香茅挥发油的β-环糊精包合工艺探索

目的:研究β-环糊精包合香茅挥发油的最佳包合工艺。方法:采用饱和β-环糊精水溶液法制备包合物,紫外分光光度法测定包合物中挥发油含量并考察方法学稳定性,通过正交实验法测得挥发油包封率、包合物收率,再将2个指标综合考察评价包合效果。结果:包合的优选工艺是挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g),包合温度为50℃,包合时间为3 h。结论:此工艺使挥发油固体化,制备工艺稳定性良好,便于制剂和扩大生产。     

盐酸特比萘芬包合物脂质体的制备

优化盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物脂质体的制备工艺.通过饱和水溶液-超声法制备盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物,采用单因素试验考察不同因素对包封率的影响,筛选出包合物最佳制备条件,最佳制备工艺为主客分子质量比1:13,包合温度40℃,搅拌时间30min,在此条件下测得包合率为79.6％.再利用乙醇注入法制备盐酸特比萘...     

脂质体载药性能与卵磷脂的关系

探讨了卵磷脂对脂质体载药性能的影响。用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体,通过测定脂质体的包封率、平均粒径和药物渗漏量,考察了蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂及猪脑卵磷脂对脂质体载药性能的影响。实验结果表明,在n(PC)∶n(CHOL)=1∶1的条件下,蛋黄卵磷脂脂质体的平均粒径为2.59μm,包封率为(17.02±0.21)%,在37℃经40 h温育后,平均粒径增加0.53μm,药物渗漏量为(0.18±0.01)mg/h。平均粒径和包封率均高于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,平均粒径增加值低于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,渗漏速度高于猪脑卵磷脂脂质体,但低于大豆卵磷脂脂质体。对比实验证明,蛋黄卵磷脂脂质体的载药性能较好。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备

目的建立脱氧氟尿苷(DFUR)脂质体的制备工艺。方法采用逆向蒸发法制备DFUR脂质体,并以包封率为参考指标,进行正交试验优化该脂质体的配方。以优化的配方制备脂质体,观察其微观形态,测定粒径、包封率及稳定性,并进行体外释药实验。结果制备DFUR脂质体的最佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2∶1,有机相/水相(体积比)为5∶1,DFUR浓度为2mg/ml,磷酸盐缓冲液pH值为7.0。以此配方制备,脂质体包封率可达52.15%。3批DFUR混悬液,粒径小于220nm的粒子比率均在70%以上,显微镜下观察可见,脂质体呈球形或椭圆形,粒径范围在0.15μm～1.00μm之间。4℃保存49d,脂质体的稳定性良好。其累积释放率远低于原料药浓度。结论已建立了DFUR脂质体的制备工艺,该工艺操作简便可靠,所需设备简单,稳定性较好,可用于包埋水溶性药物。     

正交设计优化尼莫地平脂质体的制备工艺

优化了尼莫地平脂质体的制备工艺。利用乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验优化制备工艺,并考察脂质体形态、粒径、Zeta电位和包封率。结果表明:优化工艺条件为药物-磷脂的质量比1∶20,胆固醇-磷脂的质量比1∶10,脱氧胆酸钠-磷脂的质量比1∶10,磷脂浓度1%;尼莫地平脂质体外观接近球形,平均粒径(122.8±5.3)nm,平均Zeta电位(-23.69±1.24)m V,包封率84.27%±0.58%。结论:优选得到的尼莫地平脂质体制备工艺合理,为尼莫地平新制剂的研发提供依据。     

薄膜-超声法制备黄芩苷脂质体及其大鼠体内药动学研究

目的:制备黄芩苷脂质体,进行体外质量评价及其在大鼠体内的药动学研究。方法:采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质体,以包封率作为评价指标,通过BBD设计-效应面法,得到最佳制备的工艺参数和处方,并测定脂质体的粒径分布、包封率以及在体外药物释放情况;通过大鼠尾静脉注射黄芩苷溶液及黄芩苷脂质体溶液,分析大鼠体内的药动学参数变化情况。结果:黄芩苷脂质体的最佳工艺处方:大豆卵磷脂药物质量比例4.9∶1,大豆卵磷脂胆固醇质量比例7.53∶1,水化体积为8.07 m L;黄芩苷脂质体平均粒径在176 nm,平均包封率为41.31%,黄芩苷脂质体具有一定的缓释作用;黄芩脂质体组在大鼠体内的半衰期(t_1/2)延长,药时曲线下面积AUC(0～t)、AUC(0～∞)增加以及体内平均滞留时间延长,说明将黄芩苷制备成脂质体后作用可提高药物的疗效。结论:制备的黄芩苷脂质体具备一定的缓释性能,对黄芩苷新剂型的开发及临床研究具有重要意义。     

禽传染性支气管炎病毒脂质体核酸疫苗的制备

目的制备禽传染性支气管炎病毒脂质体核酸疫苗,并优化其制备工艺。方法采用逆向蒸发法制备禽传染性支气管炎病毒脂质体核酸疫苗,通过正交试验进行制备条件的优化,用荧光法测定脂质体的包封率。筛选制备高包封率脂质体核酸疫苗的最佳条件,测定脂质体粒径,并对疫苗免疫效果进行检测。结果制备高包封率的禽传染性支气管炎病毒脂质体核酸疫苗的工艺为:卵磷脂、胆固醇的比例为2∶1(摩尔比),转速为150r/min,温度为45℃,包封率可达80.31%。脂质体粒径平均为149nm,脂质体核酸疫苗显著提高了疫苗的免疫效果。结论按本工艺制备的禽传染性支气管炎病毒脂质体核酸疫苗包封率高,脂质体粒径均一,免疫效果良好。     

正交试验优选联苯肼酯γ-环糊精的包合工艺

研究γ-环糊精包合联苯肼酯的制备工艺。以γ-环糊精与联苯肼酯的物质的量之比、包合时间、包合温度为考察因素,以包合物收率和联苯肼酯包合率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选工艺,确定最佳包合工艺条件为n(γ-环糊精)∶n(联苯肼酯)=1∶1,搅拌时间为5 h,包合温度为30℃。该工艺联苯肼酯包合率及包合物收率较高,包合效果良好。     

薄膜分散法制备SN-38脂质体及质量评价

为了制备7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）脂质体并进行相关制剂学评价，采用薄膜分散法制备SN-38脂质体，以包封率为评价指标，用高效液相色谱法进行测定，通过单因素实验考察优化SN-38脂质体的制备工艺并进行质量评价。结果表明：制备工艺中，磷脂浓度3%，药脂比为1∶20，胆固醇与磷脂比为1∶6，水化温度为50℃，包封率平均值为92.0%，选择质量分数为10%的甘露醇为冻干保护剂，制备SN-38脂质体的冻干品；质量评价方面，SN-38脂质体的外观澄清带有蓝色乳光，平均粒径为147 nm。选用载体成膜法制备SN-38脂质体的工艺操作简便、合理可行。     

苄达赖氨酸脂质体的制备

以苄达赖氨酸、大豆卵磷脂、胆固醇为原料制备了苄达赖氨酸脂质体。以包封率为主要指标,选取药脂比、超声时间、水相pH值和孵育温度4个因素进行正交实验优化制备工艺,用紫外分光光度计测定包封率,用粒度和Zeta电位分析仪测定所制备脂质体的粒径分布及Zeta电位。确定最佳制备工艺条件为:药脂比1∶5(g∶g)、超声时间15min、水相pH值5、孵育温度60℃,在该条件下所制得的3批苄达赖氨酸脂质体的平均包封率为81.54%,平均粒径为(99.85±9.60)nm,平均Zeta电位为(-30.6±1.8)mV,体外释放实验证明释放速度慢于市售制剂。表明所制备的苄达赖氨酸脂质体包封率高、稳定性好。     

壳聚糖/氟苯尼考脂质体的制备及响应面优化

为解决氟苯尼考水溶性差,口服吸收不稳定的问题,以壳聚糖作为脂质体载体材料,制备性能稳定的壳聚糖/氟苯尼考脂质体。采用冷冻溶解法来制备脂质体,通过单因素分析,以包封率为指标,响应面设计优化最佳制备工艺条件。通过冷冻干燥法得到的脂质体为浅黄色,响应面优化制备最佳工艺条件为：药脂比为5∶1、磷脂比为4∶1、体积比为4∶1时;在此条件下壳聚糖/氟苯尼考脂质体包封率可以达到89.4%。采用冷冻溶解工艺优化制备壳聚糖包覆氟苯尼考,制备成包封率较高的脂质体,增强了氟苯尼考稳定性,提高了生物利用度,具有广阔的应用前景。     

格列齐特脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备格列齐特脂质体,以粒径和包封率为考核指标,通过单因素实验和正交实验优化制备条件,测定最优条件制备格列齐特脂质体的平均粒径和包封率。确定最优制备条件为:药脂比1∶10(g∶g)、超声时间10min、成膜温度60℃、缓冲液pH值6。所制备脂质体的平均粒径为(108.3±12.4)nm、包封率为(72.19±3.6)%、平均Zeta电位为(-40.8±2.3)mV,且在4℃下保存稳定性好。电镜照片显示,所制备脂质体圆整度好、粒径均一、无粘连。表明采用薄膜分散法制备格列齐特脂质体工艺稳定,质量可控。     

硫酸头孢喹肟脂质体的制备工艺

采用固体分散技术结合泡腾技术制备硫酸头孢喹肟脂质体,考察了减压旋转蒸发温度、氯仿用量、大豆卵磷脂/胆固醇质量比、吐温-80用量、药/脂质量比、柠檬酸与NaHCO3用量对脂质体外观形态和包封率的影响. 通过正交实验优化制备条件,并探讨了脂质体的形成机制. 结果表明,制备硫酸头孢喹肟脂质体的优化条件为：大豆卵磷脂/胆固醇/吐温-80/柠檬酸/NaHCO3的质量比为37:18:5:33:7,药/脂质量比1:10. 该条件下所制脂质体外观形态良好,粒径分布均匀,平均粒径为(203±5) nm,平均包封率为55.17%±0.44%,平均载药量为5.04%±0.02%.     

异硫氰酸烯丙酯羟丙基β环糊精包合物的制备和表征

以水溶性高的羟丙基β环糊精为包合材料,制备异硫氰酸烯丙酯包合物。采用冷冻干燥法制备异硫氰酸烯丙酯包合物,以主客摩尔分子比、包合温度、包合时间为主要因素,以包合率为评价指标,通过正交试验确定最佳工艺。异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的投料比为1∶1,反应温度为30℃,反应时间为2 h。在此条件下异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的包合率达97.98%。以最佳工艺制备的异硫氰酸烯丙酯包合物制备工艺简单,包合率高。     

灯盏花素TPGS聚合物胶束的制备工艺研究

制备灯盏花素聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯聚合物(Bre/TPGS)脂质体,采用薄膜溶剂挥发法,以载药量、包封率、粒径为考察指标,通过单因素分析法研究反应条件对聚合物脂质体制备的影响,对药物与载体药物比为7:100(质量比)、水化时间为2 h、水化温度为37℃等因素,以L_9(3~3)正交设计试验,确定最佳反应条件。该脂质体制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量均可控,并具有一定的缓释作用。     

盐酸伊立替康、二氢杨梅素复方脂质体的制备及其体外释放研究

目的:制备共载化疗药CPT-11及中药成分DMY的复方脂质体,对该脂质体进行质量检测,包括考察其外观形态、粒径分布、包封率、载药量等,并考察复方脂质体的体外释放能力。方法:用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备CPT-11-DMY复方脂质体,根据L9(34)正交试验优化药物处方,并加以验证;用紫外分光光度法测定包封率及载药量;利用动态透析法来分析CPT-11-DMY复方脂质体体外释放趋势。结果:正交实验得到的最优处方制备出的复方脂质体中CPT-11包封率为(82.58±1.48)%,载药量为(4.5±1.3)%,DMY包封率为(71.45±1.03)%,载药量为(5.7±1.1)%;平均粒径为(123.1±1.8)nm,PDI值为0.181,Zeta为(-24.3±0.51)mV;体外释放通过数学参数拟合结果表明,复方脂质体的释药行为符合weibull模型,24h内复方脂质体中CPT-11和DMY的累计释放率分别为(61.45±1.88)%和(72.67±1.07)%。结论:应用乙醇注入法结合硫酸铵梯度法成功制备复方脂质体,采用的方法简单可行,结果可靠,且包封率高。     

Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球制备的研究

以产率和包封率的综合得分为指标,以m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)、包合时间、包合温度为因素,采用Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球(β-CDP)的最佳制备方法。结果表明,薄荷油包合物微球最佳制备条件为:V(薄荷油)=1mL、m(β-环糊精微球)=9.60g、V(水)=144mL、反应温度55℃、反应时间3.4h。对包合效果影响程度大小的因素次序:m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)时间温度。最佳条件下得到的微球包合物平均包封率为54.25%,平均产率为93.14%,综合评分值为18.478。     

阿司匹林羟丙基-β-环糊精包合物的制备

以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,制备阿司匹林包合物,以解决阿司匹林水溶性差、易水解的问题,并减轻其口服给药对胃肠道的刺激性.以阿司匹林包合率为评价指标衡量包合效果,筛选包合物的制备方法,优化包合工艺,通过T LC、DSC等分析方法对包合物进行评价.结果表明,制备阿司匹林HP-β-CD包合物的最佳方法为...     

靶向性紫杉醇纳米胶束的制备及体外评价

为了增加紫杉醇溶解度和稳定性,采用薄膜分散法制备紫杉醇纳米胶束;采用粒径测定仪测定粒径和PDI;采用UV法测定药物的含量,计算载药量和包封率;采用膜透析法对载药聚合物胶束的体外释药进行考察。本研究制备的纳米胶束粒径分布均匀,平均粒径为(64.34±1.83)nm,包封率大于85%;紫杉醇纳米胶束体外释放显示了良好的缓释特性。本研究制备的紫杉醇纳米胶束制备工艺操作简单,制备得到载药胶束的粒径较小且分布均匀,包封率、载药量较高。     

复方石杉碱甲-虾青素脂质体的制备及评价

采用薄膜分散-探头超声法制备复方石杉碱甲-虾青素脂质体,高效液相色谱法分别测定石杉碱甲、虾青素的含量,葡聚糖凝胶柱色谱法分离脂质体与未包封的游离药,以包封率为指标,采用单因素考察和正交试验法优化脂质体制备工艺,并对其粒径、多分散系数(PDI)和形态进行综合评价。结果显示工艺验证复方脂质体中石杉碱甲平均包封率为65.35%±1.30%,虾青素平均包封率为50.42%±2.77%。粒径(156.22±3.71)nm, PDI为0.24±0.02,脂质体的粒径均一﹑包封率高﹑稳定性良好。