苏脲1号大面积防治枣步曲及对蜜蜂的安全试验

苏脲1号自1976年由江苏师范学院化学系合成以来,经过对蚊、蝇、小麦粘虫、菜青虫等害虫的毒杀与防治试验证明具有较高的杀虫活性。 1979年起我们应用苏脲1号对枣步曲(Sucra jujuba chu)进行了室内和室外毒杀试验,在50ppm时,杀虫效果可达100％。在     

苏脲1号的物理及光谱性质

取代苯甲酰基脲类药物是一种昆虫几丁质合成抑制剂。国际上研究最多的是TH6040和TH6038。1976年江苏师范学院化学系合成了苏脲1号以后并与吴县农药厂进一步试验。四年来的工作证明苏脲1号具有高杀虫活性,合成工艺简单,原料易得,易于投产等特点,引起国内有关单位的兴趣。1979年N. P.Hajjar和J, E, Casida比较了24种这类化合物,其抑制活性次序为TH 6040>苏脲1号>TH 6038。苏脲1号是目前已知不含氟的取代苯甲酰脲类中活性最高的品种。由于苏脲1号的报导很少,我们对它的理化性能、药效、毒性以及它的类似物的合成等方面进行了一些工作。现将它的物理及光谱性质报道如下:     

新农药苏脲1号

取代苯甲酰基脲类具有抑制昆虫几丁质生成的能力,可使昆虫不能正常蜕皮变态而死亡。国外研究最多的品种是PH6038、PH6040,日本最近研制出IKI7899。1976年江苏师范学院化学系开发出苏脲1号。七年来经过药效等方面试验证明,苏脲1号具有较好的杀虫活性,并具有合成工艺简单,原料易得等特点。     

·读者来信·

1.今接作者来信,《农药》1989年第1期发表的“苏脲2号类似物的合成及其杀虫活性”一文的结构式作如下改正:     

苏脲1号的毒性试验综合简报

苏脲1号是一种具有抑制昆虫几丁质合成、杀虫机制独特的新农药。该品种自从1976年我校开发以来,我们曾对它的合成途径、药效、物理及光谱性质等作过报道。1979年至1982年间,在南京医学院、上海市劳动卫生职业病研究所、苏州地区水产研究所和河南省农林科学院等单位的协作下,又对苏脲1号进行了动物急性毒性试验、亚急性毒性试验、致突变试验(微核试验、染色体畸变、     

苯甲酰脲类农药对粘虫菜青虫及天敌的影响

灭幼脲系昆虫肌丁质合成酶抑制剂,是苯甲酰基脲类衍生物。目前国内外研究和应用较多的品种有除虫脲1号、2号和3号。由于它们杀虫机理特殊,并具有高效低毒、低残留、药效长、对天敌及人畜安全等优点,近年来已引起国内外有关方面的广泛重视。     

苏脲1号类似物的合成及其杀虫活性

昆虫几丁质合成抑制剂——苯甲酰基脲衍生物是1973年出现的一种新型杀虫剂。它抑制昆虫几丁质合成从而导致昆虫不能蜕皮而死亡。1976年苏州大学(原江苏师范学院)合成了苯甲酰基上邻位只有一个氯原子的苏脲1号[1-(2-氯苯甲酰基)-3-(4-氯苯基)脲],七年来对它的物理及光谱性质、药效、毒理、合成路线、分析方法进行了一系列的研究。证明苏脲1号具有高效、安全、合成简便等特点。本文合成了一系列苏脲1号类似物,即保留分子结构中苯甲酰基邻位一个氯原子,同时改变另一个苯环或环上取代基时,观察药     

干扰几丁质沉积作用的新杀螨杀虫剂PH70-23

70年代初发现苯酰苯脲类是探索新的选择杀虫活性化学基团的重要突破。它们的选择活性是通过干扰几丁质的沉积作用引起的。这个过程仅限于节肢动物门,而对无脊椎动物的其他门和脊椎动物都定性地显示出选择性。其杀虫活性主要限于幼龄期害虫,由于干扰几丁质沉积故能阻止卵的孵化和蜕皮。它对非目标生物的选择性还表现在缺乏杀成虫活     

含酰脲基团的苯基吡唑类杀虫剂的合成及生物活性

[目的]为了获得具有较好杀虫活性的化合物。[方法]基于活性片段拼接和中间体衍生化法,将苯基吡唑与酰脲基团结合。[结果]合成了8个结构新颖的5-酰脲基苯基吡唑类化合物,并对其进行了杀虫活性测试,其中化合物4d在5 mg/kg下对小菜蛾的活性为100%,化合物4d、4g在0.25 mg/kg下对蚊幼虫的活性为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀虫活性,但相对于氟虫腈活性有所降低。     

增强型病毒杀虫剂及苯甲酰脲类杀虫剂防治芦笋甜菜夜蛾的田间药效试验

试验了生物农药增强型病毒杀虫剂、阿维菌素、苯甲酰脲类杀虫剂氟啶脲及其复配剂对芦笋甜菜夜蛾的田间防治效果。结果表明,增强型病毒杀虫剂对甜菜夜蛾的杀虫速度显著提高,在药后3d即表现出一定的防治效果,药后5d效果明显,而病毒单剂在药后7d才表现出明显效果。除杀虫速度外,增强型病毒杀虫剂还明显提高了杀虫活性,杀虫效果提高了10%以上。阿维菌素对甜菜夜蛾表现出理想的控制作用,不仅活性高,而且作用速度快。氟啶脲和高效氯氰菊酯混配对氟啶脲的作用速度有一定提高,对甜菜夜蛾的防治效果好。生物农药增强型病毒杀虫剂和阿维菌素以及苯甲酰脲类杀虫剂氟啶脲和高效氯氰菊酯的复配剂均是防治甜菜夜蛾的理想药剂。     

苏脲Ⅰ号防治美国白蛾简报

美国白蛾(Hyphantia cunea Drury)是一种杂食危险性害虫,为害多种作物及园林行道树,因同一时期虫态、虫龄不一,防治较困难。苏脲Ⅰ号(灭幼脲Ⅱ号)是一种低毒低残留、无污染、对人畜安全的昆虫生长调节剂,抑制昆虫体内几丁质合成,使其不能正常蜕皮和变态而死。我们于1985年5月用苏脲Ⅰ号进行了防治试验,现简报如下。一、材料和方法1.药剂:25%苏脲Ⅰ号胶悬剂,林业部林药厂1985年产品。2.供试昆虫:美国白蛾1～3龄幼虫和卵块。     

苏脲一号的合成

取代苯甲酰基苯基脲类是七十年代发展起来的一种新型昆虫生长调节剂,我国开发研制出的苏脲一号,(又称灭幼脲3号)就是其中一种,它具有高效、低毒等特点,对农、林业害虫和卫生害虫都有显著的防效。苏脲一号现已报道的合成方法主要是用草酰氯(或光气)和邻氯苯甲酰胺反应生成邻氯苯甲酰基异氰酸酯,再和对氯苯胺反应而制得。     

灭甲乳油中灭幼脲三号和甲胺磷的测定

5%灭甲乳油是由灭幼脲三号原粉及甲胺磷乳油混配而成的新型复合农药。灭幼脲类属激素型农药,对抗性害虫有很好杀虫效果。且灭甲乳油具有高效、低毒、杀虫谱广、速度快等优点,而它的分析方法目前尚未见报道,为保证这种复配农药的质量,我们对其两种有效成分的含量测定进行了实验探讨,在同一薄层板上,成功地作出了灭幼脲三号及甲胺磷含量的测定。1 灭幼脲三号含量的测定1.1 试剂和溶液乙酸乙酯、丙酮、苯、甲醇均为分     

5-氨基噻唑脲类化合物的合成及生物活性

以高杀虫活性化合物1-[(2-苯基-4-对甲氧基苯基)噻唑-5-基]-3-(3,5-二氟苯甲酰基)脲(Ⅴj)为先导,通过噻唑环2位苯基引入取代基,设计并合成了19个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,收率81.4%～95.8%,其结构均经1HNMR和13CNMR分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明,在质量浓度为600 mg/L时,所有化合物均显示一定的杀虫活性;其中,化合物Ⅵi～o对黏虫及化合物Ⅵk、Ⅵm和Ⅵn对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。     

氰酸钠法制备苏脲1号中杂质的研究

苏脲1号属苯甲酰基取代脲类,为我校开发的几丁质合成抑制剂。其中氰酸钠法合成的步骤如下:     

杀虫剂氟铃脲的合成

氟铃脲为新一代几丁质合成抑制剂,具有很高的杀虫、杀卵活性,尤其可用于防治棉铃虫。报道了氟铃脲的合成工艺,原料易得,反应条件温和,总收率达４３％,适合工业化生产。     

非水滴定法测定苏脲1号的含量

有关取代苯甲酰基脲的分析方法,国外报道有气相色谱法,液相色谱法等,国内有人用降解比色法测定TH6038,但不能完全排除杂质干扰,而且所费时间较长。非水滴定法测定该类化合物,方法简便,快速准确,是直接测定苏脲1号农药的比较理想的方法。但在二甲基甲酰胺(DMF)中,用偶氮紫做指示剂,除苏脲1号分子具弱酸性外,副反应产     

含三氟甲基芳基吡唑甲酰脲的衍生物的合成与结构表征

苯甲酰脲化合物具有特殊的杀虫活性,是一类新型机制的杀虫剂——几丁质抑制剂,是农林害虫综合防治和保护自然生态环境,发展可持续农业的理想药物。吡唑类化合物具有杀虫、除草、杀菌、杀螨等作用,一直受到人们的高度重视。其1—芳基吡唑主要是以杀虫、杀螨活性为主,如锐劲特等,     

含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类化合物的合成及生物活性

以课题组前期研究所发现的高杀虫活性化合物Ⅴj为先导,通过噻唑环2位苯基引入取代基,设计并合成了19个含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类化合物,收率81.4%~95.8%,其结构均经1H NMR和13C NMR分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明：在质量浓度为600 mg/L时,所有化合物均显示一定的杀虫活性;其中化合物 Ⅵ i ~ o对粘虫及化合物Ⅵ k、Ⅵ m和Ⅵ n对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。     

新型含1,2,4-噁二唑结构的酰胺类化合物的设计、合成及生物活性

本文以tioxazafen为先导化合物,结合虱螨脲及溴虫氟苯双酰胺的活性结构片段,通过活性亚结构拼接方法,在1,2,4-噁二唑结构中引入酰胺基,设计并合成了9个含1,2,4-噁二唑结构的酰胺类化合物,并对化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行了结构表征,以及杀虫、杀螨活性测试,活性测试结果表明,大部分化合物具有一定的生物活性,其中化合物7 g杀虫和杀螨活性最好,在100 mg/L浓度下对小菜蛾和朱砂叶螨的活性分别达到了84%和78%。