含邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物的合成及杀虫活性

以取代的邻氨基苯甲酸为原料,经固体光气合环再经取代胺或醇开环制得邻氨基苯甲酸类中间体,然后与2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯反应合成了12个具有邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物.目标化合物的结构经1H NMR进行了确证.室内生测结果表明化合物Ⅲ-2、Ⅲ-4在100 mg/L时对甜菜夜蛾具有较好的防治效果.     

苯甲酰脲类衍生物的合成及生物活性研究

为寻找高效、低毒的新农药,依据活性基团拼接原理,合成了9个具有肟醚结构的苯甲酰脲类化合物。目标化合物的结构经1HNMR、IR、元素分析、LC/MS进行了确证。初步生测结果表明,化合物Va、Vi在1000mg/L时对粘虫有100%的活性。     

苯甲酰脲类化合物的合成和生物活性研究

以苯甲酰胺为初始原料,根据活性基团拼接原理,设计合成了8个苯甲酰脲类化合物.其结构通过1HNMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测定表明,部分化合物对淡色库蚊有一定的活性,4-硝基-N-(1-哌啶甲酰基)-苯甲酰胺在δ50对淡色库蚊的致死率为55％.     

邻氨基苯甲酰甲基异(硫)脲类衍生物的合成与杀虫活性初步研究

以杀虫剂氯虫苯甲酰胺为先导,设计并合成了8个邻氨基苯甲酰甲基异(硫)脲类化合物。目标化合物的结构经核磁表征确认。初步生物活性测试结果表明,此类化合物对小菜蛾具有较好的杀虫活性。     

具有生物活性的肟醚类化合物的研究进展

肟醚化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性,不少品种还具有低毒、低残留等优点。目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一。按照不同的结构和生物活性进行分类,概述了近年来肟醚类化合物的研究进展,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望。     

苯甲酰脲类杀虫剂研究进展

从生物学的观点结合化学的知识介绍了苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂类杀虫剂的发展概况、作用机制、致毒方式、毒性和代表性品种,分析了其应用中存在的主要问题及解决途径,并对其发展趋势及前景进行了讨论和对策思考.     

杂环羰基肟类化合物的合成及杀虫活性研究

以取代苯胺为原料合成对位全氟烷基取代的苯胺,以乙酰基杂环为原料合成关键中间体杂环芳基-α-氯代-α-羰基肟(VI),在原有肟醚类化合物结构基础上引入全氟烷基设计合成了12个未见报导的含全氟烷基的杂环羰基肟类化合物,并通过~1H NMR和MS对所有目标化合物进行了结构确认,进行生物活性测试。初步结果表明:部分化合物对苜蓿蚜表现出一定的活性,化合物ZJ2、ZJ3和ZJ8在500 mg/L浓度下对苜蓿蚜的致死率达到90%。     

苯甲酰脲类化合物研究开发进展

几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁特有的成分,由于其存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标.经过30多年的发展,苯甲酰脲类几丁质生物合成抑制剂已经有10余个品种实现了商品化.综述了此类化合物的作用机理、结构修饰、合成方法及应用开发的研究进展.     

新型吡唑-4-酰胺类衍生物设计、合成与生物活性

为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物结构经1HNMR、13CNMR和有机元素分析或高分辨质谱确证,并进行了杀虫及杀菌活性测试研究。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物在200mg/L对东方粘虫具有中等杀虫活性。同时,测试了目标化合物在50mg/L对5种病菌的离体抑菌活性,化合物N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺If和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺Ig对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2%和67.1%, 高于对照药百菌清,值得进一步研究。     

苯甲酰硫脲衍生物的合成及生物活性研究

以苯甲酸为原料,经酰化、取代等反应,合成了13个苯甲酰硫脲衍生物,通过紫外、红外和核磁共振对化合物进行了表征。生物活性采用纸张琼脂扩散法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌抑制活性,测试结果表明,这类化合物总体上对大肠杆菌具有较好的抑制活性。     

含氮,硫有机配体及金属配合物的合成和生理活性研究

综述了国内外关于含氮、硫有机配体及金属配合物的合成和生理活性研究进展,同时介绍了作者在该方面的研究情况。     

苯甲酰氰的合成研究

在催化剂存在下 ,以固体氰化钠和苯甲酰氯为原料合成苯甲酰氰 ,研究了反应条件对收率的影响。优化条件下收率达 72 % (以苯甲酰氯计 )。     

苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂的研究进展

对苯甲酰基脲类几丁质合成抑制剂的结构、合成方法、作用机制、代谢及环境安全性等进行了评述。     

新型杀虫剂nicofluprole的合成与杀虫活性

Nicofluprole是由拜耳公司成功开发上市的新型苯基吡唑烟酰胺类含氟杀虫剂，作用机理暂时未见报道。探索了其合成方法，并测试了其杀虫活性。以苯胺和5-溴-2-氯烟酸为起始原料制备Nicofluprole，其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证，并与文献氢谱数据进行了对照。该合成路线总收率较高，成本较低，Nicofluprole对鳞翅目害虫小菜蛾(Plutella xylostella)和黏虫(Mythimna seperata）、同翅目害虫桃蚜(Myzus persicae)及蜱螨目害虫朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有较高的杀虫活性。在2.5 mg/L时，Nicofluprole对小菜蛾致死率可以达到100%；在10 mg/L浓度下，对黏虫致死率为100%；5 mg/L浓度下，对朱砂叶螨具有71%的致死率；在10 mg/L浓度下对桃蚜也具有不错的防治效果。     

氯虫酰胺的合成与杀虫活性

以2,3-二氯吡啶和2-甲基-4-氯苯胺为起始原料,经过多步反应得到6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并嗪-4-酮,再与甲胺反应得到目标产物氯虫酰胺,经核磁验证其结构,生物活性测定结果表明该化合物对鳞翅目害虫如小菜蛾、甜菜夜蛾、稻纵卷叶螟等具有优异的杀虫活性。     

新型杀虫剂sulfoxaflor的合成与杀虫活性

[目的]Sulfoxaflor是由陶氏益农公司开发的新型杀虫剂,为了研究其杀虫活性,探索了其合成方法并进行了生物活性测试。[结果]以四氢吡咯、正丁醛和4-乙氧基-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮为起始原料制备了sulfoxaflor,经核磁、红外验证其结构。生测结果表明该化合物对刺吸式口器害虫蚜虫具有优异的杀虫活性。[结论]选取了较佳的合成路线,对工业化生产具有一定的指导意义。可用于害虫抗性的治理。