酶催化合成手性氰醇的研究进展

手性氰醇是一类重要的手性药物与农药中间体,并能够转化成具有不同官能团的光学活性中间体,在手性药物的合成中具有极其重要的地位。本文从氰醇醛缩酶的来源、酶催化合成手性氰醇的条件因素等几个方面系统介绍了手性氰醇的酶催化合成研究进展以及手性氰醇的应用。     

生物催化在手性化合物合成中的应用

介绍了生物催化手性化合物合成中使用的催化剂种类,生物催化手性合成方法在手性药物、手性化妆品及其它手性化合物合成中的应用,展望了这一方法在手性化合物合成方面的前景。     

不对称催化技术在手性药物合成中的应用

介绍了手性药物的重要性和手性合成技术发展概况，综述了不对称催化合成技术的两种方法－－化学不对称催化技术和生物不对称催化技术在手性药物合成工业中的应用及其进展。     

脂肪酶在高血压手性药物合成中的应用

生物催化以其条件温和、高度选择性、产物纯度高等特点在手性药物的绿色合成技术中展现出巨大优势,而脂肪酶作为一种应用广泛的生物催化剂在手性药物合成中的应用已成为研究的热点。本文综述了脂肪酶催化在抗高血压手性药物合成中的最新研究进展。     

环氧化物水解酶在手性药物中间体合成中的应用

环氧化物水解酶介导的生物转化过程具有高效率、高选择性、反应温和等优点,其在手性药物中间体的合成中的应用越来越受到人们的关注。介绍了环氧化物水解酶在手性环氧化物及邻位二醇等手性药物中间体制备中的应用。     

分子烙印技术及其在手性药物拆分中的应用

分子烙印技术是一种能制备预定选择性分离介质的技术.简要介绍了该技术的合成过程、手性拆分机理及其在手性药物拆分中的应用及优点.     

醇腈酶催化合成手性氰醇的研究进展

概括了不同来源醇腈酶的结构及其催化合成手性氰醇的立体构型.举例证实醇腈酶能够催化除天然底物外的多种底物的羟氰化反应,有广泛的应用价值,并对醇腈酶在手性药物合成中的应用作了介绍.     

环氧化物水解酶在手性药物中间体合成中的应用

环氧化合物水解酶能够在一定程度上加快生物转换流程中的转换效率与筛选性,而且环氧化合物水解酶反应非常柔和,所以在手性药物中间体合成中环氧化物水解酶应用广泛。将环氧化物水解酶融入到手性药物中间体中解决了某些制药难题,引起越来越多人的重视。简要概括了手性的概念以及环氧化合物水解酶的发展历史和来源,详细论述了环氧化物水解酶在手性药物中间体中的应用。     

动态动力学拆分在手性药物合成中的应用

动态动力学拆分是合成手性化合物最方便和最有效的方法之一,该方法的主要特征是用酶催化拆分和金属催化原位外消旋化未反应的底物,克服了经典动力学拆分最高产率只有50%的缺陷,理论上可以达到100%的收率。本文概述了动态动力学拆分技术在手性药物合成中的应用。     

高效液相色谱法手性固定相拆分手性药物研究进展

高效液相色谱法(HPLC)作为最常用的药物分析方法对手性药物的拆分具有广泛的应用,而手性固定相(CSP)则是拆分效果的关键因素。介绍了近几年手性固定相在手性药物拆分中的研究进展,并展望其发展前景。     

面包酵母在手性化合物不对称合成中的类型

药物分子的立体化学决定其生物活性，手性已成为药物研究的一个关键因素。利用微生物或酶催化的方法进行手性化合物的不对称合成已经成为一个极具吸引力的方向。综述了近年来利用面包酵母催化不对称合成手性化合物的研究进展，着重讨论了利用面包酵母可进行的多种手性试剂的催化合成的反应类型。     

微波辅助法合成手性β-氨基酸

手性β-氨基酸是一类在药物开发和生物研究中具有广泛应用的中间体,尝试了以L-天冬氨酸为手性源合成手性β-氨基酸的研究,其合成方法：首先对天冬氨酸进行氨基保护,然后利用微波,高效地合成（ S）-N-保护的丝氨酸-γ-内酯,最后通过傅克反应,合成具有芳香性的手性β氨基酸。具有路线短、操作方便、绿色经济等优点,适合工业化大生产。     

Targeting the open-flap conformation of HIV-1 protease with pyrrolidine-based inhibitors

HIV protease is a well-established drug target in antiviral chemotherapy. Immense research efforts have been made to discover effective inhibitors, thus making the enzyme one of the most studied and best characterized proteins. Although the protease exhibits high flexibility, all approved drugs target virtually the same protein conformation. The development of viral cross-resistance demands the generation of inhibitors with novel scaffolds and deviating modes of binding. Herein we report the design and the short, high-yielding stereoselective synthesis of a series of chiral, symmetric pyrrolidine-based inhibitors targeting the open-flap conformation of the protease. The obtained co-crystal structure with one derivative provides a valuable starting point for further inhibitor design.     

手性化学促进单一对映体药物开发

外消旋体拆分是获取单一对映体药物的主要方法 ,将主 客化学引入化学拆分发明的包结拆分法突破了经典拆分方法的局限 ;酶法拆分目前用的最多的是水解和酯交换反应 ;模拟移动床色谱是商业规模制备色谱最有希望的技术 ;逆流萃取和膜分离技术是近年发展的分离对映体药物或中间体的更为经济的手性分离技术。不对称合成已走出实验室进入工业生产 ,常用的方法有手性源法、不对称催化法和生物转化法     

美托洛尔及其手性对映体的合成工艺研究最新进展

美托洛尔属第二代β受体阻滞剂,是目前治疗高血压的常用五大类药物之一,为临床一线用药。药理研究表明,S-美托洛尔较其对映体R-美托洛尔而言,具有更高的选择性和较低的毒副作用。针对目前美托洛尔外消旋体以及其手性对映体的合成工艺做一综述。     

药物筛选中分子生物学技术的应用研究

药物筛选是新药物研究、制造、合成的必备过程,通过药物筛选,能够从已有的海量化合物中寻找到具有特定药物作用及治疗功能的新化合物,从而提高药物的研发效率,缩短其研发周期,起到降低风险减少成本的作用。随着分子生物学技术的不断发展,该技术的应用对于药理研究及药物临床应用的推进起到了极大的促进作用,提高了药物筛选的特异性,对于药物筛选效率及成功率的提升具有重要的意义。     

生物法制备手性仲醇化合物

手性仲醇是重要的手性化合物,从生物法制备手性仲醇的角度,综述了酶催化不对称合成、细胞催化不对称合成和酶催化拆分的特点,同时以2-辛醇、苯乙醇等仲醇为例进行深入讨论,展望了该领域未来的发展前景。     

酶催化工艺用于制药工业的研究进展

介绍了近年来酶催化工艺在医药领域中,如酶法合成半合成抗生素、手性药物及中间体等生产中的一些应用及酶催化剂的一些特点和新发展,并对酶催化工艺用于制药工业的研究和发展进一步作了评述。     

手性药物(一)--药品和精细化学品工业中的挑战与机会

手性药物的研究与开发已成为当今世界新药发展的战略方向和热点领域.1999年,全球手性药物市场销售额第一次超过1000亿美元,达到1150亿美元,比1998年增长16%,占世界药品市场总销售额3600亿美元的32%.预计2003年将达到1460亿美元,以8%的速度增长.通过外消旋转化、上市药物组合物和开发新型手性单一异构体药物,手性药物正在成为制药公司谋求利益和提升地位的工具.手性中间体、对映选择技术和手性分离技术为精细化学品工业提供了机会.     

超临界流体中的酶催化反应及研究进展

叙述了介质水含量、温度、压力、底物、产物含量及夹带剂等因素对超临界流体中酶催化反应的影响,并对超临界流体对手性药物的拆分和合成方法进行了归纳和综合。超临界流体中的酶催化已经有了一定研究,但目前大部分研究工作只停留在实验研究,而且流体和酶的选择过于集中。因此,如何使得这项技术应用于实际的大生产,尤其是在手性药物合成和拆分方面的应用将是今后研究的方向。