磺酰脲类除草剂

磺酰脲类除草剂是由美国杜邦公司发现的 ,是除草剂进入超高效时代的标志 ,它使除草剂的用量由以前的 1～ 3ｋｇａ ｉ./ｈｍ2 变为 1～ 15 0 ｇａ ｉ /ｈｍ2 ,此领域的研究是化学农药最活跃的研究领域之一。其创制经纬如下 :与其它科研人员一样 ,Ｌｅｖｉｔｔ博士进入杜邦公司后不久 ,其老板 (ＨｅｎｒｙＪ Ｇｅｒｊｏｖｉｃｈ)就让他合成许多磺酰基异氰酸酯 ,目的是合成除草剂 (Ｉ)的类似物 (ＩＩ) ,并于 195 7年合成了化合物 (ＩＩＩ) ,但几乎所有的化合物 (ＩＩ和ＩＩＩ)均没有值得重视的活性。因此该工作就停止了。此后Ｌｅｖｉｔｔ博士…     

磺酰脲类除草剂综述

磺酰脲类除草剂是目前世界上最大的一类除草剂。自杜邦公司的G.Levitt首先报告此类化合物具有除草活性,并于1982年首次开发出麦田除草剂氯磺隆(chlorsulfuron),从而使杂草的防除进入超高效时代以来,现已发展成为除草剂中的一大类品种。目前参与此类品种登记的有巴斯夫、拜耳作物科学、     

磺酰脲类除草剂研究进展

近十几年来,除草剂的研究已进入较成熟的阶段,即由单一有效基团(如均三嗪、脲、酰胺等)的开发转为几种有效基团拼合的研制,希望能得到更为高效的除草剂。磺酰脲除草剂即含有脲基团、均三嗪或嘧啶基、磺酰胺基等有效基团。另一方面,由于药物结构与活性关系的定量研究取得了长足的进展,使定量药物设计在寻找药物的先导化合物(leadcompound)和优化方面有了用武之地,口服抗糖尿病药物甲苯磺丁脲就是在1970年精心改     

磺酰脲类除草剂化学

磺酰脲类的除草活性在1966曾以扑灭津(propazine)衍生物(Ⅰ)(图1)首次报道,(Ⅰ)的除草活性与母体扑灭津十分相近。此后,这一领域曾沉寂了一段时间。70年代初,Levitt注意到从4-氰基苯胺衍生的磺酰脲(Ⅱ)具有微弱的植物生长调节活性。在(Ⅱ)的两个苯环上所进行的修饰未能进一步提高其植物生长调节活性。1975年,Levitt制备了磺酰脲(Ⅲ),     

磺酰脲类除草剂的发现

当笔者还是孩子的时候,希望有一天早晨醒来看到新降落的大雪铺满田野,第一个冲出去在窗外院子的雪地上留下自己的脚印。作为一个合成新化合物的化学家来说,笔者可能继续是在雪地上第一个留下脚印的先驱者。那就是说笔者可能是制造新的分子结构的第一个人,心情更为振奋,因为这些新分子可能会作用于生命系统,最理想的就是这些化合物能为人类有用的目的服务。磺酰脲类除草剂的发现肯定是一场结束了的梦,正如你将看到的那样,它们提供了更多     

苯磺酰脲类除草剂合成

以N—正丁基—2—甲酯基—5—甲基苯磺酰胺和N—(4，6—二甲氧基嘧啶—2—基)苯基氨基甲酸酯为主要原料合成了N—(4，6—二甲氧基嘧啶—2—基)—N—(5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰基)脲。N—正丁基—2—甲酯基—5—甲基苯磺铣胺与N—溴琥珀酰亚胺反应，得到N—正丁基—5—溴甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率60％；N—正丁基—5—溴甲基—2—甲酯基苯磺酰胺和叠氮化钠反应得N—正丁基—5—叠氮甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率73％；N—正丁基—5—叠氮甲基—2—甲酯基苯磺酰胺经催化加氢得N—正丁基—5—氨甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率75％；N—正丁基—5—氨甲基—2—甲酯基苯磺酰胺用乙酰氯酰化得N—正丁基—5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率90％；N—正丁基—5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰胺经取代得5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率77％：5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰胺和N—(4，6—二甲氧基吡啶—2—基)苯基氨基甲酸酯缩合，得到N—(4，6—二甲氧基嘧啶—2—基)—N—(5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰基)脲，产率63％。     

磺酰脲类除草剂的特性和合成

本文介绍了磺酰脲类除草剂的特性及最新利用情况,并评述了其主要品种及中间体的合成方法,指出了此类产品在国内开发的方向及其前景。     

磺酰脲类除草剂分析方法研究进展

本文简要介绍了磺酰脲料除草剂的结构及理化性质,着重阐述了其常用的3种分析方法的优缺点及其分析方法的发展方向。     

磺酰脲类除草剂安全性评价

磺酰脲类除草剂是20世纪80年代初期开发成功的一类高选择性、广谱、低毒超高效除草剂.系统评价了该类除草剂及其残留对作物的安全性,并提出药害预防和解救方法,其残留对后茬作物产生的危害应引起特别关注.     

磺酰脲类除草剂合成综述

本文着重介绍杜邦公司开发的超高效,高选择性、广谱性和芽后处理的磺酰脲类除草剂的历史发展,以及国内研究的合成路线。     

磺酰脲类除草剂的作用方式及其对作物的选择性

磺酰脲类除草剂已代表现代农用化学品的主要发展方向,这类化合物具有杀草谱广,用药量低,对作物选择性强,对动物的慢性,急性毒性低等特点。一般每公顷用药量仅为2～75克有效成份,对大鼠经口急性毒性LD_(50)大于4000毫克/千克,对非靶标有机体无生理富集倾向,在土壤中易通过化学方法和微生物降解,不会在环境中长期积留,具有良好的环境特性。杜邦公司的G.Levitt博士作为磺酰脲类除草剂的首创者详细地介绍了杜邦公司发现这类化合物的历程。Blair和Martin(1987)主要以氯磺隆和甲磺隆为例介绍了磺酰脲类除草剂的活性、归趋和作用方式。Beyer等(1987)介绍了磺酰脲与土壤的关系。等(1989)综述了磺酰脲在农业上的应用及其在环境中的归趋。孙丙耀等(1996)综述了磺酰脲在土壤中的行为。本文对磺酰脲类除草剂的有关文献作一综述,主要内容包括磺酰脲类除草剂的作用方式及其对作物的选择性。     

磺酰脲类除草剂对抗、感性慈姑ALS活性的影响

2000—2002年,延边地区稻田发现了抗磺酰脲类除草剂苄嘧磺隆的生态型慈姑。与敏感型相比,苄嘧磺隆、吡嘧磺隆对抗药性慈姑乙酰乳酸合成酶活性的抑制效果很低,抗药性慈姑乙酰乳酸合成酶对苄嘧磺隆和吡嘧磺隆的抗性系数(RI50/SI50)值分别为57.3、20.0,并存在交互抗药性。确认抗药性生态型慈姑的抗药性是由其乙酰乳酸合成酶对苄嘧磺隆、吡嘧磺隆毒性反应钝化所致。     

磺酰脲类高效除草剂的合成

磺酰脉类DPX系列除草剂是美国杜邦公司近年来新开发的一类高效、广谱、用量极低的新型除草剂。其中有的1983年已在美国正式注册。但国内至今未见这类除草剂的合成报道,我所现已合成了属DPX系列的四种除草剂,它们是DPX-W4189(绿黄隆)、DPX-     

磺酰脲类除草剂的MIA-QSAR评价

为了开发更安全有效的化学品,在医药与农业化学工业领域中,人们已关注insilico（虚拟）方法的作用。据Bordas等人所述,这个领域中大约10％的研究是关于农用化学品的计算设计。考虑到除草剂对环境影响的主要问题,土壤科学的课题研究,乃至还存在抗除草剂突变杂草的可能性,新型除草剂的设计具有重大意义。     

新颖磺酰脲类除草剂的合成

未来的新颖除草剂在作物药害和靶标杂草有效性方面应比现有市场销售的除草剂更胜一筹。 日本武田药品工业公司的科学家设想,在通式(1)(图1)磺酰脲的R部分导入双杂环,以图发现有价值的新除草剂,根据是:(1)虽然具有除草活性的磺酰脲类化合物已履见报导,但其R部分为双杂环的尚无先例;(2)鉴于双杂环与组成单杂环总体在诸如碱性中心pKa