9—氨基吖淀衍生物的合成及应用

介绍了9－氨基吖啶衍生物的合成和其所特有的生物活性。列举了实例,对其进展作了综述。     

9-(4-氨基苯基)吖啶及其衍生物的合成研究

研究了9-(4-氨基苯基)吖啶及其衍生物的合成方法,首先制备出吖啶盐酸盐,然后在硫磺催化的条件下与苯胺衍生物反应,得到四种吖啶衍生物,通过核磁、红外等方法分析其结构表征。     

增感剂9-苯基吖啶的合成研究

吖啶类化合物是重要的精细化工产品,在材料、化工、生物、制药领域应用广泛。以N-苯基邻氨基苯甲酸为起始原料合成吖啶酮,与格氏试剂反应生成9-羟基-9-苯基吖啶,再经还原合成标题化合物。研究结果表明:以多聚磷酸为催化剂合成吖啶酮,收率89.2%,纯度>98%;格氏试剂与吖啶酮反应条件温和,9-羟基-9-苯基吖啶收率65%,纯度>98%;9-羟基-9-苯基吖啶经次亚磷酸钠还原得9-苯基吖啶,收率约为91.5%,纯度>98%。实验中采用LC-MS、1HNMR、HPLC等分析方法对各反应产物进行结构确定和纯度测定。     

新型吖啶-二氧化硅荧光纳米颗粒的合成及表征

利用油包水的反相微乳液法,运用TritonX-100（曲拉通X-100）/正己醇/环己烷微乳液自组装体系,分别以吖啶、9-氨基吖啶、9-（2-氨基苯胺基）吖啶为核包覆SiO2,制备得到核壳型荧光氧化硅纳米颗粒。该方法克服了传统方法荧光试剂泄露的问题。透射电子显微镜检测和荧光光谱分析表明,所制得的纳米颗粒荧光强度高,荧光性质稳定,具有潜在生物亲和性,可望作为新型的荧光标记物。     

合成吖啶-9-碳酰氯的新线路

摘要：设计了一种合成吖啶-9-碳酰氯的新线路，以二苯胺为原料与草酰氯反应合成中间体1a，经重排后得到吖啶-9-羧酸盐，酸化、酰化后得到吖啶-9-碳酰氯。     

吖啶-4-甲酰胺衍生物的合成与表征

吖啶类衍生物作为生物大分子探针具有广阔应用前景。本文以4-羧基吖啶酮为母体,在4位上引入N-（2-二甲氨基）乙基,并进一步在9位引入α-丙氨酸或N-（2-二甲氨基）乙基,合成了3种吖啶-4-甲酰胺衍生物：N-（2-二甲氨基）乙基-9-氯吖啶-4-甲酰胺（NCAF）、9-[（N-2-二甲氨乙基）吖啶-4-甲酰胺]-α-丙...     

吖啶衍生物合成及其在医药领域的应用进展

吖啶衍生物是一类结构特殊的含氮芳香族化合物,具有明显的抗肿瘤、消炎、抗菌、抗艾滋病毒及治疗老年痴呆症等药用活性.近年来,关于吖啶衍生物的合成及在医药领域中的应用得到了快速的发展.概述了吖啶衍生物的合成方法及其在医药领域中的应用进展.     

2-氨基噻吩类衍生物的合成方法改良

研究了在水相或者无溶剂条件下进行Gewald反应合成2-氨基噻吩类衍生物的可行性，并且取得了很好的产率。     

微波促进下9-芳基十氢吖啶衍生物的合成

以乙醇为溶剂，在高压条件、微波促进下利用芳醛、1，3-环己二酮（CHDO）、醋酸铵为原料一步合成了9-芳基十氢吖啶。整个反应快速高效、绿色环保、后处理简单。产物结构由气相色谱-质谱联用仪（GC／HS）进行分析，经红外光谱及熔点测定确证，并推断了产物可能的合成机理。     

9-苯基吖啶的微波合成研究

采用微波辐射合成光学材料9-苯基吖啶，对后处理方式进行了改进，并对微波反应的应用进行了探讨。     

2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物合成方法研究进展

综述了近年来2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物化学合成的研究进展,并对其绿色合成方法作了展望。     

苯基氨基喹唑啉衍生物的合成及体外抗白血病的活性研究

喹唑啉类化合物在抗菌方面的活性效果良好的,并在治疗癌症等方面表现出的抗菌性突出,一直备受关注。本文以苯胺喹唑啉类化合物分子,以JANEX-1为先导化合物,结构修饰两个系列共18个目标化合物。合成了6个未曾在文章中出现过的关键中间体,其结构通过1H-NMR验证。并且通过对体外抗人白血病K562细胞进行实验,其结果表明,该种化合物抗白血病活性要比JANEX-1要高。     

新型吖啶酮酰胺衍生物的合成

以2-氨基-5-甲基苯甲酸为原料,与4-碘苯甲酸发生Ullmann偶联反应得到2-二取代胺基苯甲酸,在浓硫酸作用下发生分子内傅克酰基化得到吖啶酮二甲酸粗品,后在乙醇中酯化,柱层析得到吖啶酮二甲酸乙酯。将其在碱性条件下水解并酸化后,与不同的胺类反应得到新型吖啶酮酰胺衍生物。目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。     

3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及抗真菌活性

以3-甲基-4-氨基-5-巯基-1，2，4-三唑为起始原料，与卤代苄基在无水乙醇中回流制得中间体3-甲基-4-氨基-5-苄硫基-1，2，4-三唑，再与2，4-二氯苯甲醛在醋酸回流下缩合，即制得相应的目标化合物三唑席夫碱。利用1^HNMR和元素分析确证了中间体和目标化合物的结构。选择7种真菌为实验菌株，对中间体和目标化合物进行体外抑菌活性测试。     

8—氨基喹啉双偶氮衍生物的合成及其分析应用的研究

首次合成了５－（苯基偶氮）－８－（苯基偶氮氨基）喹啉（ＰＡＰＡＱ）和５－（苯基偶氮）－８－（４－硝基苯基偶氮氨基）喹啉（ＰＡＮＰＡＱ）两个８－氨基喹啉双偶氮衍生物并经红外光谱和元素分析确证了其结构。建立了ＰＡＰＡＱ荧光法测定铜的新体系，其检测范围为０－８０ｐｐｂ．检测极限为０．５ｐｐｈ。方法已用于实际样品中铜的测定，结果满意。     

超声辐射下一锅法合成2-乙酰氨基噻唑衍生物

以α-溴代酮、硫脲和乙酸酐为原料,超声辐射下一锅法合成了一系列2-乙酰氨基噻唑衍生物,最佳条件是:以乙醇为溶剂,辐射功率为300 W,n(α-溴代芳基酮)∶n(硫脲)=1∶1,反应温度为30～35℃。该方法反应时间短、操作简单、后处理方便。目标化合物的结构通过1H NMR,IR和元素分析进行了表征。     

超声波辐射合成2-氨基噻唑衍生物

在超声波辐射下,α-溴代芳基酮和硫脲反应合成了8种2-氨基噻唑衍生物.该反应时间短、产率高、环境友好、后处理方便.     

基于4-氨基吖啶酮小分子传感器的设计、合成及识别性能研究

基于以往的研究进一步设计合成了一种Cu2小分子传感器4-((3-甲氧基-.4-羟基苄亚基)氨基)吖啶-9(10H)-酮(4-AAVS).该化合物结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS确认.通过紫外-可见光谱法和荧光光谱法研究4-AAVS在水溶液中对金属离子的识别能力.实验结果表明,在pH 6.24～8.0的水溶液体系中,该化合物对Cu2表现出优良的选择性识别作用.利用荧光滴定实验可得,该化合物和Cu2的配位比为2∶1,离子浓度在0.1～0.4×10-6 mol/L时,线性相关系数R=0.988 89,最低检出限为1.8×10-9 mol/L.