酸酯类化合物是γ-氨基丁酸(GABA)受体的抑制剂。20世纪80年代中期，通过电生理和同位素示踪技术证明，双环硫(氧)化磷酸酯类化合物为1-氨基丁酸A型(GABA)受体非竞争性拮抗剂，作用于苦毒宁(picrotoinin)位点并表现出较高的杀虫活性。     

γ-氨基丁酸的合成

以2-吡咯烷酮为起始原料,在碱性条件下发生开环反应,合成了γ-氨基丁酸(GABA)。GABA与异硫氰酸苯酯发生衍生化反应后,用带有紫外检测器的高效液相色谱进行检测,其纯度为99%、收率为80%。     

药理试剂羧甲基羟胺半盐酸盐的合成

羧甲基羟胺半盐酸盐(Carboxymethoxylamine hemihydrochloride也称AOAA)是γ-氨基丁酸(GABA)转氨酶的抑制剂,能提高内源性GABA的水平。广泛用于神经药理的研究。是一种神经药理试剂。近年来在亲和层析系统中,带有酮基,特别是类固醇酮基的配位体,能先与AOAA反应而固定。     

pH值控制下γ-氨基丁酸分批发酵动力学模型

在3.7 L发酵罐中研究短乳杆菌CGMCC NO.1306控制pH=5.0发酵生产γ-氨基丁酸(GABA)的过程。结果表明,γ-氨基丁酸的发酵过程大致分为菌体生长和产物合成2个阶段。基于Logistic方程和改进的Luedek ing-P iret方程,分2个阶段建立了控制pH=5.0的细胞生长、底物消耗以及GABA合成动力学模型,运用MATLAB 6.0软件处理实验数据和模型,拟合出描述发酵过程的模型参数。经验证,模型的拟合结果和实验值吻合较好,表明此动力学模型对指导GABA的发酵生产具有实际意义。     

γ-氨基丁酸的应用及生产前景展望

γ-氨基丁酸(简称GABA)是哺乳动物中枢神经系统中重要的神经递质,具有多种重要生理功能。随着GABA生理功能研究的不断深入,它的应用领域越来越广泛。构建了谷氨酸脱羧酶高表达菌株,通过高密度发酵后提取纯化谷氨酸脱羧酶,以离子液体再生纤维素为载体固定化谷氨酸脱羧酶,催化制备GABA,显著提升了GABA的生产效率,满足医药、食品行业对高纯度GABA的需求。     

γ-氨基丁酸抑制剂的研究进展

当前关于抑制神经活性的杀虫剂的研究主要集中在四种靶标类杀虫剂:电压敏感的钠通道(针对滴滴涕和菊酯类农药)、乙酰胆碱酯酶(针对有机磷和氨基甲酸酯类农药)、乙酰胆碱酯酶受体(针对硝基甲基烯及其类似物)和γ-氨基丁酸(GABA)—门控氯离子通道。对前     

γ—氨基丁酸受体及其抑制剂的研究进展

γ-氨基丁酸(GABA)是脊椎动物和无脊椎动物体内一种主要的抑制性神经递质。GABA是一种来源于非蛋白质的重要氨基酸,它的合成受谷氨酸脱羧酶控制。在脊椎动物中枢神经系统内GABA至少对三种不同类型的亚型受体起作用。它们是:对荷包牡丹碱敏感的GABA_A受体,它与氯离子通道有关,并受苯并二氮杂(艹卓)和巴比妥盐的调节:对氯苯氨丁酸敏感的GABA_B受体,它通过G-蛋白控制Ca~(2 )和K~ 通道,受氯苯氨丁酸和2-羟基氯苯氨丁     

抗γ—氨基丁酸（GABA）抗血清的制取

以γ-氨基丁酸(GABA)和牛血清白蛋白结合物为免疫原制取了用于免疫组织化学测定神经元递质 GABA的兔抗 GABA 抗血清。抗血清的滴度大于6400。用微量塑料培养板固定免疫原方法检测抗血清的专一性。抗血清和 DL-β-氨基丁酸、L-天冬氨酸、牛磺酸、甘氨酸、L-白氨酸、L-异白氨酸无交叉反应。与 L-谷氨酸反应极为微弱(<1%)。与β-丙氨酸和ε-氨基己酸有交叉反应,前者为1～5%,后者为5～10%。抗血清用于脑干组织切片,获得了满意的结果。     

粪肠球菌HX-3-6产γ-氨基丁酸发酵条件的优化

目的优化粪肠球菌HX-3-6产γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid,GABA)的发酵条件,提高GABA的产量。方法通过单因素试验和正交试验对产GABA的粪肠球菌HX-3-6发酵条件进行优化,采用Plackett-Burman(PB)试验设计法筛选产GABA的培养基主要影响因素,应用Box-Behnken设计及响应面分析对影响发酵产GABA的主要培养基因素进行优化;用最终优化的配方进行3次验证试验。结果最佳发酵条件为底物浓度30 g/L,起始pH 5.5,发酵时间72 h,温度35℃;PB法筛选出了培养基中有显著效应的4个因素为MnSO4﹒H2O、NaCl、柠檬酸三胺和葡萄糖,经Box-Behnken设计及响应面分析,确定该4个主要影响因素的最佳浓度分别为0.100 785、0.224 459、0.215 355及12.335 95 g/L。3次验证GABA的产量平均可达16.027 g/L,比优化前(11.006 g/L)提高了45.62%。结论优化的粪肠球菌HX-3-6发酵条件和培养基可显著提高GABA产量,为其工业化生产奠定了基础。     

4,5-双取代-3-羟基异噻唑衍生物的合成与杀虫活性研究

针对离子型γ-氨基丁酸(GABA)受体竞争性拮抗位点,设计合成了一系列5-芳基-4-四氢吡啶-3-羟基异噻唑衍生物,通过¹HNMR、¹³CNMR和MS对目标化合物进行了结构表征。活性测试结果表明,在100 mg·L^-1浓度下,部分目标化合物对成年雌性果蝇表现出一定的杀虫活性,为新型GABA受体杀虫剂先导化合物的设计与合成提供了理论依据。     

杀虫剂靶标离子型γ-氨基丁酸受体研究进展

离子型γ-氨基丁酸(GABA)受体主要介导神经和肌肉细胞中快速的抑制性突触传递。昆虫离子型GABA受体的RDL亚基是环戊二烯类和苯基吡唑类杀虫剂的分子靶标,但目前至少有19种昆虫已报道产生了抗性突变;同时还发现昆虫编码RDL亚基的基因可通过可变剪切和RNA编辑等方式形成多种亚型,从而导致受体功能的多样性,这也为开发新型杀虫剂提供了条件。主要对该杀虫剂靶标的分子生物学、生理功能以及药理学等方面的最新研究成果进行综述。     

含量90% GABA颗粒的制备工艺研究

通过考察粘结剂、润湿剂以及造粒工艺对所制备颗粒剂产品γ-氨基丁酸(GABA)性能的影响，确定合适的粘结剂和润湿剂以及两者的最佳配比，同时确定合适的软材制备工艺以及干燥工艺，从而制备出颗粒形貌好、颗粒堆密度在0.55～0.70g/mL、实密度在0.60～0.75g/mL、含量不低于90%的GABA颗粒。该方法制备工艺简单、生产成本低，适合工业化生产应用。     

作用于γ-氨基丁酸受体的杀虫剂研究进展

随着杀虫剂的不断使用,昆虫会对所使用的化学物质产生抗药性。γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid, GABA)受体是重要的杀虫剂靶标之一,农药学家和昆虫毒理学家对其进行了广泛的研究。作用于该类受体的杀虫剂杀虫活性高、安全性好,使其成为新农药创制的热点。概述了GABA受体的结构与分类、作用于GABA受体的杀虫剂的化学结构、杀虫活性、致毒机理、分类、抗性研究及其在农业病虫害防治方面的应用,其中新型异唑啉类和间二酰胺类因其独特的作用位点、对哺乳动物低毒以及优异的选择性,具有良好的发展前景。     

用弱碱性阴离子交换树脂脱除盐酸巴氯酚中的氯化氢

巴氯酚(1)化学名为:β-(对氯苯基)-γ-氨基丁酸,商品名为:力奥来素,系一种作用在GABA受体上的骨骼肌松弛剂,已成为目前临床上常用的解痉药之一。国内外多采用盐酸中和水溶液中的巴氯酚钠盐或以氢氧化钠中和盐酸巴氯酚,并调节pH约为7的方法制备,这些方法虽然简单,但     

一种新的γ-氨基丁酸合成方法

γ-氨基丁酸（GABA）又名氨酪酸，分子式为C4H9NO2，相对分子量为103．12，熔点为197～204℃，属于氨基酸类衍生物。     

植物乳杆菌XL-02发酵产γ-氨基丁酸条件的优化

为提高γ-氨基丁酸(GABA)产量,对植物乳杆菌XL-02进行发酵条件的优化.首先,采用单因素方法对底物添加量、发酵温度、发酵时间、接种量和pH值等因素进行考察,在此基础上进行4因素3水平的响应面实验优化.结果表明:在L谷氨酸钠浓度为2.0 g/L,发酵温度30℃,接种量11％和pH值6.0的条件下,发酵60 h,γ-...     

γ-氨基丁酸液体发酵过程的条件优化及补料研究

为了提高γ-氨基丁酸(GABA)的发酵水平,在3.7 L发酵罐中考察了不同操作条件(通气和pH控制)对短乳杆菌CGMCC NO.1306分批发酵生产GABA的影响.结果表明,不同操作条件对GABA的发酵产量有显著影响.好氧发酵有利于菌体的生长,最大菌体干重达到2.78 g·L-1,而厌氧发酵有利于产物GABA的生成,发酵72 h时GABA的产量达到23.94 g·L-1.在兼性厌氧条件下,研究了pH控制对GABA分批发酵的影响,实验发现pH控制在5.0时,GABA产量最高,发酵72 h时GABA的产量达到40.73 g·L-1. 对GABA的补料发酵进行了初步研究,发酵108 h时GABA产量达到76.36 g·L-1,分别比摇瓶发酵、厌氧发酵以及控制pH 5.0发酵提高128.6%、219%和87.5%.