18F-FDG SPECT探测心肌的活力

探讨了18F-FDG单光子发射型计算机断层(SPECT)探测心肌活力的原理及显像技术的进展等,并将其与其它显像技术进行了比较.结果表明,18F-FDG SPECT可以作为18F-FDG正电子发射断层(PET)的替代方法并比其它一些显像方法优越.     

氟[18F]脱氧葡萄糖的多中心临床研究

验证上海科兴药业公司提供的氟[^18F]脱氧葡萄糖（^18F-FDG）注射液的安全性和有效性,并对1个供药中心对多个需要^18F-FDG的单位供药的可行性进行探讨。对上海科兴药业公司提供给3家医院的19批显像药物（^18F-FDG）进行了性状观察、酸碱度测定、放射化学纯度测定（稳定性最长至合成后9h）、无菌测定,比活度测定、内毒素测定等。药物质量符合要求后静脉注射并显像。结果显示所测试的氟[^18F]脱氧葡萄糖（^18F-FDG）质量符合标准,放置9h后放射性化学纯度仍符合要求,经过65例患者的^18F—FDG临床验证,未发现不良反应,显像效果良好;所完成的65例病人检查中,图像质量均达到甲级片的要求,无1例有不良反应,与多数患者（89．23％）的临床最终诊断相符合,假阳性率为4．61％、假阴性率为6．15％。该显像剂安全有效,可以在具有PET扫描仪或者可以使用^19F-FDG的符合线路SPECT扫描仪的多个医疗单位使用。     

18F-FDG符合显像诊断梗死心肌活力的实验研究

将6只20kg的小型猪制作心肌梗死模型,进行心肌99Tcm-甲氧基异丁基异腈(99Tcm-sestamibi,99Tcm-MIBI)血流灌注显像确定梗死区,用18F-脱氧葡萄糖(18F-fluorodeoxyglucose,18F-FDG)观察空腹与糖负荷图像的差别,确定心肌坏死或存活区.制作模型前进行自身对照形成对照组.并进行B超心功能检查.结果显示:心肌梗死区大部分心肌没有活力,99Tcm-MIBI和18F-FDG都没有摄取.空腹时有部分心肌显影,糖负荷时该区域显影程度减轻.     

^18F—FDG的制备及在小鼠体内布研究

采用PET trace加旋加速器－FDG合成系统,通过^18O(p,n)^18F核反应和亲核取代反应制备^18F-FDG,放化产率约为54％,放化纯度大于95％。小鼠体内分布实验表明,^18F-FDG在心肌和脑中有较高的摄取率,且放射性持续时间长较长,并通过肾脏迅速排出。注入^18F-FDG30min后,放射性在血和各脏器中的分布逐渐达到平衡。制备的^18F-FDG适于临床PET研究和诊断.     

放射性同位素^18F在核医学中的研究进展

通过对近年来^18F在肿瘤显像中的应用、标记合成与分析技术、制备途径及^18F发生器的选材设计分析可知：^18F-FDGPET肿瘤显像是迄今为止临床应用最为广泛和成功的正电子肿瘤显像方法。核医学显像技术的进步带动了体内放射性药物的发展,^18F用于临床诊断和标记研究已进入了一个崭新的时代;目前制备^18F的主要手段是通过质子辐照^18O富集水,^18F发生器的选材与构型设计是最重要的关键技术。     

^18F—FDG的制备及其PET初步临床应用

报道了利用＾１８Ｏ（ｐ，ｎ）＾１８Ｆ核反应产生的＾１８Ｆ离子与１，３，４，６－四乙酰基－２－三氟磺酰甲基－β－Ｄ（＋）甘露糖进行亲核加成的反应，制备了＾１８Ｆ－ＦＤＧ和质量控制以及初步临床应用；他影响ＦＤＧ合成的有在因素及临床上实用的质控指标。     

超声波法合成2—^18F—2—脱氧—β—D—葡萄糖的初步研究

采用超声波法合成2-^18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖（^18F-FDG）,以提高其合成效率。实验结果表明：F取代前体2位上亲核反应进行的程度与相转移催化剂和温度有关。无相转移催化剂时,84℃超声反应10min,亲核反应进行了70%;而在10mg的K2.2.2存在下,室温（22℃）下超声反应10min,亲核反应进行了85%,在84℃下超声反应2min,亲核反应进行了95%。同经典方法相比,超声波合成法^18F-利用率提高了10%,反应管的放射性吸附下降了5%。超声法合成效率（EOS）为60%,校正校率(EOB）为78%,合成时间为40min。仅用一根C-18纯化柱纯化,超声法合成的^18F-FDG中^18F^-含量低于1%。因此,采用超声波法合成^18F-FDG可明显提高合成效率。     

The ^18F—FDG uptake in non small cell lung carcinoma correlates with the DNA—grading of malignancy

In order to evaluate correlation of glucose metabolism and DNA Ploidity of tumors,the uptake of ^18F-Deoxyglucose(FDG) by PET prior to surgery and the DNA cotent and DNA-grading of malignancy (DNA-MG) of Schiff-Stained nuclei obtained from fresh tumor fragments by means of image cytometry were studied,and thereafter the correlation between standardized uptake value(SUV) and (DNA-MG) was analysed in forty-nine patients with histologically proven non-small cell lung carcinoma(NSCLC),As a result of the DNA higtograms of these 49 patients,46(93.88%) wrer aneuploid and only 3(6.12%) were tetraploid.A linear correlation of the SUV versus the (DNA-MG)(r=0.336,p=0.024)was found demonstrating that ^18F-FDG PET as a non-invasive metabolic imaging technique,may also provide information correlated to malignant DNA patterns which may be valuable in malignant differentiation and prognostic prediction.     

^18F标记多肽药物的研究进展

在大量发射正电子的核素中，^18F因为具有良好的物理与核性质，从而成为标记生物活性多肽的优选核素。小的生物活性多肽在显像方面优于蛋白与单抗。评述了^18F标记的小生物活性多肽的研究进展；对不同的^18F标记试剂、放射性氟化技术及^18F标记多肽的药物动力学特征也进行了叙述。     

肿瘤显像剂O－（^18F－氟代正烷基）－L－酪氨酸的合成

O-(2-^18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)和O-(3-^18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT)由两步法制备。^18F-分别与二对甲苯磺酸乙二酯(TsOCH2CH2OTs)和二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核取代反应，生成对甲苯磺酸-2-^18F-氟代乙酯(^18F CH2CH2OTs)和对甲苯磺酸-3-^18F-氟代丙酯(^18FCH2CH2CH2OTs)，后两者再分别与L-酪氨酸二钠反应生成FET和FPT，总反应时间小于90min。终产物FET和FPT用乙腈沉淀法分离纯化，未校正总放化产率分别为4．7％和8％。用HPLC法分离纯化，未校正总放化产率分别为20％和30％。FET和FPT注射液放化纯度大干95％．各质量控制指标符合放射性药物质量要求。     

18F-FDG符合线路成像在肿瘤及其转移灶探测中的临床应用

为评价^18氟-脱氧葡萄糖(^18F-FDG)符合线路成像在诊断肿瘤性质或肿瘤转移的临床应用价值，对87例临床怀疑为恶性肿瘤或肿瘤转移复发的患者，空腹肘静脉注射^18F-FDG259—298MBq后40-60min，采用GEHAWKEYE符合线路单光子发射型计算机断层(SPECT)进行卧位显像；经迭代法处理和重建，获得经X线衰减校正后的横断面、冠状面和矢状面三维断层图像；以目测双盲阅片进行诊断分析，并与手术病理或CT／MRI以及临床随访作出的最后诊断进行了对比。结果显示：87例患者中显像阳性61例，其中假阳性5例，真阳性56例；阴性26例，其中假阴性2例，真阴性24例。87例患者中共检出病灶136个，其中淋巴结和远处转移灶41个。符合线路成像对肿瘤或其转移灶诊断的灵敏度为96．6％(56／58)，特异性为82．8％(24／29)，阳性预测值91．8％(56／61)，阴性预测值92．3％(24／26)，诊断准确率92．0％(80／87)。表明 ^18F-FDG符合线路成像对于肿瘤的诊断具有较高的灵敏度和特异性；在肿瘤定性、肿瘤复发和转移灶的寻找方面有着独特的优势，是临床肿瘤诊断研究的有效手段。     

18F-FDG PET在鉴别诊断胰腺肿块的良恶性中的价值

为评价1 8F -FDGPET在鉴别诊断胰腺肿块的良恶性中的价值 ,对 1 2例 (胰腺癌 7例 ,胰腺炎 5例 )有临床症状 ,并经B超、CT/MR显像检查证实为有胰腺占位性病变的病人进行了1 8F -FDGPET显像检查。在经过衰减校正的图像上进行视觉分析和勾画ROI计算病灶 /肝脏 (T/L)的放射性计数比值的半定量分析。结果显示 ,9例阳性患者中有 7例最终诊断为胰腺癌 ,2例为胰腺炎引起的包块 ,3例阴性病人均经随访证实为胰腺炎。胰腺癌病人和胰腺炎病人的平均病灶 /肝脏比值为 2 .5 8± 0 .95和 1 .2 9± 0 .87,其差异具有显著性 (p =0 .0 3 7)。以T/L比值 =1 .5为分界值 ,所有 7例胰腺癌病人的T/L比值均高于 1 .5 ,5例胰腺炎患者中的 4例T/L低于 1 .5。表明1 8F -FDGPET对鉴别诊断胰腺良恶性病变是有帮助的。尤其是其阴性预期值较高 ,但特异性有限 ,须注意假阳性。半定量分析可提高诊断的准确性。     

^18F标记的脑受体PET显像剂的制备研究进展

脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义,其中以^18F标记的药物研究最多。介绍了^18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法,对亲核取代法进行了较为详细的讨论,分析了主要影响因素;按照脑受体功能进行分类,回顾了近年来脑受体的PET显像剂制备研究的一些进展。     

核医学与核探测技术的医学进展

本文全面介绍了核医学及医用核探测技术的现代进展，给读者一个系统的认识。     

18FDG-PET在胃癌诊断中的应用价值

对33例经胃镜检查初步诊断为胃癌的患者进行^18FDG—PET(^18F脱氧葡萄糖-正电子断层扫描)检查，并经手术和病理证实，胃癌术后随访病例19例，以评价^18FDG—PET对胃癌的诊断价值。^18FDG—PET对于肿瘤原发病灶诊断准确率97％(32／33)，1例假阴性，远处转移准确率100％(6／6)。对于单纯胃局部(主要为第1站)淋巴结转移灵敏度55％(6／11)，特异性为100％。改变22％(7／32)的患者治疗方案。19例随访病例中7例PET显示阴性，其中5例随访时间超过2年而未见复发。12例发现局部和／或多发转移，其中锁骨上淋巴结转移4例，肺转移2例，肝转移3例，腹腔淋巴结转移6例，吻合口局部复发3例，骨转移6例。^18FDG—PET对胃癌的诊断、分期和疗效监测有很高的价值。     

c-Gluc-Lys(［Fe18F］NOTA)-TOCA的制备及初步生物学评价

生长抑素类似物与肿瘤细胞上的生长抑素受体（SSTR）能够特异性地结合。因此,用¹⁸F标记的生长抑素类似物可作为肿瘤示踪剂对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断、分期和疗效评价。为开发一种可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断、能够高效快速合成的¹⁸F标记生长抑素类似物,本文用Fe¹⁸F复合物和偶联了双功能螯合剂1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸（NOTA）的糖基化生长抑素类似物c-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了c-Gluc-Lys(［Fe¹⁸F］NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25～30 min,标记率为40%,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95%。标记物亲水性良好（lg P＝-4.18±0.15）,但体外稳定性差。正常鼠体内分布实验表明：标记物主要通过肾代谢,肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低,骨中摄取高。本工作为进一步研究¹⁸F金属复合物标记的生长抑素类似物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。     

HPLC法分析^18F—FDC放化纯度

采用85%的乙腈作流动相,高效糖柱作分离柱,HPLC法分析^18F-FDC的放化纯度。在该条件下,^18F^-的参考保留时间6.50min,^18F-FDC为9.00min。与同一样品的TLC分析比较,HPLC分析^18F-FDC时间短、灵敏度高。因此采用HPLC分析^18F-FDC的放化纯度优于TLC。     

Measurement of ^17F（d,n）^18Ne Reaction

Explosive hydrogen burning occurs in very massive （M≥ 10^5-10^8 M） star with high temperature and density. Hot pp chain, hot CNO, hot NeNa-MgAl chain and the flowing γp and ap process will play a prominent role in hydrogen burning as. the temperature goes higher. When the temperature of the star is hither than 10^8 K. high temnerature CNO chain is dominant in hydrogen burning,     

99TCm-TRODAT-1 SPECT脑多巴胺转运体显像在帕金森病病情监测中的价值

为了探讨99^Tc^m-TRODAT-1 SPECT脑多巴胺转运体(Dopamine transporter，DAT)显像在帕金森病病情监测中的价值，本研究对20例帕金森病(PD)患者组、14例正常组分别行99^Tc^m-TRODAT-1 SPECT显像，利用感兴趣区(Region of interest，ROI)技术计算双侧纹状体与小脑的特异性放射性比值(ST/CB)及两侧纹状体特异性放射性摄取比值的不对称指数(AIPD、AICON)，同时对PD患者进行LPDRS评分，以及改良Hoehn-Yahr法分级。结果显示PD患者双侧ST／CB均值与病情Hoehn-Yahr分级、UPDRS日常生活能力、运动功能评分呈显著负相关，AIPD与PD病程呈正相关；PD患者与正常对照组的不对称指数有显著性差异，前者高，后者低。因此，99^Tc^m-TRODAT-1 SPECT脑DAT功能显像能够监测PD的病情，反映PD病情的严重程度。