紫杉醇的合成研究进展

紫杉醇是一种从天然红豆杉类植物中提取分离得到的二萜类有机化合物,为世界上使用最广泛的抗癌药物之一.但由于红豆杉类植物的紧缺且紫杉醇含量的微小,其从天然植物中提取的路径用于大生产不可取,因此从其他途径合成紫杉醇成为研究热点.就紫杉醇的全合成、半合成、生物合成进行综述,为追求更优的合成方式提供参考和思路.     

头孢类抗生素母核的改造

7-ACA、7-ADCA、GCLE是3种主要的头孢类抗生素母核.7-ACA是由生物发酵制备,后两者均是由青霉素扩环而得.本文介绍了对3者进行改造制备7-AVCA、7-ACC、7-ANCA、7-AMCA、7-APCA、3-SR-7-ACA等母核的工艺,这些母核可用于生产特殊的头孢类抗生素.     

头孢类抗生素母核的改造

7-ACA、7-ADCA、GCLE是3种主要的头孢类抗生素母核.7-ACA是由生物发酵制备,后两者均是由青霉素扩环而得.本文介绍了对3者进行改造制备7-AVCA、7-ACC、7-ANCA、7-AMCA、7-APCA、3-SR-7-ACA等母核的工艺,这些母核可用于生产特殊的头孢类抗生素.     

头孢类抗生素母核的改造

7-ACA、7-ADCA、GCLE是3种主要的头孢类抗生素母核。7-ACA是由生物发酵制备,后两者均是由青霉素扩环而得。本文介绍了对3者进行改造制备7-AVCA、7-ACC、7-ANCA、7-AMCA、7-APCA、3-SR-7-ACA等母校的工艺,这些母核可用于生产特殊的头孢类抗生素。     

亚胺培南母核的合成研究

以市场易得的4-AA和2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯为原料,先将2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯与三甲基碘硅烷反应得到烯醇硅醚化物,再与4-AA进行aldol反应,不经分离直接水解得到化合物(5),最后经卡宾环合反应得到亚胺培南母核,即4-硝基苄基-(5R,6S)-6-[1R]-1-羟基乙基]-3,7-二酮-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯,产物结构经1H-NMR和MS进行确认,以4-AA计总收率达83%。该法合成亚胺培南母核产品收率和纯度高,操作简单,适合工业化生产。     

番茄红素的全合成

开发了一条番茄红素的全合成工艺,以香叶醇为原料,经氧化得到柠檬醛,柠檬醛和C4-膦酸酯经Wittig-Horner缩合得到C14-烯醇醚,再经水解得到C14-醛,C14-醛与偕二膦酸酯缩合得到C15-膦酸酯,C15-膦酸酯经双键移位与C10-双醛缩合得到番茄红素粗品.以乙醇为溶剂回流搅拌可将粗品中反式体的含量提高至98...     

抗疟药物青蒿素全合成研究进展

青蒿素是如今疟疾最有效的防治药物,对人类抗疟有着重要的意义。随着青蒿素的价值日益体现,生物合成并不能全面的概括青蒿素的合成意义,研究者们也在努力设计全合成路线,以求实现从基础原料全合成青蒿素。本文简要的综述了青蒿素的发现、用途、性质及其它的全合成。     

含紫杉醇PLGA缓释微球的研制及理化性质

目的研制含紫杉醇的聚乳酸和乙醇酸的共聚物[Poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]生物可降解高分子微球,并对其药物释放动力学进行分析。方法使用相对分子质量为20000的PLGA作为造粒对象,对不同溶剂的PLGA溶液进行喷雾化造粒,以优化出最佳造粒参数。在此条件下对含紫杉醇的PLGA溶液进行喷雾化造粒,制备紫杉醇/PLGA微球。结果形成单分散粒子的条件是较高的应用电压和较低的溶液流率,5%(wt)的PLGA溶液浓度溶于5∶1的氯仿和DMF的混合溶剂(v/v)中。在优化的喷雾参数下,得到了粒径均一、直径为300nm的单分散载紫杉醇的PLGA微粒。当紫杉醇在微球中含量较低时(2%),药物释放呈零级释放模式。较高的载药浓度(>5%)会在初期有轻微药物突释,然后呈零级释放模式。结论电喷雾化技术制备载药微粒是简单可行的新制药技术。含紫杉醇的PLGA微粒有望成为新一代抗癌药物剂型。     

抗癌药紫杉醇及其衍生物多西他赛药理及毒理性质的密度泛函研究

采用密度泛函理论B3LYP方法在STO-3G基组上对抗癌药紫杉醇和多西紫杉醇分子进行优化并进行理论计算,对它们的分子构型、偶极距、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV-Vis)、NBO电荷分布进行了分析。结果表明,紫杉醇和多西紫杉醇发挥其药理和毒理作用的最大可能部位在酰胺基的N原子上。     

The Effect of Tau and Taxol on Polymerization of MCF7 Microtubules In Vitro

Overexpression of Tau protein in breast cancer cells is identified as an indicator for potential resistance to taxane-based therapy. As reported findings have been obtained mostly from clinical studies, the undetermined underlying mechanism of such drug resistance needs to be thoroughly explored through comprehensive in vitro evaluations. Tau and Taxol bind to the beta tubulin site in microtubules’ structure. This is of particular interest in breast cancer, as microtubules of these cancer cells are structurally distinct from some other microtubules, such as neuronal microtubules, due to their unique beta tubulin isotype distribution. The observed changes in the in vitro polymerization of breast cancer microtubules, and the different function of some molecular motors along them, leave open the possibility that the drug resistance mechanism can potentially be associated with different responses of these microtubules to Tau and Taxol. We carried out a series of parallel experiments to allow comparison of the in vitro dual effect of Tau and Taxol on the polymerization of MCF7 microtubules. We observed a concentration-dependent demotion-like alteration in the self-polymerization kinetics of Tau-induced MCF7 microtubules. In contrast, microtubules polymerized under the simultaneous effects of Tau and Taxol showed promoted assembly as compared with those observed in Tau-induced microtubules. The analysis of our data obtained from the length of MCF7 microtubules polymerized under the interaction with Tau and Taxol in vitro suggests that the phenomenon known as drug resistance in microtubule-targeted drugs such as Taxol may not be directly linked to the different responses of microtubules to the drug. The effect of the drug may be mitigated due to the simultaneous interactions with other microtubule-associated proteins such as Tau protein. The observed regulatory effect of Tau and Taxol on the polymerization of breast cancer microtubules in vitro points to additional evidence for the possible role of tubulin isotypes in microtubules’ functions.     

酯交换法合成碳酸二乙酯工艺过程控制

介绍了碳酸二乙酯的用途及合成方法,重点阐述了以乙醇钠为催化剂,碳酸二甲酯和乙醇在一定的温度和压力下合成碳酸二乙酯的反应原理和工艺流程。从反应温度、压力、精馏方式、催化剂回收等方面对生产工艺过程控制进行了探讨,总结出一种效率高、成本低、质量好的碳酸二乙酯的生产工艺条件。     

腐植酸钠对尼克红父母代蛋种鸡生产性能的影响

为研究腐植酸钠对蛋种鸡生产性能的影响,选用48周龄尼克红父母代蛋鸡进行试验。结果表明,腐植酸钠对父母代蛋种鸡生产水平有显著的促进作用,日粮中适宜的添加水平为1％。     

跨学科实验教学示范中心建设之思考

以“基础化学与生物化工实验教学示范中心”为例,探讨跨学科实验教学示范中心这一高校教学改革的新亮点,它的成立可以使有限的实验教学资源得到整合优化,最大限度地使软硬件资源得到共享,这有利于贯彻以人为本的教学理念,提高人才培养的质量。示范中心具有独立性、层次性与完整性、开放性与自主性、创新性等特点,它的建设大致可按三个阶段进行,中心将会在高校教学中发挥重要的功能。     

碳酸甲乙酯生产工艺选择与工艺过程控制

介绍了碳酸甲乙酯的用途及合成方法,重点阐述了以乙醇钠为催化剂,碳酸二甲酯和乙醇在一定的温度和压力下合成碳酸甲乙酯的反应原理和工艺流程,从反应温度、压力、精馏方式、催化剂回收等方面对生产工艺过程控制进行了探讨,总结出一种效率高,成本低,质量好的碳酸甲乙酯的生产工艺条件。     

物理化学实验双语教学的思考

双语教学是我国教育与国际接轨、迎接全球化挑战的必然趋势,是未来教育改革的重要方向。物理化学实验是大学化学实验的重要分支,采用双语教学是物理化学实验跟上时代步伐,满足新世纪高素质创新型人才培养的需要。文章中阐述了物理化学实验课进行双语教学的优势,双语教学的模式,以及双语教学中的制约因素和应对措施。     

环境科学专业实验教学思考

对环境科学专业实验教学的内容和方法、实验规范、实验无害化等提出了一些具体的建议;阐述了教师教学要保持知识的完整性、系统性,这对培养学生创造性思维非常重要;同时实验教学还应加强其实用性,学生学到的专业知识要能够在生活中得以应用,并要加强高等院校学生环境保护意识的培养。     

有机化学实验教学的几点思考

有机化学实验的原料大多是易燃易爆或有毒物质、所以对实验室的操作环境都有一定的要求,针对目前有机化学实验中的硬件设施的不足,提出了一定的改善意见,同时,作者根据自己指导有机化学实验多年的实际验经,对实验前预习、实验中的注意事项以及实验报告的撰写,提出了自己的意见和建议。