美洲大蠊神经索中与呋虫胺高亲和性结合位点的鉴别

1．背景新烟碱类杀虫剂作为烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂具有广谱的杀虫效果,它对昆虫的nAChRs具有选择性,而对哺乳动物低毒。这种选择作用可能是由于昆虫和哺乳动物的nAChRs在结构上存在的微小差异。     

新烟碱类化合物的分子多样性研究进展

新烟碱类杀虫剂是近20年来的明星,在世界范围内受到广泛欢迎.简要介绍昆虫烟碱乙酰胆碱受体分子多样性,分析烟碱与新烟碱类化合物活性差异原因,并综述了烟碱乙酰胆碱受体与新烟碱类杀虫剂的相互作用研究进展;通过分析新烟碱类化合物的分子多样性,以期开发出更加高效、安全的新烟碱类杀虫剂.     

新烟碱类杀虫剂市场与环境影响

新烟碱类杀虫剂近年来一直是国内外市场上增长最快的杀虫剂品种之一,但新烟碱类杀虫剂对蜜蜂等传粉昆虫的危害越来越引起世界范围的关注,世界多个国家和组织已经开始采取行动,对一些烟碱类杀虫剂的环境风险进行重新评审。     

氯化烟碱类杀虫剂的毒理学研究进展

氯化烟碱类杀虫剂具有广谱杀虫活性、卓越的内吸活性及很高的残留活性.电生理学、放射配基结合和分子生物学研究表明,该类杀虫剂作用于昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR).本文就这类杀虫剂的生物活性、作用机制方面的研究进行了综述.     

新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理

新烟碱类杀虫剂的选择作用可以从昆虫和脊椎动物烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的特点、新烟碱类杀虫剂同nAChR天然激动剂乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）的分子特点以及激动剂和受体之间互作的分子机制等方面加以说明。激动剂的分子特点研究表明,新烟碱类杀虫剂和ACh药效基团在静电性上分别显示负电性和正电性。用昆虫α亚基和脊椎动物β亚基组成的杂合受体同激动剂相互作用的研究,主要集中在受体亚基上不同氨基酸残基与不同激动剂结合电生理效应的特点上。研究结果发现,ACh结合部位D环上的碱性氨基酸对新烟碱类杀虫剂选择性的作用尤其明显,同时C环上YXCC模序也引起了大家的注意,而吡虫啉结合部位的芳香氨基酸残基有可能在稳定激动剂四氢咪唑环部分上起作用。乙酰胆碱结合蛋白的晶体结构帮助人们进一步认识了D环上碱性氨基酸残基在新烟碱类选择机制上的作用。     

新烟碱类杀虫剂定量构效关系及杀虫作用机理的研究进展

综述了烟碱、烟碱类似物和新烟碱类杀虫剂的定量构效关系及其杀虫作用机理的研究进展,重点介绍了新烟碱类杀虫剂与烟碱样乙酰胆碱受体的结合模型,并指出在对新烟碱类杀虫剂构效关系进行深入研究的基础上,从分子水平对其作用机理进行研究,将为解决新烟碱类杀虫剂存在的问题,更好地应用、开发此类杀虫剂提供理论基础。     

新烟碱类似物构效关系的研究进展

新烟碱类杀虫剂具有作用方式新颖、广谱杀虫活性、药效持久、低毒等诸多优点,在农作物害虫防治中发挥着巨大作用。概述了新烟碱类似物的结构及其杀虫活性,对其合成方法做了简要介绍。     

新烟碱类杀虫剂在植物体内的氧化应激和对金属氧化酶的抑制作用

新烟碱类是杀虫剂的一个重要种类,占全球市场的24％。7个商品化的新烟碱杀虫剂（图1）主要用于作物保护,作为内吸剂控制刺吸式昆虫。它们在植物体内被植物氧化、还原、分解和结合,这些代谢产物比母体化合物对昆虫和哺乳动物毒性更低。新烟碱类杀虫剂的生物活性远高于烟碱激动剂。植物上新烟碱的应用,即使没有害虫时,有时也能促进植物生长及保护植物不受生物与非生物的胁迫。     

含异恶唑新烟碱化合物的设计、合成及杀虫活性测试

正1引言新烟碱类杀虫剂是一类作用于昆虫中枢神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。由于其安全性高,杀虫谱广和多种应用方式,新烟碱类杀虫剂是全球杀虫剂市场销售额最大的杀虫剂种类,其市场份额超过25%。一方面,由于使用频繁、不合理等原因,导致了新烟碱类杀虫剂面临严重的抗性问题。另一方面,由于新烟碱类杀虫剂的蜜蜂毒性,导致了欧洲等地对其生物安全性的重新评估。因此,寻找具有更高活性和更低毒性的新型结构具有重要意义。     

新烟碱类杀虫剂的研究进展与分析方法概述

综述了新烟碱杀虫剂的发展历程、结构种类、作用机制及其分析方法，并对新烟碱类杀虫剂的检测分析方法进行了展望，以期为新烟碱类杀虫剂的分析检测提供参考。     

作用于昆虫神经系统杀虫剂的选择性与安全性

农药的安全性愈来愈受到人们的关注,作用于昆虫神经系统杀虫剂占有非常重要的地位。从哺乳动物与昆虫靶标差异介绍了作用于昆虫神经系统杀虫剂的选择性与安全性。     

植物精油防控蚊的研究进展

蚊虫遍布全球除南极洲外的陆地上,在许多不发达地区,蚊虫作为传播疟疾、登革热等疾病的中间媒介,危害着无数人的生命安全。目前化学农药是虫媒防治的主要手段,化学农药的大量使用使虫媒得到了有效控制。但与此同时,虫媒的抗药性不断增强,成为虫媒疾病控制的最大威胁。此外,化学合成类农药的毒性相对较大,特别是对孕妇和婴幼儿等特殊人群不够安全。在此背景下,天然植物精油用于蚊媒控制受到了越来越多的关注。目前,现有研究主要集中在植物精油对蚊虫幼虫的灭杀活性、对成蚊的驱避和灭杀活性、以及对现用农药的增效作用三方面。总结和综述了植物精油在防蚊控蚊方面的研究进展。     

作用于γ-氨基丁酸受体的杀虫剂研究进展

随着杀虫剂的不断使用,昆虫会对所使用的化学物质产生抗药性。γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid, GABA)受体是重要的杀虫剂靶标之一,农药学家和昆虫毒理学家对其进行了广泛的研究。作用于该类受体的杀虫剂杀虫活性高、安全性好,使其成为新农药创制的热点。概述了GABA受体的结构与分类、作用于GABA受体的杀虫剂的化学结构、杀虫活性、致毒机理、分类、抗性研究及其在农业病虫害防治方面的应用,其中新型异唑啉类和间二酰胺类因其独特的作用位点、对哺乳动物低毒以及优异的选择性,具有良好的发展前景。     

中国蔬菜害虫的发生与防治技术

本文对我国蔬菜害虫种类、分布、为害等梗概情况作了简要叙述，并就我国目前应用农业措施、害虫趋性、有益生物、非化学合成杀虫剂和新型化学农药防治害虫技术进行较全面介绍，还指出了当前蔬菜害虫防治中有关问题。     

Enzymic adaptations in leaf-feeding insects to host-plant allelochemicals

Herbivorous insects have the capacity to develop behavioral, physiological, and biochemical resistance mechanisms in response to chemical selection pressures. Among natural insect-plant associations, there are several cases of target-site insensitivity to and enhanced metabolism of plant allelochemicals. There are also known instances of physiological defenses such as extra rapid excretion or storage of toxic compounds. Multiple defenses seem to be prevalent in natural insect-plant interactions that involve toxic compounds, possibly reflecting the long time these interactions have had to evolve compared to insect-synthetic insecticide interactions. Synthetic insecticides were introduced about 45 years ago. Until recently they have been used as single-active-component preparations. As such, they have been and are very effective in producing insect populations with enhanced detoxification ability and target-site insensitivity. Most insecticide-resistant insect populations have one major defense mechanism. This feature makes the synthetic insecticides very useful tools for studies of insect defenses against toxic chemicals. Information gained from studies with insecticides can shed light on the capabilities of insects to adapt to toxicants in their environment. In assessing the validity of work with synthetic insecticides for natural systems, the fundamental differences between these substances and allelochemicals, and in their presentation to the insects, must, however, be considered. The prevalence of multiple defenses and reliance on modified physiological processes in natural interactions may reflect different properties of the natural chemicals in being generally highly biodegradable and often less acutely toxic than synthetic insecticides. In many cases, the plant allelochemicals are presented to the insects as mixtures. It is, however, to be expected that pest insects will evolve effective multiple defenses against synthetic insecticides. About 20% of all resistant populations have already developed multiple defenses, in most cases combinations of enhanced metabolism and target-site insensitivity. This implies that current crop protection practices need to be modified to ensure the continued usefulness of synthetic insecticides. To achieve this, it is important to study intensively not only insect-insecticide interactions but also the interactions operating in natural insect-plant associations.     

烟粉虱的化学防治及抗药性

使用化学杀虫剂是防治烟粉虱的主要方法。防治烟粉虱的有效杀虫剂主要包括常规化学杀虫剂甲氰菊酯、联苯菊酯、硫丹、乙酰甲胺磷等，以及由拟除虫菊酯与其它杀虫剂组成的混剂；新烟碱类杀虫剂吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪；昆虫生长调节剂噻嗪酮和蚊蝇醚。在使用杀虫剂时，施药技术很重要。常规杀虫剂在成虫期采用叶面施药效果好；吡虫啉在成虫和低龄若虫期采用土壤施药；噻嗪酮在若虫期使用，蚊蝇醚在卵期使用，均采用叶面喷施。烟粉虱对多种杀虫剂已产生了不同程度的抗性，尤其是温室中的烟粉虱抗药性严重。耕作系统和施加在害虫种群上的药剂选择压力对烟粉虱的抗药性有重要影响。烟粉虱的抗性治理策略主要是限制杀虫剂的使用次数，在作物的不同生长期轮换使用不同种类的杀虫剂。     

鱼尼丁受体及以其为靶标的杀虫剂

以鱼尼丁受体为靶标的双酰胺类杀虫剂由于其较强的杀虫活性和对哺乳动物安全而成为农药研究创制单位关注的热点。对近些年来在鱼尼丁受体的同工型、高级结构、门控特性及以鱼尼丁受体为靶标药剂毒理学等方面的研究进行了综述,总结了双酰胺类杀虫剂代表药剂氯虫苯甲酰胺对昆虫的致死效应以及对昆虫生长发育、生殖、取食行为等方面的影响。     

二点委夜蛾高效低毒防治药剂室内毒力评价

[目的]二点委夜蛾是我国耕作制度变革后新发生的暴发性害虫,生产上急需筛选出对其高效的药剂。[方法]采用浸虫法测定了10种杀虫剂对二点委夜蛾幼虫的室内毒力。[结果]供试药剂对试虫的毒力差异较大。甲维盐、高效氯氰菊酯和辛硫磷对试虫的毒力最高,氰戊菊酯等5种杀虫剂对试虫也具有较高毒力,其LC50值介于30-100 mg/L;而二嗪磷和阿维菌素对试虫的毒力较低。[结论]在生产上,应科学合理使用现有各类杀虫药剂,并应进一步开展其以生物学、生态学研究为基础的综合防治技术研究。