2-甲基-5-氰基-嘧啶-4-基-芳酰胺的合成与生物活性

[目的]寻找高活性的嘧啶酰胺类化合物。[方法]以氰基乙酰胺为原料,通过缩合、环化、缩合等步骤合成了7个2-甲基-5-氰基-嘧啶苯甲酰胺化合物,并对目标化合物进行生物测试。[结果] 7个目标化合物通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析进行确证其结构。生物活性测试标明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物4c对油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、水稻纹枯病(Thanatephorus cucumeris)、小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)具有中等抑制率;同时化合物4f在200 mg/L时对玉米螟虫(Pyrausta nubilalis)具有100%的致死率。[结论] 2-甲基-5-氰基-嘧啶芳甲酰胺化合物具有较好的生物活性,在其结构上进一步修饰,期望得到活性较高的化合物。     

戒台霉素衍生物的合成及杀虫活性

[目的]开发氧化偶氮类的新型杀线虫农药。[方法]以戒台霉素为母体结构,保留氧化偶氮和端链乙烯基结构,合成了10个结构新颖的戒台霉素衍生物。[结果]目标化合物的结构均经过了1H NMR、红外和质谱的验证。经过初步生物活性测试表明,在500mg/L质量浓度下,化合物JTCD-05、JTCD-06对松材线虫、根结线虫、甘薯茎线虫具有良好的杀虫活性。其中化合物JTCD-05松材线虫的LC_(50)值为0.066 mg/L,优于对照药剂阿维菌素(LC_(50)值为0.511 mg/L)。[结论]戒台霉素衍生物对线虫具有较好的毒杀效果,此类化合物作为新型杀线虫剂具有一定的开发潜力。     

吡唑并嘧啶类农药的研究进展

介绍了近几年来吡唑并嘧啶类农药的研究进展。根据化合物结构的不同,可分为吡唑并[1,5-a]嘧啶类和吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物。吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物大部分具有杀菌活性,部分结构具有除草和杀虫活性,而吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物大部分具有除草活性,个别化合物具有杀菌和杀线虫活性。     

4,6-二甲氧基嘧啶衍生物的合成及生物活性测定

以4,6-二甲氧基-2-甲基磺酰基嘧啶为起始原料,采用中间体衍生化方法,合成了三类嘧啶类化合物.应用氢核磁共振、红外和元素分析验证了所合成化合物的结构.生物活性测试结果显示大部分化合物具有杀菌活性,其中化合物8在25 mg/L质量浓度下对水稻稻瘟病的抑制率达100%,化合物10c在400 mg/L质量浓度下对黄瓜霜霉病具有100%的防效.部分化合物具有一定的除草活性.     

新型杀线虫剂三氟杀线酯拓展应用及抗性风险初探

[目的]拓展三氟杀线酯作用靶标和应用作物,初步分析三氟杀线酯的抗性风险。[方法]采用离体浸虫法、田间药效试验、酶活性测定等方法筛选三氟杀线酯作用靶标和应用作物,分析三氟杀线酯的抗性风险。[结果]拓展应用方面,20 mg/L三氟杀线酯对南方根结线虫、拟禾本科根结线虫、大豆孢囊线虫、小麦孢囊线虫室内杀线活性达到100%,明显优于20 mg/L噻唑膦处理;田间有效成分用量为2250 g a.i./hm²时,三氟杀线酯对黄瓜、番茄、大姜、火龙果根结线虫的防治效果也显著高于噻唑膦,防效均超过80%。抗性风险分析方面,三氟杀线酯对乙酰胆碱酯酶抑制作用较弱,作用机理与噻唑膦不同;在噻唑膦高抗性区域,三氟杀线酯对黄瓜根结线虫依然有很好的防治效果,防效超过80%;三氟杀线酯和噻唑膦处理南方根结线虫后的中毒状态明显不同。[结论]三氟杀线酯是一种应用范围广,且与噻唑膦不存在交互抗性风险的新型杀线虫剂。     

N-烷氧基取代双酰胺类化合物的合成及杀虫活性

[目的]为寻找新的杀虫先导化合物。[方法]采用活性亚结构拼接方法,首次将N-烷氧基结构片段引入溴虫氟苯双酰胺中,设计合成了23个未见文献报道的结构新颖的双酰胺类化合物。[结果]目标化合物的结构均经过1H NMR和HRMS确证。部分化合物对小菜蛾和黏虫表现出了优异的防效,尤其是化合物1j、1s、1t在100 mg/L质量浓度下对小菜蛾和黏虫的致死率至少为90%。[结论]该类化合物表现出较好的杀鳞翅目害虫活性,本实验为双酰胺类化合物的结构丰富和新先导发现提供了有益的参考。     

具有杀线虫活性的三氟丁烯类化合物研究进展

由于氟原于的结构特点，农药中引入氟其活性增强。新型含氟农药三氟丁烯类化合物是近年开发的为杀线虫剂，同时具有一定的杀虫杀螨作用；其杀线活性高，环境兼容性好，具有广阔的开发前景。本文分为酯类、噻二唑类、嘧啶类、嗯唑类、噻唑类五大类介绍了三氟丁烯类化合物作为杀线虫剂的研究进展，并对其杀线效果及合成方法作了简要概述。     

具有杀线虫活性的三氟丁烯类化合物研究进展

由于氟原子的结构特点,农药中引入氟其活性增强.新型含氟农药三氟丁烯类化合物是近年开发的为杀线虫剂,同时具有一定的杀虫杀螨作用;其杀线活性高,环境兼容性好,具有广 阔的开发前景.本文分为酯类、噻二唑类、嘧啶类、噁唑类、噻唑类五大类介绍了三氟丁烯类化合物作为杀线虫剂的研究进展,并对其杀线效果及合成方法作了简要概述.     

含1,3,4-■二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺的合成及抗真菌活性

[目的]寻找高杀菌活性的1,3,4-■二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺类化合物。[方法]以2-甲基4-氨基嘧啶-5-甲酸为原料,通过水解、酯化、肼解、环化、硫醚化和缩合等步骤,合成了10个含1,3,4-■二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺化合物。[结果]10个目标化合物通过1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证其结构。初步杀菌活性测试表明,20个化合物质量浓度在50 mg/L时,对猕猴桃葡萄座腔菌(Botryosphaeria dothidea)、猕猴桃拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)、猕猴桃灰霉菌和蓝莓灰霉菌具有较好的杀菌活性。[结论]1,3,4-■二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺化合物具有较好的抗菌活性,在其结构上进一步修饰,期望得到较高活性的化合物。     

阿维菌素对南方根结线虫的生物活性

采用直接触杀法测定了阿维菌素对南方根结线虫的杀线活性。结果表明,1.8%阿维菌素EC对南方根结线虫具有很强的杀线活性,其LC50为1.48mg/L,而10%噻唑膦GR的LC50为13.90mg/L,表明1.8%阿维菌素EC对南方根结线虫的杀线活性明显高于对照药剂10%噻唑膦GR,具有广阔的应用前景和开发价值。     

新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物的合成及杀螨活性

[目的]为了发现结构新颖的杀螨活性化合物。[方法]以腈吡螨酯为先导化合物,在丙烯腈结构中引入乙烯基吡唑结构片断,设计合成了15个新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物,并对其进行杀螨活性测试。[结果]初步的室内生物活性测试结果表明：目标化合物6a～6h均表现出较好的杀螨活性,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨致死率均≥99%。其中化合物6 g表现最佳,在10 mg/L下对朱砂叶螨致死率仍为88%。[结论]当羟基上的H被烷基羰基、烷氧基羰基取代时,化合物具有较好的杀螨活性。     

不同药剂对黄芪豆蚜的室内生物活性测定及田间防效试验

[目的]旨在筛选防治黄芪蚜虫高效、低毒、安全的试剂,为黄芪上相关农药的注册登记提供合理的参考数据。[方法]通过前期田间调查并采集蚜虫,采用浸虫法测定了6种杀虫剂对黄芪豆蚜的生物活性,并对室内筛选出的杀蚜活性较高的阿维菌素、除虫菊素和氟啶虫酰胺3种药剂进行了田间药效试验。[结果]经鉴定,山西省北部为害黄芪的蚜虫主要为豆蚜Aphis craccivora,发生期5—8月。5%阿维菌素EC的杀蚜活性最高,LC_(50)值为0.08 mg/L,其次为10%氟啶虫酰胺WG、22.4%螺虫乙酯SC和1.5%除虫菊素EW,LC_(50)值分别为0.148、0.189、0.192 mg/L。药后1 d,氟啶虫酰胺有效成分含量为0.40、0.33、0.25 mg/L时对豆蚜速效性最好,防效达80%以上,均显著高于阿维菌素和除虫菊素;药后5 d,有效成分含量为0.25～0.40 mg/L的氟啶虫酰胺、0.20～0.25 mg/L的阿维菌素和0.29 mg/L的除虫菊素防效均明显提高,达90%。[结论]0.25 mg/L的氟啶虫酰胺、0.20 mg/L的阿维菌素和0.33 mg/L的除虫菊素为防治黄芪豆蚜的最佳药剂和使用剂量。     

4种杀线虫剂对南方根结线虫的室内活性测定

通过藏红T染色法,确定线虫染色时间,并测定4种常规药剂对南方根结线虫的室内活性。结果显示,染色1 h后,线虫的染色率达到100%。1.8%阿维菌素EC和40%灭线磷EC对南方根结线虫具有良好的活性,LC_(50)值分别为14.926 3 mg/L和15.306 8 mg/L;40%辛硫磷EC和200 g/L丁硫克百威EC活性较差。     

含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物合成及生物活性

[目的]寻找具有较好生物活性的活性分子。[方法]在吡唑酰胺的骨架中引入具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑硫醚结构,设计合成一系列结构中含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物,并进行目标化合物的抗病毒和抑菌活性测试。[结果]所合成目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明:在50 mg/L的浓度下,化合物对小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌和辣椒枯萎病菌有一定的抑制作用,但相对较差,同时,在500 mg/L的质量浓度下,部分目标化合物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。[结论]含1,3,4-噻二唑硫醚结构的吡唑酰胺类化合物对烟草花叶病毒(TMV)有较好的抑制活性,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,有望得到具有较高抗病毒活性的有机活性分子。     

3,5-二取代-1,2,4-(噁)二唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]为了寻找具有良好生物活性的噁二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的噁二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。     

1,2,4-三唑硫醚类酰胺衍生物的合成及抑菌活性

[目的]研发高抑菌活性的1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-三甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行了结构确证。抑菌活性测试结果表明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物6a～6j对猕猴桃软腐病中的拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑制活性。[结论]1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,为进一步开发高活性化合物奠定基础。     

N-(1,4-二取代吡唑基)-杂环酰胺类化合物的合成及抗植病真菌生物活性

[目的]吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的化合物,为了寻找到高活性的杂环酰胺类化合物,对此类化合物做进一步研究。[方法]设计合成了12个N-(1,4-取代吡唑基)-吡啶酰胺类化合物;采用生长速率法,测试了化合物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果腐烂病菌(Cytosporamandshurica)的抑制活性。[结果]初步生物活性表明:目标化合物在50 mg/L质量浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌有一定的抑制作用,其中化合物9j对小麦赤霉病菌的抑制率达71.0%,化合物9l对苹果腐烂病菌的抑制率达55.7%,具有进一步研究的价值。     

新型含1,2,4-三唑的嘧啶衍生物的合成与生物活性

[目的]探索发现结构新颖且具有较高生物活性的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物。[方法]以2-烷硫基-5-氰基-6-硫甲基嘧啶-4-胺为原料合成了一系列的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物。[结果]合成了43个新的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物，通过1H NMR和HR-MS确证其结构，并筛选了目标化合物的生物活性。[结论]活性测试结果表明，部分化合物具有较好的除草和杀虫活性，可进一步深入研究。     

牛蒡根结线虫生防菌筛选、鉴定及杀线虫条件优化

[目的]分离、筛选杀根结线虫生防菌并进行杀线虫条件优化。[方法]通过抑制根结线虫卵孵化试验、毒杀根结线虫2龄幼虫试验、根结线虫趋避试验、盆栽试验和田间试验筛选出杀线能力最强的菌株Ba-2。[结果]初步鉴定菌株Ba-2为坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus),最优杀线虫条件为初始pH值7.06、发酵温度29.83℃、盐质量浓度11.24 g/L。[结论]从药用植物牛蒡根际土壤中筛选出杀牛蒡根结线虫能力较强的生防菌,旨在为下一步研制牛蒡专用生物有机肥提供生防菌菌剂。     

具有抗肿瘤活性的噻吩并嘧啶衍生物的研究进展

噻吩并嘧啶类化合物在医药方面受到广泛关注。按照噻吩并[3,2-d]嘧啶、噻吩并[2,3-d]嘧啶、噻吩并[3,4-d]嘧啶化合物等进行分类,简要介绍了在抗肿瘤活性方面和合成方法上的研究进展。