苏脲1号类似物的合成及其杀虫活性

昆虫几丁质合成抑制剂——苯甲酰基脲衍生物是1973年出现的一种新型杀虫剂。它抑制昆虫几丁质合成从而导致昆虫不能蜕皮而死亡。1976年苏州大学(原江苏师范学院)合成了苯甲酰基上邻位只有一个氯原子的苏脲1号[1-(2-氯苯甲酰基)-3-(4-氯苯基)脲],七年来对它的物理及光谱性质、药效、毒理、合成路线、分析方法进行了一系列的研究。证明苏脲1号具有高效、安全、合成简便等特点。本文合成了一系列苏脲1号类似物,即保留分子结构中苯甲酰基邻位一个氯原子,同时改变另一个苯环或环上取代基时,观察药     

苏脲1号的物理及光谱性质

取代苯甲酰基脲类药物是一种昆虫几丁质合成抑制剂。国际上研究最多的是TH6040和TH6038。1976年江苏师范学院化学系合成了苏脲1号以后并与吴县农药厂进一步试验。四年来的工作证明苏脲1号具有高杀虫活性,合成工艺简单,原料易得,易于投产等特点,引起国内有关单位的兴趣。1979年N. P.Hajjar和J, E, Casida比较了24种这类化合物,其抑制活性次序为TH 6040>苏脲1号>TH 6038。苏脲1号是目前已知不含氟的取代苯甲酰脲类中活性最高的品种。由于苏脲1号的报导很少,我们对它的理化性能、药效、毒性以及它的类似物的合成等方面进行了一些工作。现将它的物理及光谱性质报道如下:     

苏脲Ⅰ号防治美国白蛾简报

美国白蛾(Hyphantia cunea Drury)是一种杂食危险性害虫,为害多种作物及园林行道树,因同一时期虫态、虫龄不一,防治较困难。苏脲Ⅰ号(灭幼脲Ⅱ号)是一种低毒低残留、无污染、对人畜安全的昆虫生长调节剂,抑制昆虫体内几丁质合成,使其不能正常蜕皮和变态而死。我们于1985年5月用苏脲Ⅰ号进行了防治试验,现简报如下。一、材料和方法1.药剂:25%苏脲Ⅰ号胶悬剂,林业部林药厂1985年产品。2.供试昆虫:美国白蛾1～3龄幼虫和卵块。     

苏脲1号的毒性试验综合简报

苏脲1号是一种具有抑制昆虫几丁质合成、杀虫机制独特的新农药。该品种自从1976年我校开发以来,我们曾对它的合成途径、药效、物理及光谱性质等作过报道。1979年至1982年间,在南京医学院、上海市劳动卫生职业病研究所、苏州地区水产研究所和河南省农林科学院等单位的协作下,又对苏脲1号进行了动物急性毒性试验、亚急性毒性试验、致突变试验(微核试验、染色体畸变、     

应用高压液相色谱法分析苏脲1号

新型的抗蜕皮杀虫剂卤代苯甲酰基取代脲类,国内外研究和应用的主要品种有PH6038(2,6-二氯苯甲酰基4-氯苯基脲)、PH6040(2,6-二氟苯甲酰基4-氯苯基脲)和苏脲1号(2-氯苯甲酰基4-氯苯基脲)。上述三种取代脲的分析方法已见报道的有PH6038的核磁共振法、气相色谱法、比色法,PH6040的     

苏脲一号的合成

取代苯甲酰基苯基脲类是七十年代发展起来的一种新型昆虫生长调节剂,我国开发研制出的苏脲一号,(又称灭幼脲3号)就是其中一种,它具有高效、低毒等特点,对农、林业害虫和卫生害虫都有显著的防效。苏脲一号现已报道的合成方法主要是用草酰氯(或光气)和邻氯苯甲酰胺反应生成邻氯苯甲酰基异氰酸酯,再和对氯苯胺反应而制得。     

苏脲2号类似物的合成及其杀虫活性

本文合成了九个苏脲2号类似物——苏脲61～69号。并测定了它们对二龄淡色库蚊的杀幼活性。结果表明,它们均具有一定的杀虫活性,其中苏脲62号和61号杀虫活性已超过了苏脲1号。此外,本文还采用了线性回归分析研究了它们的结构-活性定量关系。通过计算,在理化参数中,Hammettσ常数影响最为显著。     

苏脲1号大面积防治枣步曲及对蜜蜂的安全试验

苏脲1号自1976年由江苏师范学院化学系合成以来,经过对蚊、蝇、小麦粘虫、菜青虫等害虫的毒杀与防治试验证明具有较高的杀虫活性。 1979年起我们应用苏脲1号对枣步曲(Sucra jujuba chu)进行了室内和室外毒杀试验,在50ppm时,杀虫效果可达100％。在     

邻甲基苯甲酰基取代脲的合成及其杀虫活性

七十年代发展起来的苯甲酰基取代脲衍生物是研究较多的具有抑制昆虫几丁质合成的一类新型农药。它可使昆虫不能正常蜕皮变态而死亡,国外研究最多的品种是PH6040及日本的IKI7899,我们自1976年以来一直研究这类农药,最早合成的为邻氯苯甲酰基苯基取代     

苯甲酰脲类农药对粘虫菜青虫及天敌的影响

灭幼脲系昆虫肌丁质合成酶抑制剂,是苯甲酰基脲类衍生物。目前国内外研究和应用较多的品种有除虫脲1号、2号和3号。由于它们杀虫机理特殊,并具有高效低毒、低残留、药效长、对天敌及人畜安全等优点,近年来已引起国内外有关方面的广泛重视。     

非水滴定法测定苏脲1号的含量

有关取代苯甲酰基脲的分析方法,国外报道有气相色谱法,液相色谱法等,国内有人用降解比色法测定TH6038,但不能完全排除杂质干扰,而且所费时间较长。非水滴定法测定该类化合物,方法简便,快速准确,是直接测定苏脲1号农药的比较理想的方法。但在二甲基甲酰胺(DMF)中,用偶氮紫做指示剂,除苏脲1号分子具弱酸性外,副反应产     

几丁质合成酶抑制剂苏脲Ⅰ号和苏脲Ⅱ号

近年来出现了一类新型的杀虫剂,它韵作用方式是影响几丁质的合成,干扰昆虫幼虫的表皮形成过程,使昆虫幼虫在蜕皮时死亡。这种奇特的杀虫方式引起了人们的广泛注意。目前国际上研究最多的是PH6040和PH6038。一般认为,分子结构中苯甲酰基这部分2,6位上有二个卤素是必要的,因而研究一卤代物很少。在Ching-Chieh Yu等工作中,曾提到了一氯取代脲类对灰种蝇有效,对其它害虫的药效没有报道。我们考虑到一氯取代脲类合成路线比PH6040和PH6038简单,     

氰酸钠法制备苏脲1号中杂质的研究

苏脲1号属苯甲酰基取代脲类,为我校开发的几丁质合成抑制剂。其中氰酸钠法合成的步骤如下:     

基团电子效应对邻氯苯甲酰基取代脲及取代硫脲杀虫活性的影响

昆虫几丁质抑制剂是1972年发现的一类新型杀虫剂,它奇特的杀虫机理引起人们广泛的关注。最早发现的DU19111以及作为此类药物的典型代表物PH6040,都是苯甲酰基取代脲的衍生物。     

·读者来信·

1.今接作者来信,《农药》1989年第1期发表的“苏脲2号类似物的合成及其杀虫活性”一文的结构式作如下改正:     

吡唑啉类杀虫剂对神经原靶标位置的作用机制

20世纪70年代，化学家们在研究1．苯酰基．3．苯脲类衍生化合物如（PH6041；图1A）的杀虫活性过程中发现了第一代吡唑啉类杀虫剂，即吡咯啉。对苯酰基苯脲结构的修饰合成支现了另外一系列相关的化合物1．苯氨基甲酰．2．吡唑啉，这个系列的化合物具有较高的杀虫性，但同时也表现出完全不同的中毒症状。然而，二氟脲和其衍生物能够抑制昆虫体内的壳多糖的合成，     

高压液相色谱法测定灭幼脲3号在小麦中的残留

灭幼脲3号是通化市化工研究所等单位最近研制的一种新型杀虫剂,它能抑制昆虫几丁质的合成,对鳞翅目等未成熟的昆虫有很好的防治效果,对哺乳动物低毒。这里介绍的是灭幼脲3号在小麦中的残留分析方法。方法摘要将粉碎后的小麦样本用二氯甲烷浸泡过夜     

N-(4-氯)苯基脲含量的测定

N-(4-氯)苯基脲是合成苏脲1号的中间产物。N-(4-氯)苯基脲含量的测定是控制生产的重要步骤之一。已报道的有关N-苯基脲的分析方法有薄层色谱法,液相色谱法等。作者曾试用定脲基法、紫外分光光度法和降解比色法测定N-(4-氯)苯基脲。虽然前两法较为简便,但不能完全排除杂质干扰,而用降解比色法测定N-(4-氯)苯基脲     

除虫脲在苹果及土壤中的残留及消解动态的研究

除虫脲与我国生产的灭幼脲3号为同系化合物,同属昆虫激素类杀虫剂,它能抑制昆虫表皮几丁质的合成。昆虫幼虫吃下后,表皮的几丁质合成受到抑制,在蜕皮时不能形成新表皮,使之变态受阻而形成畸形或死亡。该杀虫剂对粘虫、尺蠖、舟形毛虫、桃小食心虫等害虫都有较好的防治效果。由于具有较高的选择性,有利于保护生态平衡,是有发展前途的农药品种。为了评价除虫脲在苹果及土壤中的残留及消解动态,我们于1986～1987年进行了两年的残留试验研究工作。     

50%除虫脲·高效氯氟氰菊酯悬浮剂研制

<正>除虫脲为苯甲酸基苯基脲类除虫剂,与灭幼脲三号为同类除虫剂,杀虫机理也是通过抑制昆虫的几丁质合成酶的合成,从而抑制幼虫、卵、蛹表皮几丁质的合成,使昆虫不能正常蜕皮虫体畸形而死亡。该品种是对人畜低毒,对天敌安全的昆虫几丁质合成抑制剂。随着除虫脲制剂长期使用后,害虫对其的抗性逐年加大,使农药用量不断增加,导致用量增大、残留增加、药效差等不良后果。且使用单一组分