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新型三唑并嘧啶甲酰腙类化合物的合成及杀菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸酯为起始原料,设计合成了7个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过 1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有较好的杀菌活性. 相似文献
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三唑类化合物具有广泛的生物活性。以2-羟基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b。产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证。初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性。 相似文献
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三唑类化合物具有广泛的生物活性.以2-羟基-5,7-二甲基-l,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b.产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证.初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性. 相似文献
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[目的]在1,2,4-三唑-3-硫酮母环中引入嘧啶环及亚氨基团,以期获得具有良好生物活性的候选药物。[方法]采用亚结构拼接原理获得了含嘧啶结构的1,2,4-三唑席夫碱衍生物,并通过元素分析及光谱分析对其结构进行表征。采用菌丝生长速率法研究了化合物对小麦赤霉病菌、葡萄黑痘病菌和苹果炭疽病菌的抑制活性。利用分子对接技术将合成的化合物与受体蛋白(5E9H)进行对接。[结果]目标化合物对小麦赤霉病菌的抑制效果最为显著,其EC50值介于6.15~10.31 mg/L之间,小于对照药物氟康唑,且化合物FTP3-2的抑制效果约为对照药物的1.5倍。分子对接结果表明,化合物与受体蛋白(5E9H)的对接结合能越小,对小麦赤霉病菌的抑制作用越强。[结论]合成的化合物具有抗小麦赤霉病菌的潜力,其中化合物FTP3-2可作为先导化合物进行深入研究。 相似文献
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[目的]寻找较高活性和杀菌谱更宽的杀菌剂先导化合物并进行结构优化。[方法]设计合成了一类含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-三唑类化合物。[结果]合成12个结构新颖的含有取代的苯基(糖基)和嘧啶基哌啶的1,2,3-三唑类化合物,结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、高分辨质谱(HMRS)或元素分析确证,并进行杀菌活性测试研究。[结论]杀菌活性测试结果表明:部分目标化合物对对苹果轮纹菌和小麦赤霉菌表现了很好的活性,与百菌清相当。 相似文献
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本文第一次讨论了磺酰脲结构及其与1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶磺酰胺的关系,着重讨论了三个杂环磺酰胺新例子:吡唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺,噻唑[3,2-b][1,2,4]三哇-2-磺酰胺和1,2,4-三唑-3-磺酰胺,并描述了它们的合成方法、生物活性和在土壤中的特性。 相似文献
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[目的]研发高抑菌活性的1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-三甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行了结构确证。抑菌活性测试结果表明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物6a~6j对猕猴桃软腐病中的拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑制活性。[结论]1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,为进一步开发高活性化合物奠定基础。 相似文献
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嘧啶类化合物的开发一直受到医药界和农药界的重视。20世纪80年代,人们发现嘧啶类衍生物具有高除草活性,可广泛修饰,其原料易于得到,故被筛选作为新的前体化合物。近几年来,嘧啶类化合物农药新品种不断出现,如杀菌剂嘧啶胺类、嘧啶腺类及嘧啶丙烯酸酯类,除草剂嘧啶磺酰脲类、嘧啶水杨酸类及三唑并嘧啶磺酰胺类。嘧啶类除草剂不仅具有独特的作用方式,且具有较高的生物活性。其中嘧啶类中间体2-甲基磺酰-4,6-二甲氧基嘧啶作用相当显著,它是目前合成大量农药,如杀菌剂、植物调节剂尤其是除草剂所必需的中间体。 相似文献
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[方法]脲嘧啶类化合物和苯氧羧酸类化合物均具有较高的生物活性.为了寻找高效、低毒的除草活性化合物,以2,4-二氯苯胺和3-氨基-4,4,4-三氟甲基丁烯酸乙酯为原料,经关环、氮甲基化、硝化、还原得到中间体3-(5-胺基-2,4-二氯苯基)-6-(三氟甲基)-1-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,其与芳氧乙(丙)酰氯反应,合成了16个未见文献报道的N-[4氯-2-取代-5(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]-N-取代苯氧乙(丙)酰胺类化合物(31,所有目标化合物结构均通过1H NMR、IR、LC/MS确认.[结果]在75 g a.i./hm2剂量下芽后茎叶处理,化合物3d、3f、3i化合物对刺苋、藜双子叶杂草的抑制率达90%以上,表现出较好的抑制活性;化合物3d、3f对苘麻的抑制率分别达80%、90%,但是大部分化合物无活性.[结论]将具有不同除草机理除草活性的脲嘧啶结构与苯氧羧酸结构有机的结合起来,从生物活性来看,初步设计的化合物不是很成功,该类化合物的结构优化正在进行中. 相似文献
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以2-(2-硝基苯基)乙腈为起始原料,设计合成了13个新型的N-[2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]苯基]取代甲酰胺类化合物,通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物结构进行了表征。初步的生物活性测试结果表明,在150 g/hm2的有效成分用量条件下,合成化合物都没有表现出除草活性。 相似文献
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[目的]为探究咪唑并嘧啶酰胺类化合物的杀线活性和抑菌活性。[方法]合成三氟咪啶酰胺(Ia)及一系列其类似物(Ib-Il),针对常见农林业植物寄生线虫和病原菌开展生物活性测试。[结果]在200 mg/L浓度下,化合物Ib、Ic、If、Ij对松材线虫表现出一定的活性,化合物Ia几乎无活性;在80 mg/L质量浓度下,化合物Ia、Ib对南方根结线虫的杀线活性分别为97.83%、62.52%;在200 mg/L质量浓度下,化合物Ih对水稻纹枯病和番茄灰霉病菌的抑制率分别为93.51%和100%。[结论]化合物Ih具有较好的杀菌活性,可进一步进行结构优化,为咪唑并嘧啶酰胺类化合物在杀菌剂领域的开发提供研究基础。 相似文献
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