胰岛素经皮给药研究的新进展

经皮给药是胰岛素一种理想的给药方式,但是皮肤角质层的阻力、胰岛素分子在皮肤中的积累以及促渗方法的安全性等限制了胰岛素的经皮给药。作者分析了胰岛素经皮给药的优势和存在的问题,从减小角质层阻力、强化被动扩散和应用传递体为透皮给药载体3个方面,综述了近几年来国内外在胰岛素的经皮给药的研究上取得的最新进展,指出了存在的问题和研究的趋势。     

草炭腐植酸钠经皮给药的动力学研究

经皮给药系统(Transderm Delivery Sys-tem.TDS)又称经皮治疗系统(TransdermalTherapeutic System.TTS)是药物以一定的速率通过皮肤、经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。经皮给药系统近十年来发展很快。据不完全统计美国1986-1988年的药学年会中就有200余篇有关透皮吸收的研究论文;日本1985年和1986年在东京召开了两次学术讨论会,有61篇关于经皮给药的学术论文发表;法国、英国经皮给药的研究也同样是热门领域。我国1985年以来,经皮给药系统研究发展也很快,1987-1990年各种药学刊物公开发表论文25篇。     

亲水性聚氨酯压敏胶经皮给药应用性能研究

针对目前经皮给药制剂发展急需性能优良的亲水性新型压敏胶基质,制备了亲水性聚氨酯压敏胶。对一些影响压敏胶贴剂力学性能的因素进行了考察,并重点研究了载药压敏胶贴剂经皮释放规律。结果表明,该聚氨酯压敏胶贴剂具有良好的药物控释能力,适用于经皮给药系统。     

基质型经皮给药缓释贴片的体外释放研究

研究了基质中雌二醇 (E2 )的质量分数wE 对透皮贴片的释放影响。实验结果表明E2 的释放度在wE 为 1 5 %～ 3%是相近的 ,不受wE 的影响 ;wE 提高 1倍 ,累计释药量平均提高 80 %。动力学研究表明 ,前 12h内 ,释放度满足Higuchi公式 ,即与t1/2 成线性关系 ;12h后与t0 .7成线性关系 ,为非Fick扩散     

透皮给药系统的研究进展

介绍了透皮给药系统的特点、剂型、促渗技术和体内外研究模型,为透皮给药系统的研究提供参考。重点查阅了国外有关透皮给药系统的相关文献并进行分析总结。随着新材料、新技术、新设备的不断发展,促渗方法取得了很大的进步,透皮给药系统具有广阔的发展前景。     

微乳凝胶在中药经皮给药系统中的应用进展

微乳凝胶(MBGs)是一种基于微乳的分子凝胶剂,其具有着微乳与凝胶的双重优点,为提高中药难溶性有效成分或部位的溶解度,改善制剂的粘附性,提高药物的生物利用度提供了新方法。本文通过查阅文献对微乳凝胶的制备工艺、经皮释放机理、质量控制、在中药中的应用实例进行综述,并对MBGs研究过程中存在问题进行分析,以期为MBGs在中药经皮给药系统中应用研究提供思考。     

农药液体制剂原液给药与经配制给药对大鼠急性经口毒性试验LD50值的影响

[目的]探讨农药液体制剂原液直接给药与经配制后给药对大鼠急性经口毒性试验半数致死量(LD50)结果有无影响.[方法]按照霍恩氏法设计试验流程,采用原液法和配制法分别测定8种农药液体制剂大鼠急性经口毒性试验的LD50值,比较2种不同试验方法所获得的试验结果与毒性分级.[结果]8个受试物采用原液法给药后的LD50值结果均低...     

透析袋法测定经皮给药柔性脂质体中欧前胡素的包封率

柔性脂质体在储存期易发生活性成分包封率泄露等影响稳定性的现象,限制了其在经皮给药系统中的开发和应用.本研究以薄膜分散法制备欧前胡素柔性脂质体,建立透析袋法联合高效液相色谱法测定脂质体中的包封率.结果表明所制备欧前胡素柔性脂质体中,欧前胡素包封率为58.39％±3.64％,含量测定所用的高效液相色谱分析方法准确、精密、专...     

BCG-CpG-DNA重复给药对小鼠免疫毒性的初步评价

目的观察BCG-CpG-DNA重复给药对小鼠免疫器官和免疫功能的影响,评价BCG-CpG-DNA的免疫毒性。方法将BALB/c小鼠随机分为4组,对照组注射生理盐水,实验组分别注射低(100μg)、中(250μg)、高(500μg)剂量的BCG-CpG-DNA,于28d内分别经背部皮下免疫7次,分别于初次免疫后14d、末次免疫后3d和3周,检测各组小鼠免疫器官脏器系数、淋巴细胞转化功能、细胞因子释放(ELISPOT法)、T细胞亚群变化(免疫荧光法)和NK细胞杀伤活性(乳酸脱氢酶法)。结果 BCG-CpG-DNA重复给药7次,主要影响小鼠初级免疫器官,表现为脾肿大,对胸腺、肝脏和肾脏无影响;对细胞免疫功能的影响是增强淋巴细胞转化功能;降低中、高剂量组CD3+T细胞亚群含量;提高体内分泌IFNγ和IL-4的细胞数二者的比例;增强NK细胞的杀伤能力。结论 BCG-CpG-DNA重复给药累计达3.5mg,小鼠表现为免疫功能增强,对免疫器官和免疫功能无不良影响,未见免疫毒性副作用。     

共济失调毛细血管扩张突变基因缺陷对小鼠心肌梗死后心脏重塑的影响

目的 观察共济失调毛细血管扩张突变基因(ataxia telangiectasia mutated,ATM)单倍体缺陷对小鼠心肌梗死后心脏重塑的影响,并探讨其相关机制.方法 将ATM单倍体基因缺陷小鼠(ATM+/-)和同窝野生型小鼠(ATM+/+)通过结扎冠状动脉左前降支建立心肌梗死模型,同时设立假手术组.术后7 d,...     

几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究

为给黄藤素透皮给药选择合适的挥发油促渗剂,以高效液相色谱法测定黄藤素的含量,采用立式扩散池法研究桉叶油、艾叶油、当归油、连翘油对黄藤素透皮给药的影响;实验结束后,用DSC扫描观察皮肤的特征峰变化。结果表明,5 h时,艾叶油组药物的累积透过量分别是被动扩散组、桉叶油组、当归油组、连翘油组的1.82,1.16,1.48,1.63倍,药物的累积渗透量随着艾叶油浓度的增加而增加,艾叶油浓度1.5%时,其促渗能力最强。DSC图谱表明,不同挥发油对皮肤的特征峰具有不同的影响,促渗能力较好的挥发油使皮肤的特征峰消失;当艾叶油的浓度由0.5%增加到1.5%,DSC图谱发生相应变化,浓度为1.5%和2.0%时具有相似的图谱,而浓度为2.5%时的DSC图谱与0.5%的图谱相似。艾叶油能够显著促进黄藤素的透皮给药,且最佳的浓度为1.5%,其机理可能是通过扰乱或破坏皮肤角质层的有序结构来增强皮肤对药物的渗透性,因此,艾叶油可作为黄藤素透皮给药的理想促渗剂而具有广泛的应用前景。     

几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究

为给黄藤素透皮给药选择合适的挥发油促渗剂,以高效液相色谱法测定黄藤素的含量,采用立式扩散池法研究桉叶油、艾叶油、当归油、连翘油对黄藤素透皮给药的影响;实验结束后,用DSC扫描观察皮肤的特征峰变化。结果表明,5 h时,艾叶油组药物的累积透过量分别是被动扩散组、桉叶油组、当归油组、连翘油组的1.82,1.16,1.48,1.63倍,药物的累积渗透量随着艾叶油浓度的增加而增加,艾叶油浓度1.5%时,其促渗能力最强。DSC图谱表明,不同挥发油对皮肤的特征峰具有不同的影响,促渗能力较好的挥发油使皮肤的特征峰消失;当艾叶油的浓度由0.5%增加到1.5%,DSC图谱发生相应变化,浓度为1.5%和2.0%时具有相似的图谱,而浓度为2.5%时的DSC图谱与0.5%的图谱相似。艾叶油能够显著促进黄藤素的透皮给药,且最佳的浓度为1.5%,其机理可能是通过扰乱或破坏皮肤角质层的有序结构来增强皮肤对药物的渗透性,因此,艾叶油可作为黄藤素透皮给药的理想促渗剂而具有广泛的应用前景。     

电致孔经皮给药：表面活性剂对孔道存在时间和药物传输的影响

Electroporation creates aqueous pathways by short high-voltage pulses resulting in a transient perme- abilization of stratum corneum and an increase in the transdermal delivery rate.However the aqueous pathways will reseal after pulsing,which leads to the rapid drop of transdermal flux.In the present study,the surfactants were added to the donor solution to hinder the shrinkage and resealing of the electropore,and to prolong the lifetime of the aqueous pathways with the consideration that the surfactants could reduce the surface energy of the electropore. These effects of surfactants were demonstrated by the dynamic electrical resistance of the skin and the fluorescent imaging of the local transport regions.Piroxicam（PIX）was transported percutaneously in the presence of surfactants in vitro.Owing to the longer lifetime of aqueous pathways,together with the promotion of PIX availability at the barrier exterior and the improvement in the partition of PIX into the aqueous pathways,the presence of surfactants led to a remarkable increase in the transdermal delivery rate during electroporation and a significant growth of the accumulative transdermal amount of PIX.     

当归多糖预防给药对放射损伤小鼠骨髓单个核细胞黏附分子表达及细胞周期的影响

目的探讨当归多糖(Angelica polysaccharide,APS)预防给药对放射损伤小鼠骨髓单个核细胞(Bone marrow mononuclear cells,BMNCs)黏附分子表达及细胞周期的影响。方法将BALB/c小鼠分为4组:正常对照组(不作任何处理)、NS组(经腹腔注射生理盐水)、2mg/kgAPS组(经腹腔注射2mg/kgAPS)和8mg/kgAPS组(经腹腔注射8mg/kgAPS),连续注射7d后,进行照射,并继续给药13d。分别于照射后第7、14天采集各组小鼠外周血,并取骨髓,进行WBC、RBC、PLT及BMNC计数;流式细胞术检测小鼠Sca-1+BMNC表面黏附分子CD44和CD49d的表达及BMNC细胞周期的变化;半定量RT-PCR和Western blot法分别检测小鼠BMNC细胞周期蛋白D(2CyclinD2)mRNA转录水平和蛋白表达水平的变化。结果与正常对照组比较,NS组外周血WBC、RBC、PLT及BMNC数量均明显减少,Sca-1+BMNC表面黏附分子CD44和CD49d的表达明显下降(P<0.05),G0/G1期细胞比例显著增加(P<0.05),CyclinD2 mRNA转录水平和蛋白表达水平均明显降低(P<0.05);2mg/kgAPS组和8mg/kgAPS组能增加外周血各指标及BMNC数量(P<0.05),明显降低第7和14天Sca-1+BMNC表面黏附分子CD44和CD49d的表达水平(P<0.05),降低G0/G1期细胞比例(P<0.05),提高CyclinD2 mRNA的转录水平和蛋白表达水平(P<0.05)。结论 APS预防给药能通过降低放射损伤小鼠Sca-1+BMNC表面黏附分子的表达水平,上调BMNC的CyclinD2 mRNA和蛋白表达来加速BMNCG1期向S期的转换,促进造血恢复。     

红花三七骨碎补胶囊干预小鼠对免疫功能的影响

目的：探究红花三七骨碎补胶囊对小鼠免疫功能的影响,为其推广使用提供理论依据。方法：给予小鼠不同剂量的红花三七骨碎补胶囊（0.167 g/kg bw、0.333 g/kg bw、1.000 g/kg bw）,连续灌胃30 d,比较4组小鼠（对照组和低、中、高剂量组）体质量、脾脏指数、胸腺指数、溶血空斑、NK细胞活性。结果：低剂量组动物第3周体质量、高剂量组动物第2周、第3周及试验末体质量均高于对照组,差异有统计学意义（P <0.05）;与对照组相比,各剂量组小鼠溶血空斑、NK细胞活性显著增大（P <0.05）。结论：红花三七骨碎补胶囊干预后的雌性昆明小鼠的溶血空斑和NK细胞活性在正常水平内有所增强,说明红花三七骨碎补胶囊有助于强化小鼠免疫功能。     

电致孔经皮给药:表面活性剂对孔道存在时间和药物传输的影响(英文)

Electroporation creates aqueous pathways by short high-voltage pulses resulting in a transient perme- abilization of stratum corneum and an increase in the transdermal delivery rate.However the aqueous pathways will reseal after pulsing,which leads to the rapid drop of transdermal flux.In the present study,the surfactants were added to the donor solution to hinder the shrinkage and resealing of the electropore,and to prolong the lifetime of the aqueous pathways with the consideration that the surfactants could reduce the surface energy of the electropore. These effects of surfactants were demonstrated by the dynamic electrical resistance of the skin and the fluorescent imaging of the local transport regions.Piroxicam(PIX)was transported percutaneously in the presence of surfac- tants in vitro.Owing to the longer lifetime of aqueous pathways,together with the promotion of PIX availability at the barrier exterior and the improvement in the partition of PIX into the aqueous pathways,the presence of surfac- tants led to a remarkable increase in the transdermal delivery rate during electroporation and a significant growth of the accumulative transdermal amount of PIX.     

五味苦参肠溶胶囊对溃疡性结肠炎小鼠炎性因子的影响

本实验旨在探讨五味苦参肠溶胶囊对溃疡性结肠炎模型小鼠mi R-21及炎症因子IL-6表达的影响,并探究其在治疗UC中可能的作用机制。溃疡性结肠炎近年来随着生活习惯的不断改变,发病率逐年增高,根治溃疡性结肠炎依然是目前医疗界赤手可热的话题,传统的治疗方案仍不能给患者带来良好的预后,探究新型方式治疗溃疡性结肠炎的研究具有广阔的前景,本文就溃疡性结肠炎治疗的最新进展做简要综述。     

PM2.5经皮肤暴露和气道滴注对小鼠肝脏的不同影响

大气细颗粒物(PM2.5)可通过呼吸、皮肤接触等途径进入机体,对机体健康产生危害。为了探究PM2.5经不同暴露途径对机体产生的不同影响,将小鼠随机分为:对照组,20μg·kg~(-1)·d(-1)、100μg·kg~(-1)·d(-1)、500μg·kg~(-1)·d(-1) PM2.5皮肤暴露组和20μg·kg~(-1)·d(-1)、100μg·kg~(-1)·d(-1)、500μg·kg~(-1)·d(-1) PM2.5气道滴注组。结果表明,随着PM2.5浓度的增加,小鼠肝脏细胞空泡化程度增强,同时小鼠肝脏ROS、MDA、8-OHdG和ALT含量升高;PM2.5经皮肤暴露和气道滴注均可对小鼠肝脏产生不利影响,且随着PM2.5浓度的增加损伤越严重,这可能与其诱导的氧化应激有关,且经气道滴注产生的损伤更严重。     

熊果苷经皮渗透及促渗透体系的初步研究

利用离体皮肤渗透技术研究了熊果苷的经皮渗透和几种渗透促进剂对其影响。结果表明,涂布量为80mg/cm^2,涂布面积为5cm^2时,熊果苷能经3天龄大鼠表皮和成年小鼠全皮渗透,渗透能力与浓度和作用时间有关。乳化体（霜）中熊果苷的渗透能力约为水溶液的50％,适当 透促进剂可提高能高熊果苷的渗透能力,如含水溶性氮酮的受试霜可提高20％。     

柚皮苷对紫外线诱导小鼠皮肤屏障损伤的保护作用及机制研究

研究了柚皮苷对紫外线诱导昆明小鼠皮肤屏障损伤的保护作用。将25只SPF级昆明小鼠随机分为5组:空白对照组,模型组(UV照射组),阳性对照组(28.39 mmol/L维生素C),低、高剂量柚皮苷涂抹组(0.35和3.5 mmol/L柚皮苷)。除空白对照组,其他4组小鼠模拟日光紫外线(UVA+UVB)照射,建立小鼠光损伤皮肤模型,每次UV照射前,提前2 h分别涂抹相同剂量(100μL/只)的药物。通过测试小鼠皮肤经表皮失水(TEWL)、HE染色、胶原纤维染色(Masson染色),以及小鼠皮肤组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)的活力,丙二醛(MDA)的含量,活性氧(ROS)清除能力来探究柚皮苷对皮肤光损伤的作用途径;免疫组化染色(IHC染色)检测丝聚合蛋白(FLG)、内披蛋白(IVL)、水通道蛋白3 (AQP3)以评价柚皮苷对紫外线损伤皮肤的屏障相关功能。与模型组相比,柚皮苷涂抹组小鼠皮肤抑制皮肤表皮厚度增加,给药组胶原量增加;低、高剂量柚皮苷涂抹组可以显著减少光损伤小鼠皮肤中水分的流失(p0.05);柚皮苷显著提高小鼠皮肤组织中SOD、CAT的活力(p0.05),显著降低MDA的含量(p0.05)及清除ROS的含量;IHC染色研究表明柚皮苷涂抹组皮肤中FLG、IVL、AQP3蛋白表达量增加(p0.05)。