熊果酸-γ-环糊精包合物的超声制备及特性研究

采用超声波强化制备熊果酸-γ-环糊精(UA-γ-CD)包合物。以UA包合率为指标,通过正交实验优化包合条件。结果表明,较优的工艺条件为超声功率220W、包合温度50℃、超声包合时间40min、UA∶γ-CD(mol∶mol)=1∶1。该条件下,UA包合率达到80.5%。红外光谱、X射线衍射和扫描电镜分析表明,超声处理后UA得到了包合。超声法简单、高效,是一种制备UA-γ-CD包合物的适宜方法。     

槲皮素与6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精包合物的理化表征

采用相溶解度法研究6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精(6-O-α-D-maltosyl-β-cyclodextrin,Mal-β-CD)和β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)对槲皮素的包合效果,利用溶剂法制备Mal-β-CD与槲皮素的包合物,借助紫外光谱分析、红外光谱分析、扫描电子显微镜、X射线衍射、热重及差示扫描量热联用等分析手段研究该包合物的理化性质,并采用分子对接法建立了该包合物的超分子结构。结果表明:Mal-β-CD包合槲皮素的能力高于母体β-CD。分子对接结果表明,槲皮素是沿Mal-β-CD的大口端方向进入其疏水空腔形成包合物,二者间是通过氢键相连接的。较之母体β-CD,Mal-β-CD与槲皮素的包合效果更好,且包合后槲皮素的物相发生重大变化,热稳定性提高。     

光甘草定/环糊精固体包合物的制备和性质

采用分子对接和相溶解度结合的方法研究不同环糊精（cyclodextrin,CD）与光甘草定（glabridin,GLD）之间的包合能力,筛选出适宜包合GLD的CD;制备GLD/CD固体包合物,考察不同干燥方法、不同投料比对固体包合物的包合率、载药量和溶解度的影响;通过扫描电子显微镜、差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和分子对接技术分别对包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与CD的相互作用和空间构象进行研究;采用体外溶出实验考察GLD在包合前后溶出特性的变化;采用噻唑蓝法比较GLD及其包合物对人肝癌细胞株（HepG-2）细胞增殖的抑制作用。结果表明：多种CD都能与GLD形成物质的量比1∶1的包合物,其中2-磺丁基-β-环糊精（2-sulfobutyl-β-cyclodextrins,2-SBE-β-CD）包合GLD的能力优于其他CD及其衍生物;不同制备方法制备的GLD/2-SBE-β-CD固体包合物的包合率和载药量均无显著差异,但包合物的水溶性有一定差异。适当提高GLD与2-SBE-β-CD物质的量比,包合率虽有一定程度下降,但可显著提高载药量。GLD与2-SBE-β-CD物...     

甜菊双糖苷/γ-环糊精包合物的制备

甜菊双糖苷(sbio)是一种典型的甜菊糖苷,用于蔗糖替代品,同时还具有多种药理活性。为了克服sbio的水相溶解性差的缺点,以γ-环糊精(γ-CD)为主体分子,sbio为客体分子,包合形成高溶解度包合物。通过Auto Dock4.2软件模拟确定sbio和γ-CD二者能够形成稳定的包合物;根据相溶解度曲线,确定sbio包合类型属于A_L型,即包合比为1:1,并根据表观稳定常数Ks,包合过程热力学函数ΔG、ΔH和ΔS确定包合过程为吸热、熵增、自发过程;通过FTIR、SEM、XRD和~1HNMR表征证实制备得到包合物。     

叶黄素-β-环糊精包合物的制备及其光谱研究

以β-环糊精(β-CD)为主体,超声法制备叶黄素-β-环糊精(叶黄素-β-CD)包合物,通过X射线粉末衍射光谱、红外光谱及差示扫描量热分析对叶黄素-β-CD包合物进行表征。结果表明：叶黄素-β-CD包合物的适宜包合条件为叶黄素与β-CD的物质的量比1:4,超声功率400W,超声时间40min,包合率可达到75.8%以上;产物的光谱特征的变化证实叶黄素和β-CD形成了新的物相;而用相溶解度确定叶黄素和β-CD的相溶解度曲线属于AL型,叶黄素与β-CD形成1:1包合物,包结常数为346.97L/mol。经包合后,叶黄素的稳定性与水溶性得到明显提高。     

荧光光谱法考察β-环糊精-洛伐他汀包合性能

采用荧光光谱法进行β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)、洛伐他汀(Lovastatin,也称莫那克林K:Monacolin K,MK)包合物的荧光光谱特征,对包合体系的影响因素缓冲液体积温度、时间、β-CD浓度作相应考察;通过共沉淀法制备了β-CD-MK包合物,并通过高效液相法和荧光光谱增强法作了表征分析。结果表明,荧光检测时最佳发射波长EX=225 nm,激发波长EM=333 nm。β-CD-MK的包合过程是以物质的量比1∶1的形式形成,由Benesi-Hildebrand的双倒数法求得包合常数K=538.50 L/mol(25℃),进而求得包合过程中的其他热力学常数。该反应为放热自发过程。鉴于在包合体系过程中环糊精的加入能显著提高MK的荧光值,一个简单、快速以及高灵敏度测定MK含量的方法被开发,对比传统的高效液相法,两者的方法学考察RSD均≤5%。     

槲皮素与环糊精衍生物包合物的理化性质和分子对接研究（英文）

槲皮素具有较强的抗氧化活性,对呼吸道炎症和心血管疾病具有一定疗效,在医药行业中受到广泛关注。但是,槲皮素的水溶性和热稳定性较低,使其在医药行业的应用受到限制。环糊精(cyclodextrins,CDs)是一种大环分子,能够与客体分子包合形成包合物,从而有效提高客体分子的溶解性、稳定性和生物利用率。本实验制备槲皮素与β-CD、G-β-CD及G_2-β-CD的包合物,利用相溶解度法研究环糊精与槲皮素的包合效果,利用紫外光谱、傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜、X射线衍射、热重及差示扫描量热技术表征槲皮素与G-β-CD包合物,借助分子对接研究槲皮素与G-β-CD包合物的超分子结构。结果显示:槲皮素的溶解度与环糊精的浓度呈线性关系,G-β-CD与槲皮素的包合效果最好,且包合后槲皮素的热稳定性提高。分子对接结果表明槲皮素的C环嵌入G-β-CD的空腔中形成包合物。     

薏苡仁油β-环糊精包合物的制备及其表征

采用饱和水溶液法制备薏苡仁油β-环糊精(β-CD)包合物;Box-Behnken响应面法优化并验证制备条件为:包合投料质量比(β-CD∶薏苡仁)为9∶1,包合温度45℃,包合时间6 h。通过SEM、DSC、FTIR、XRD表征薏苡仁油β-CD包合物的形成;HPLC法测定β-CD对薏苡仁油包合率达63%;包合物溶液以最大浓度(63 mg/m L)、最大给药量(0.04 m L/g)小鼠灌胃14 d后,心、肝、脾、肺、肾整体观察和各脏器切片均无明显病理变化,提示制备的薏苡仁油β-CD包合物食用安全,可进一步进行功效研究。     

环糊精对青蒿素的包合工艺研究

通过单因素及正交试验确定青蒿素与3种环糊精形成包合物的最佳条件,在此条件下利用相溶解度法测定青蒿素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数并计算包合反应前后的吉布斯自由能。结果表明：青蒿素与环糊精形成包合物的最佳条件为配比1:1(mol/mol)、包合温度40℃、包合时间5h、包合反应时溶液pH7,青蒿素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数分别为80.06、58.68、116.96L/mol,反应前后的吉布斯自由能变化分别为－11.76、－10.93、－12.78kJ/mol。表明青蒿素与环糊精可以形成1:1型稳定的包合物,环糊精可以增大青蒿素的溶解度。     

β-和γ-环糊精与丁酸乙酯包合物的制备及结构表征

利用共沉淀法分别制备丁酸乙酯与β-和γ-环糊精包合物。正交试验表明:制备β-环糊精包合物的最佳参数为,丁酸乙酯与β-环糊精的摩尔比为1∶1、超声30 min、超声温度50℃,可获最大包合率为46.69%;制备γ-环糊精包合物的最佳参数为,丁酸乙酯与γ-环糊精的摩尔比为1∶1、超声45 min、超声温度60℃,可获最大包合率为95.59%。通过扫描电镜、红外及X-衍射对包合物的分析,证明了丁酸乙酯与2种环糊精包合物的形成。综合结果显示,γ-环糊精更适合包埋丁酸乙酯类风味小分子。     

槲皮素与环糊精衍生物包合物的理化性质和分子对接研究

槲皮素具有较强的抗氧化活性,对呼吸道炎症和心血管疾病具有一定疗效,在医药行业中受到广泛关注。 但是,槲皮素的水溶性和热稳定性较低,使其在医药行业的应用受到限制。环糊精（cyclodextrins,CDs）是一种 大环分子,能够与客体分子包合形成包合物,从而有效提高客体分子的溶解性、稳定性和生物利用率。本实验制备 槲皮素与β-CD、G-β-CD及G2-β-CD的包合物,利用相溶解度法研究环糊精与槲皮素的包合效果,利用紫外光谱、 傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜、X射线衍射、热重及差示扫描量热技术表征槲皮素与G-β-CD包合物,借 助分子对接研究槲皮素与G-β-CD包合物的超分子结构。结果显示：槲皮素的溶解度与环糊精的浓度呈线性关系, G-β-CD与槲皮素的包合效果最好,且包合后槲皮素的热稳定性提高。分子对接结果表明槲皮素的C环嵌入G-β-CD 的空腔中形成包合物。     

羟丙基-β-环糊精与4-羟基查尔酮的包合作用研究

本研究为了系统研究羟丙基-β-环糊精与查尔酮的包合作用,采用相溶解度法测定了β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合4-羟基查尔酮过程中的热力学参数,并运用红外(IR)、X-射线衍射(XRD)、热重及差示扫描量热联用(TG/DSC)等分析手段对该包合物的理化性质进行了系统研究。相溶解度实验表明HP-β-CD对4-羟基查尔酮的包合效果优于β-CD,而热力学分析发现4-羟基查尔酮和HP-β-CD的包合是一个自由能降低过程,反应具有自发性,其结合过程受疏水作用力驱动。红外和X-射线衍射分析表明4-羟基查尔酮与HP-β-CD包合后,其物相发生了重大改变,4-羟基查尔酮以无定形的状态完全分散在HP-β-CD中。热重及差示扫描量热联用分析发现通过与羟丙基-β-环糊精的包合,4-羟基查尔酮的热稳定性得到了显著提高。     

Nisin/β-环糊精包合物的制备工艺和抑菌活性研究

为改善乳酸链球菌素(Nisin)的水溶性,采用饱和水溶液法,用β-环糊精(β-cyclodextrinβ-CD)对其进行包合。通过正交实验得到其最优条件为pH=3,摩尔比Nisin∶β-CD=1∶2,包合温度40℃,此时Nisin最优包合率达到34.46%。傅里叶变换红外光谱分析与差式扫描量热分析表明,Nisin和β-CD形成包合物,结构发生变化。在抑菌实验中,Nisin/β-CD包合物对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑菌活性与Nisin相比无显著性差异。     

星点设计-效应面法优化柚皮素包合物的制备工艺

研究星点设计-效应面法优化柚皮素-β-环糊精(NAR-β-CD)包合物的制备工艺。采用搅拌法制备NAR-β-CD包合物,以β-CD与NAR的投料质量比、包合时间、包合温度为自变量,以包封率、包合物得率为因变量,采用星点设计-效应面优化法,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,经效应面法预测最佳工艺条件,并作验证试验。并比较NAR-β-CD包合物和NAR的累积溶出率。NAR-β-CD包合物的最佳工艺:β-CD与NAR投料质量比为5∶1,包合时间为1.412 h,包合温度为48.11℃。包合率和包合物得率预测值与理论值的偏差分别为1.43%、1.99%。NAR和NAR-β-CD包合物的累积溶出率分别为37.15%,为83.24%。     

响应面法优化牡丹籽油包合物的制备工艺

采用超声法制备牡丹籽油-羟丙基-β-环糊精(牡丹籽油-HP-β-CD)包合物,以包合率和包合物得率的综合评分OD值为评价指标,在单因素试验基础上采用Box-Behnken响应面法优化包合工艺条件。确定牡丹籽油-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺条件为:超声功率360 W,包合温度46.5℃,牡丹籽油与HP-β-CD质量比1∶6.6。在最佳工艺条件下,包合物得率为85.53%,包合率为92.00%,综合评分OD值为89.41%。经红外光谱法鉴别,已形成牡丹籽油-HP-β-CD包合物。     

麦芽糖基-β-环糊精与10-姜酚的包合作用研究

10-姜酚是生姜中有益于人体健康的生物活性成分,但其水溶性较低,化学稳定性较差,限制了其在食品工业中的应用。该研究采用溶剂法联合冷冻干燥技术制备10-姜酚/麦芽糖基-β-环糊精(Mal-β-CD)的包合物,并借助紫外光谱、红外光谱、X-射线衍射技术、热重及差示扫描量热联用分析、分子对接模拟等技术研究包合物结构特征。结果表明,Mal-β-CD对10-姜酚具有良好的包合能力,10-姜酚与Mal-β-CD包合物的化学计量比为1∶1;10-姜酚的苯环结构和非极性侧链进入到Mal-β-CD的疏水性空腔中,二者之间形成了4个氢键,氢键键长分别为2.5 ?、2.0 ?、2.4 ?、2.5 ?,结合能为-19.32 kJ/mol。10-姜酚以无定形状态存在于包合物中,其热稳定性得到了明显提高。     

α-和β-环糊精对异硫氰酸烯丙酯的包合及其热稳定性研究

利用相溶解度法研究了α-和β-环糊精(CD)对异硫氰酸烯丙酯(AITC)的包合作用,并制备AITC的两种环糊精固体包合物,通过热重分析法研究包舍对提高AITC热稳定性的作用.结果表明,α-和β-CD均与AITC形成1:1的包合物,且α-CD包埋效果好于β-CD,两者的包结常数K分别为79.3L/mol和48.7L/mol;热重分析表明,AITC经环糊精包埋后,其挥发损失温度从常温提高至143～180℃,表现出较好的热稳定性.     

8-姜酚与麦芽糖基-β-环糊精的包合研究

8-姜酚是生姜中有益于人体健康的生物活性成分,但其水溶性较低,化学稳定性较差,这限制了其在食品工业中的应用。环糊精可作为生物活性成分微胶囊的壁材改善其水溶性和稳定性,本研究采用溶剂法联合冷冻干燥技术制备了8-姜酚/麦芽糖基-β-环糊精(Mal-β-CD)的包合物,并借助紫外光谱、红外光谱、X-射线衍射技术、热重及差示扫描量热联用分析、分子对接模拟等技术研究包合物结构特征。结果表明,Mal-β-CD对8-姜酚具有良好的包合能力,8-姜酚与Mal-β-CD包合物的化学计量比为1:1;8-姜酚的苯环结构进入到Mal-β-CD的疏水性空腔中,二者之间形成了氢键,结合能为-4.4 Kcal/mol,氢键键长为2.9?。8-姜酚以无定形状态存在于包合物中,其热稳定性得到了明显提高。     

高压均质制备熊果酸／β-环糊精包合物的研究

采用高压均质技术制备熊果酸／β-环糊精（uA／β-CD）包合物。以包合率为指标,在单因素实验的基础上,通过正交实验优化包合条件。结果表明,较优的工艺条件为UA：8-CD（mol：m01）=1：1、50℃、IOOMPa均质3次。该条件下,UA包合率达到80．1％。高压均质技术制备熊果酸／β-环糊精包合物是一种制备uA包合物的适宜方法。     

抗坏血酸葡萄糖苷/β-环糊精包合物的制备与表征

本文研究了抗坏血酸葡萄糖苷(2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbicacid,简称AA-2G)/β-环糊精包合物的制备工艺,以提高它在应用中的稳定性、生物利用度。选用β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)对AA-2G进行包合,采用饱和水溶液法研究了AA-2G-β-CD包合物的制备工艺。以包合率为考察指标,通过单因素试验考察了温度、时间、搅拌速度以及β-环糊精和AA-2G的摩尔比对包合物制备效果的影响。进一步运用正交试验研究确定了AA-2G-β-CD包合物的最佳工艺条件为:AA-2G与β-CD的摩尔比为1:3,温度为60℃、搅拌速度为200 r/min,时间为5 h时,包合率为49.55%。影响包合率的因素顺序为:时间温度转速摩尔比。验证试验表明,饱和水溶液法制备AA-2G-β-CD包合物工艺稳定。通过傅里叶红外色谱法对制备的AA-2G-β-CD包合物进行了鉴定,证明了AA-2G-β-CD包合物的形成。通过抗氧化性实验发现,包合物清除氧自由基能力高于AA-2G与β-CD混合物。综上,采用饱和水溶液法制备AA-2G-β-CD包合物,经验证AA-2G-β-CD包合物形成,通过正交实验优化制备工艺后,其包合率达到49.55%,同时包合物的抗氧化性能力高于AA-2G与β-CD混合物。