丹皮酚席夫碱衍生物的合成及其生物活性研究

以丹皮酚与甘氨酸为原料制备含席夫碱结构的丹皮酚中间体,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚亚胺基乙酸溴代烷基酯衍生物3a～3e,再与硝酸银反应生成丹皮酚硝酸酯衍生物4a～4e。化合物4a～4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证。对合成的丹皮酚硝酸酯类衍生物进行体外抗血小板聚集及体内调血脂作用的生物活性测试,结果表明,化合物4a～4e均具有一定的体外抗血小板聚集活性及较强的体内降脂作用。     

NO供体型烟酸衍生物的合成及其生物活性研究

为寻找活性更强、副作用更小的烟酸前体药物,以烟酸为先导物,设计、合成了5个硝酸酯类NO供体型烟酸衍生物。经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证了该目标化合物的化学结构。通过体外抗血小板聚集试验、及体内调血脂作用对目标化合物进行生物活性评价。结果表明目标化合物具有较强的体外抗血小板聚集活性及体内良好的降脂作用。     

烃基丹皮酚肟化合物的合成及抗血小板聚集活性

为探究丹皮酚2-位羟基不同烃基取代对抗血小板聚集活性的影响,合成了 7个不同烃基取代的丹皮酚肟衍生物3a～3g并测试了体外抗血小板聚集活性.以丹皮酚为原料,与不同的溴代烃在碱性条件下反应,得到烃基丹皮酚醚,再将其酮羰基肟化,得到7个烃基丹皮酚肟衍生物.目标化合物3a～3g的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和高分辨质谱确证...     

丹皮酚肟醚类化合物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,肟羟基与相应的二溴丁烷反应得到乙基丹皮酚肟溴代烷基醚,再将其与不同的胺反应得到5个乙基丹皮酚肟胺基丁基醚衍生物。4a~4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了反应温度及投料比对乙基丹皮酚肟收率的影响,得到最佳反应条件为:反应温度50℃,n(乙基丹皮酚)∶n(盐酸羟胺)=1∶3,此条件下收率可达94.0%。体外抗血小板聚集活性结果表明,4a~4e的活性均强于对照药阿司匹林,其中化合物4b的活性最强。特别是中间体乙基丹皮酚肟(2)表现出很好的抗血小板聚集活性。     

NO供体型丹皮酚氧异丁酸硝酸酯类衍生物的合成及降血脂活性研究

以丹皮酚为先导化合物,与α-溴代异丁酸通过Willamson合成法得到丹皮酚氧异丁酸,与不同碳数的二溴烷烃生成丹皮酚氧异丁酸溴代烷基酯中间体,再与硝酸银反应得到5个目标化合物。目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证。采用HepG2高血脂细胞实验、脂肪酶活性抑制和胆酸盐结合能力实验对所得化合物进行活性研究。实验结果表明目标化合物降血脂活性高于丹皮酚,其中丹皮酚氧异丁酸硝氧乙基酯活性最好,其升高HDL-C能力高于非诺贝特。当目标化合物浓度为5 mg/mL时,脂肪酶抑制率可达40%左右,对甘氨胆酸钠(SG)、牛黄胆酸钠(ST)的结合率可达80%左右。     

丹皮酚硝氧烷基醚类衍生物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为原料,利用其2位羟基与二溴烷烃反应得到中间体丹皮酚溴代烷基醚(2a～2e),再将化合物2a～2e与硝酸银反应得到丹皮酚硝氧烷基醚类衍生物3a～3e.化合物3a～3e的结构经红外、核磁共振氢谱和高分辨质谱表征.体外抗血小板聚集活性测试结果表明,化合物3a～3e对二磷酸腺苷所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,...     

丹皮酚曼尼希碱衍生物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为起始原料,以体积分数为95%乙醇水溶液为溶剂,与多聚甲醛和有机胺经Mannich反应得到得到丹皮酚曼尼希碱衍生物2a～2e。目标化合物2a～2e经红外、核磁共振氢谱和高分辨质谱表证。体外抗血小板聚集活性测试结果表明,所得目标化合物2a～2e对二磷酸腺苷(ADP)和胶原(collagen)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,且明显优于阳性对照药阿司匹林。     

丹皮酚吗啉杂合物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为起始原料,在碱性条件下丹皮酚的2-位酚羟基与二溴烷烃经Williamson反应得到中间体丹皮酚溴代烷基醚2a～2e,化合物2a～2e与吗啉经N-烷基化反应得到丹皮酚吗啉杂合物3a～3e。目标化合物3a～3e经过核磁共振氢谱(¹H NMR)、红外(IR)和高分辨质谱(HRMS)表征。体外抗血小板聚集活性测试结果表明,所得目标化合物3a～3e对二磷酸腺苷(ADP)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,优于阳性对照药阿司匹林。     

丹皮酚衍生物抗氧化活性研究

以丹皮酚和有机胺以及多种金属化合物为主要原料,合成11种丹皮酚衍生物。通过DPPH.分析法,研究了目标产物的抗氧化性。结果表明,目标产物有一定抗氧化活性,但清除自由基能力都比较弱。     

丹皮酚及其席夫碱衍生物的抑菌性研究

以丹皮酚为先导,合成了丹皮酚缩1,3-丙二胺、丹皮酚缩2-羟基-1,3-丙二胺和丹皮酚缩糠胺3种丹皮酚席夫碱衍生物。琼脂扩散抑菌试验表明,丹皮酚及其衍生物对受试4种革兰氏阴性菌、阳性菌皆有明显的抑制作用。     

NO供体型香豆素-3-羧酸衍生物的合成

以水杨醛与丙二酸二乙酯为原料制备香豆素-3-羧酸,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的香豆素-3-羧酸溴代烷基酯,再与硝酸银反应生成香豆素-3-羧酸-硝氧烷基酯。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了目标化合物合成中温度及投料比对反应的影响,得到最佳反应条件为:反应温度60℃,反应物配比n(香豆素-3-羧酸溴代烷基酯)∶n(硝酸银)=1∶3,此条件下目标化合物收率可达55.3%~90.8%。     

N-烷氧基邻氨基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性

为寻求高效、安全、经济杀虫活性化合物,设计并合成了12个N-烷氧基邻氨基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR、LC-MS、IR、元素分析确证。初步生物活性测定表明:该类化合物对粘虫、蚜虫、叶蝉和红蜘蛛具有显著的杀虫活性。     

两种缩氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究

以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入两种不同的酯基,然后在化合物的醛基位置引入氨基硫脲基团,合成2种新型缩氨基硫脲衍生物.所有化合物均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征.分别测试这类化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明在化合物中引入缩氨基硫脲集团之后,2种化合物对蘑菇酪氨酸酶均表现出良好...     

4,6-二甲氧基嘧啶衍生物的合成及生物活性测定

以4,6-二甲氧基-2-甲基磺酰基嘧啶为起始原料,采用中间体衍生化方法,合成了三类嘧啶类化合物.应用氢核磁共振、红外和元素分析验证了所合成化合物的结构.生物活性测试结果显示大部分化合物具有杀菌活性,其中化合物8在25 mg/L质量浓度下对水稻稻瘟病的抑制率达100%,化合物10c在400 mg/L质量浓度下对黄瓜霜霉病具有100%的防效.部分化合物具有一定的除草活性.     

N-取代芳基四氢苯甲酰胺类化合物的合成与生物活性研究

研究了N-取代芳基四氢苯甲酰胺类化合物的合成及所合成化合物的生物活性。     

萜烯肟醚衍生物的合成及生物活性研究

探讨了萜烯肟醚的合成方法,合成了8个新型萜烯肟醚类化合物,并经元素和核磁确证结构.初步生物活性测试显示：部分化合物具有较好的杀菌活性.     

1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

设计并合成了18个1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物,目标化合物的结构经1HNMR表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对朱砂叶螨和小麦纹枯病具有较好的活性。     

咖啡酰基类衍生物的合成及其生物活性研究

咖啡酰基衍生物广泛存在于天然产物中,具有广谱的抗肿瘤活性,也具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗HIV-1等生物活性,同时具有低毒、抗耐药、易制备等优点,近年来深受科研工作者关注,对咖啡酰基衍生物的合成方法和生物活性研究进展进行综述。     

丹皮酚及百里酚磺酸酯类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找较高抑菌活性的酚类化合物.[方法]采用菌丝生长速率法测试了丹皮酚和百里酚磺酸酯类衍生物的抑菌活性.[结果]在50 mg/L时,丹皮酚(1)衍生物4a～4n对供试病原菌表现出较好的抑制活性,部分表现出比阳性对照百菌清更高的抑制活性.而百里酚(2)衍生物5a～5n抑菌活性较低,酚羟基对于百里酚维持其高的抑菌活性...     

柠檬醛衍生物的合成及其活性研究进展

以天然柠檬醛为先导化合物,进行结构修饰与改造,合成相应的衍生物,是创制新型抗菌剂一重要途径。文章综述了柠檬醛醇类、缩醛类、酮类等几种具有代表性衍生物的合成方法,对一些衍生物的生物活性进行介绍分析,并对柠檬醛的开发与加工利用进行了展望。