~(14)C-标记1,2-双-(3,5-二氧哌嗪基)乙烷(ICRF154)

Hellman及其同事们在ICRF实验室进行药物筛选,发现ICRF154口服对实验肿瘤L_(1210)和肉瘤S_(180)意外有效。在临床试用中既不活泼也没毒性,认为吸收差与药物不溶解有关。     

~(14)C-标记粉锈宁的合成

粉锈宁又名三唑酮,是近年来新发展起来的高效内吸杀菌剂。它主要用于防治小麦白粉病和锈病。 首先合成~(14)C-1,2,4三唑,以其为中间体与a,a,a-二氯片呐酮和对氯粉反应,制备了~(14)C-     

~(14)C-双甲脒的合成

双甲脒,化学名称N-甲基-双(2,4-甲苯基亚氨甲基)胺,商品名称Amitraz是一种新型接触性杀螨杀虫剂。我们综合工业合成双甲脒的甲基甲酰胺法及原甲酸三乙酯法,以~(14)C-甲酸为初始材料,经~(14)C-N-甲基甲酰胺与2,4-二甲基苯胺缩合反应,制备~(14)C-单甲脒,后者再与乙酯缩合而制备了~(14)C-双甲脒。其放化纯度大于95％,放化收率为29％(以~(14)C-甲酸计)。     

[~(14)C]-青蒿素的合成

青蒿素为我国首先发现的新型抗疟药。合成定位标记的青蒿素对药物在体内分布、代谢以及抗疟作用原理的研究将起很大作用。我们选择C_(15)-甲基~(14)C标记的青蒿素作为合成目的物以合成[~(14)C]-青蒿素。青蒿降解成一双酮化合物,再经三步反应可得一中间体酮酯化合物,后者与~(14)CH_3I反应可得标记原子引入化合物中,然后再经八步反应即可得[~(14)C]-青蒿素。目     

果胶和右旋糖酐的~(14)C标记

多糖的放射性标记物是进行示踪代谢和化学结构研究等重要的工具之一。迄今为止,用~(14)CO_2的生物学方法或植物合成法较为复杂;而利用~(14)C-氰化物与多糖起缩合反应,制得~(14)C-标记的多糖,可获得满意的结果,也是目前较为实用的有效途径。     

~(14)C-碳酸钠测量方法的改进

本文介绍用液体闪烁技术测量Na_2~(14)CO_3或NaH~(14)CO_3的一种改进方法。在一定量的蒸馏水中加入适量的Na_2CO_3载体和NaOH,再加一定量的待测Na_2~(14)CO_3溶液,制成供测量用的放射性浓度适中的Na_2~(14)CO_3贮备液。在甲苯/Triton X-100闪烁系统(PPO4g,POPOP 0.25g,Triton X-100 165ml,加甲苯至500ml)中加入DL-α-苯乙胺,最后加入Na_2~(14)CO_3贮备液,制备样品。用样品道比法测定效率。每日测量一次,在连续测量的9天中,未发现~(14)C损失,也未发现存在化学发光,探测效率约为83％。     

~(14)C-氨酰-tRNA的制备

在研究蛋白质生物合成的机制及蛋白质合成抑制剂作用机理等工作中,经常需要用~(14)C-氨酰-tRNA作为标记底物进行示踪实验。~(14)C-氨酰-tRNA无市售产品,一般都是各实验室自行制备。迄今为止,在国内文献中尚未见制备此类标记物的报道。我们结合有关的工作,以天然tRNA和L-~(14)C-氨基酸作为底物,用酶促法制备了几种~(14)C-氨酰-tRNA。     

[~(14)C]标记丙双吗啉(AT-2153、MST-02)的合成

丙双吗啉(AT-2153,MST-02),化学名为1,2-双(4-吗啉甲撑)-3,5-二氧哌嗪基丙烷,对多种肿瘤有较好的抑制作用。为了研究其在体内的过程,本文合成了哌嗪环~(14)C标记的西双吗啉(I_α)和甲撑~(14)C标记的乙双吗啉(I_b)。[1-~14C]乙酸经溴化成[1-~(14)C]溴乙酸(Ⅱ),Ⅱ与1,2-丙二胺作用生成1,2-丙二胺四乙酸[羰-~(14)C](Ⅲ)。Ⅲ与甲酰胺加热生成[羰~(14)C]1,2双(3、5-二氧哌唪)丙烷(Ⅳ),Ⅳ与甲醛和吗啉起Mannich反应即得I_α,收率43.4％,比放射性26.3MBq/mmol。将Ⅳ与[~(14)C]甲醛和吗啉反应则得I_b,收率75％,比放射性34.4MBq/mmol,冷试验分析H-NMR谱I_a、I_b与标准相同,元素分析与计算值相符。     

~(11)C羧基标记丙酸和苯甲酸的快速合成

近几年来,短寿命同位素在核医学上的应用日益广泛,其中~(11)C标记的放射性药物在临床应用的可能性已为国外许多学者所重视。~(11)C是放出正电子的核素,半衰期为20.4min,用γ闪烁照相机或正电子断层扫描仪能得到清晰的图像。目前在临床已有应用。据文献报道,~(11)C标记羧酸可测量心血池和心肌部位放射性分布,以及测量腹部     

~3H和~(14)C标记常咯啉的合成

本文用合成方法制备了抗心律不齐新药常咯啉的三种不同位置~3H和~(14)C的标记化合物。以5-溴邻氨基苯甲酸按Scheme 1经5步反应得6-溴代常咯啉(Ⅵ),Ⅵ用氚经催化脱卤得[6-~3H]常咯啉(Ⅰ)用[~(14)]甲酸制成[~(14)C]甲酰胺,按Scheme 1经二步反应得[2~(14)C]5-氯代喹唑啉(V,R=H)再按Sc-heme2即得[2-~(14)C]常咯啉(Ⅱ)。以[~(14)C]甲醛为原料按Schemel的最后一步可直接制得(甲撑-~(14)C)常咯啉(Ⅲ)     

^14C标记农药杀螟松和马拉硫磷的制备

以Ｂａ＾１４ＣＯ３为起始原料制得＾１４ＣＨ３ＯＨ，然后和＾１４ＣＨ３ＯＨ与ＰＳＣｌ３在碱性条件下反应，再加入甲基砂基苯酚，在甲基异丁酮溶剂体系下制得＾１４Ｃ－刹螟松，放化纯度〉９５％，放射性比活度为１８８．７ＢＭｑ／ｍｏｌ，＾１４ＣＨ２ＯＨ与Ｐ２Ｓ５合成的中间体，加顺丁烯酸二乙酯在甲苯溶剂体系中反应制成＾１４Ｃ－马拉硫磷，放化纯度〉９５％，放射性比活度为１５６．４ＭＢｑ／ｍｏｌ。     

HTR-PM中~(14)C产生与释放行为研究

~(14)C具有较长的半衰期,可与稳定同位素一起进入生物圈,从而在核电站的环境影响评价中受到关注.本文基于HTR-PM给出了产生~(14)C的各反应模型,并代以HTR-PM参数,对HTR-PM中~(14)C的年产生量和气态释放量作出估算.最后,将计算结果与CANDU堆型进行了比较.     

^176Hf（n,2n）^175Hf和^185Re（n,2n）^184Re^m,g反应截面研究

用中国原子能科学研究院ＨＩ－１３串列加速器,高压倍加器和北京大学４．５ＭＶ静电加速器分别获得能量为１０－１２,１４和１８ＭｅＶ的中子,了＾１７６Ｈｆ（ｎ,２ｎ）和＾１８５Ｒｅ（ｎ,２ｎ）的反应堆面,并与现有的实验数据作了比较,初步搞清了分歧的主要原因和激发函数的走向。     

动力堆辐照元件中燃耗测定和~(149)Sm,~(150)Sm含量,~(154)Eu/~(155)Eu,~(154)Eu/~(152)Eu比值与燃耗的关系

本文用同位素稀释质谱法,以~(148)Nd为燃耗监测体对某动力堆元件的燃耗进行了测定。还测定了裂变产物中的高中子毒物~(149)Sm的含量。对~(150)Sm的含量测定结果表明,它能反映出核燃料燃烧的程度,为一直线关系。γ谱法测得的~(154)Eu/~(155)Eu比值和燃耗呈曲线关系。     

武汉市空气中~(238)U、~(226)Ra、~(232)Th放射性浓度估算

本文报道武汉市空气中~(238)U、~(226)Ra、~(232)Th 放射性浓度的估算结果。空气中~(238)U、~(226)Ra、~(232)Th 的放射性浓度是根据地面空气中铀、镭、钍的主要天然来源是土壤粒子的再悬浮的假定,通过调查测量武汉市土壤中天然放射性核素含量和空气中含尘量,经计算后确定的。我们于1984年4—10月在武汉地区采集了60个土壤样品,调查测量了土壤中天然放射性核素含量,并根据在1981—1985年间采集的7346个空气粉尘样品测得的空气中含尘量,估算出武汉市空气中~(238)U、~(226)Ra 和~(232)Th 放射性浓度的五年平均值分别为24.0、18.9和28.7nBq/L。五年中以1983年的平均值最高,分别为30.4、23.9和36.2nBq/L。以1984和1985年的数据为例,空气中~(238)U、(226)Ra、~(232)Th 放射性浓度呈明显的季节性变化,两年中均以冬季为最高,夏季最低。在武汉市六个城区中,空气中~(238)U、~(226)Ra、~(232)Th 的放射性浓度,以青山区最高,武昌区最低。     

动力堆乏燃料中^146Pm与^147Pm比值的测定

一、序言~(147)Pm是一种具有2.62 a半衰期,发射粒子最大能量为224.5 keV的软β幅射源(γ发射很弱),有广泛的用途。~(147)Pm虽有~(146)Nd(n,γ)~(147)Nd→Pm的生产方法,但其产量有限,成本高。而核裂变产物~(147)Pm——核动力堆的副产物,来源是非常丰富的。但是,在裂变产物~(147)Pm中除存在~(148)Pm(T_(1/2)=5.4 d)和~(148)Pm之外,还存在一种伴有     

^89Sr和^90Sr的同时定量测定

一、引言关于多组份的β源的同时定量测定,Biller曾提出用跟踪测量-图解法获得各组份的量,但是对于寿命较长的~(89)Sr和~(90)Sr-~(90)Y的测量则不适用。为了测量它们,一般采用选择适当的冷却和测量时间,使多组份β源简化为单组份的贡献。所以,有关~(89)Sr和~(90)Sr的同时定量测定尚未见文献中报道。~(90)Sr的半衰期较长(T_(1/2)=28.6a),其子体~(90)Y的β射线能量较高(2.284 MeV),是极毒物质。通过~(235)U裂变生产的口服或注射用的医用同位素(如~(99)Mo-~(99)Tc发生器)中的~(89)Sr和~(90)Sr的含量必须符合我国卫生部部颁标准(~(89)Sr为6×10~(-5)%,~(90)Sr为6×10~(-6)%)。这就需要有一个合适的定量测量方法。为此,本工作研究和建立了β发射核~(89)Sr,~(89)Sr-~(90)Y的分离和同时定量测定的方法。     

新型心肌灌注显像剂~(99)Tc~m-CO-MIBI与~(99)Tc~m-MIBI的药理学比较

以犬为实验动物,99Tcm-CO-MIBI和99Tcm-MIBI为显像剂,采用自身对照的方法,通过采集血样、采集动态图像和全身显像获得药物在犬体内的代谢动力学参数、生物分布、靶与非靶放射性摄取比和全身、心脏平面及断层影像等药效学结果。结果显示,99Tcm-CO-MIBI符合一次静脉给药的血药动力学二室开放模型,快相及慢相半衰期分别为Tα(1/2)=1.46±0.13 min,Tβ(1/2)=97.30±20.50 min,全血总清除率CL=436.36±54.77 mL/h。心、肺、肝时间-放射性曲线显示,在注射约40 min后,99Tcm-CO-MIBI肝脏曲线明显低于心肌曲线。多时间点心脏与肺脏及肝脏的放射性摄取比亦表明99Tcm-CO-MIBI在心肌摄取高,滞留久,肺本底低,肝脏药物排出比99Tcm-MIBI明显快。注射99Tcm-CO-MIBI后10~120 min内均可获得清晰的心肌图像,40 min后下壁心肌显示不再受肝内放射性干扰。表明99Tcm-CO-MIBI犬体内生物分布优异,有望成为一种新型心肌灌注显像剂。