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以间二苯酚为原料,经Vilsmeier-Haack,Knoevenagel等反应得到7-羟基香豆素-3-羧酸乙酯(3),利用其7位羟基与不同碳数的二溴烷烃反应得到7-溴代烷氧基-香豆素-3-羧酸乙酯(4a~4e),再将其与硝酸银反应得到7-硝氧烷氧基香豆素-3-羧酸乙酯(5a~5e)。化合物5a~5e经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证。体外抗血小板聚集活性测试结果表明,所得目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,抑制率达32.86%~40.71%,强于阳性对照药阿司匹林(19.33%)。 相似文献
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《化学世界》2018,(11)
以间二苯酚为原料,经Velismeier-Haack,Knoevenagel等反应得到7-羟基香豆素-3-羧酸乙酯,利用不同碳数的烷基对7-位羟基醚化,得到7-烷氧基香豆素-3-羧酸乙酯,经水解、酸化得到7-烷氧基香豆素-3-羧酸,再以丁炔二醇为连接臂,将其与呋咱氮氧化物偶联得到4个NO供体型香豆素-3-羧酸衍生物,其结构经IR、MS、~1H NMR表证。采用噻唑蓝(MTT)比色法测试了目标化合物对胃癌HGC27细胞和结肠癌HCT116细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,目标化合物对胃癌HGC27细胞和结肠癌HCT116细胞均具有较强的增殖抑制作用,且活性均强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU)。 相似文献
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《化学世界》2017,(7)
以丹皮酚为原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,肟羟基与相应的二溴丁烷反应得到乙基丹皮酚肟溴代烷基醚,再将其与不同的胺反应得到5个乙基丹皮酚肟胺基丁基醚衍生物。4a~4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了反应温度及投料比对乙基丹皮酚肟收率的影响,得到最佳反应条件为:反应温度50℃,n(乙基丹皮酚)∶n(盐酸羟胺)=1∶3,此条件下收率可达94.0%。体外抗血小板聚集活性结果表明,4a~4e的活性均强于对照药阿司匹林,其中化合物4b的活性最强。特别是中间体乙基丹皮酚肟(2)表现出很好的抗血小板聚集活性。 相似文献
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以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,在浓硫酸的催化下合成7-羟基-4-甲基香豆素。以4-硝基邻苯二甲酰亚胺为原料,通过氨水催化开环,三氯氧磷脱水制得4-硝基邻苯二甲腈。得到的7-羟基-4-甲基香豆素和4-硝基邻苯二甲腈经过亲核取代反应得到7-(3,4-二氰基苯氧基)-4-甲基香豆素。考察了7-羟基-4-甲基香豆素和4-硝基邻苯二甲腈的投料比、缚酸剂用量、反应温度和反应时间对反应的影响,最优反应条件为:n(7-羟基-4-甲基香豆素)∶n(4-硝基邻苯二甲腈)∶n(无水碳酸钾)=1.4∶1.0∶1.5,反应温度30℃,反应时间14 h,收率为63.7%,并通过红外吸收光谱、核磁共振氢谱和高效液相色谱(色谱纯度为99.30%)对合成的化合物的结构进行了确证。在该条件下适当放大实验条件得到收率基本在83.1%,比文献报道收率68%要高。 相似文献
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依据药物化学中的活性拼接和生物电子等排原理,以4-羟基苯乙酮和川芎嗪为原料,经取代、环化、氧化、酯化、醚化等反应,合成了3个川芎嗪硫化氢供体衍生物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS确证。并采用Born比浊法初步测试了衍生物的体外抗血小板凝集活性,结果表明4-(3-硫代-3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基)苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯对二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集的抑制率IC_(50)为1.16 mmol/L,优于阳性对照物川芎嗪、丁苯酞、依达拉奉和阿司匹林,是值得进一步研究的治疗心脑血管疾病的候选化合物。 相似文献
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运用拼合原理并根据构效关系研究结果,设计了香豆素噻唑烷二酮类化合物,合成方法是以甲基取代的香豆素为原料,经NBS溴化后,再与5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮在NaH作用下缩合得到,其中中间体5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮是由噻唑烷二酮与对羟基苯甲醛在哌啶催化下缩合得到,共合成了5-[4-(香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(4-甲基香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(香豆素-6-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(7-甲氧基香豆素-4-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(3-溴香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(3-溴-4-甲基香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮6个香豆素噻唑烷二酮类化合物,结构均经IR1、HNMR、MS确定,两步反应合成目标化合物总产率分别为10.4%、13.1%、7.1%、16.0%、22.0%、18.0%。 相似文献