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为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-NC的质量进行了评价。结果表明,以PVP-K30-SDS为稳定剂,在物料比(IBR、PVP-K30、SDS的质量比)为10∶4∶1、IBR用量为120 mg、氧化锆珠规格为0.3 mm、氧化锆珠用量为40 g、研磨转速为150 r·min-1、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的IBR-NC的粒径为(224.7±5.7) nm、PDI为0.151±0.017,累积溶出率在10 min能达到99.49%,溶出效果良好,且放置90 d后依然具有良好的溶出性质。 相似文献
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目的:对依鲁替尼胶囊的处方进行筛选,获得合适的辅料用量。方法 :采用正交设计法分别考查崩解剂、表面活性剂和润滑剂,以溶出度为主要考查指标。结果:辅料中影响胶囊溶出度的主要因素是十二烷基硫酸钠,最优处方组成为交联羧甲基纤维素钠13.2mg,十二烷基硫酸钠13.2mg,硬脂酸镁1.8mg。结论:采用本处方可生产出符合质量要求的产品。 相似文献
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采用介质研磨法制备了拉帕替尼纳米晶(LPT-NC),以粒径和多分散指数(PDI)为评价指标,优化了制备工艺;并通过扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射仪(XRPD)、差式扫描量热仪(DSC)等对LPT-NC进行了表征。结果表明,以15%羟丙纤维素为稳定剂、5%甘露醇为冻干保护剂,在LPT质量浓度为10%、氧化锆珠粒径为0.3 mm、氧化锆珠用量为9 g、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的LPT-NC相较于LPT原料药并没有发生晶型的改变;平均粒径为(220.35±3.75) nm、平均PDI为0.196±0.015;20 min内达到溶出平衡,累积溶出度为90.12%,是原料药的9倍左右,且放置90 d后仍具有良好的体外溶出特性。为提高抗癌药LPT的水溶性和溶出度研究提供了科学依据。 相似文献
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以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为载体,以无水乙醇为溶剂,采用溶剂法制备了依鲁替尼固体分散体,对其制备工艺进行了优化,并通过傅立叶变换红外光谱法(FTIR)、X-射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)和扫描电镜法(SEM)对依鲁替尼固体分散体进行了系统表征。结果表明,最佳制备工艺为:依鲁替尼与载体HP-β-CD的质量比1∶15、反应温度50℃、反应时间30 min,在此条件下,依鲁替尼固体分散体的溶出效果最佳,5 min时体外累积溶出度达到78.87%,远高于原料药依鲁替尼(9.12%);原料药依鲁替尼以无定形态均匀分布于载体HP-β-CD中。 相似文献
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研究达克替尼玉米醇溶蛋白纳米粒(DAC-ZNPs)最佳制备工艺,并对其制剂学性质进行表征。采用相分离法制备DAC-ZNPs,用正交实验法筛选处方工艺,用HPLC法测定达克替尼的含量,激光粒度仪测定纳米粒的粒径,透射电镜观察纳米粒的外观形态,用超滤法测定包封率。按最优处方工艺制备的DAC-ZNPs为球形粒子,平均粒径为(145±25)nm,粒度分布均匀,DSC结果表明药物是以无定形状态分散于纳米粒中,包封率为90.16%±1.34%,体外24 h累积释放度为52.06%。采用相分离法制备的DAC-ZNPs粒径分布均匀,药物包封率高,具有一定的缓释效果,该制备工艺流程简单、重现性好。 相似文献
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正授权公告号:CN 104403039B授权公告日:2017年11月28日专利权人:山纳合成橡胶有限责任公司发明人:毛利军、张淑娟、李俊等本发明介绍了一种胶乳门尼粘度稳定性高的硫黄调型氯丁橡胶(CR)的制备方法。该制备方法为:先将硫黄、二硫代四丁基秋兰姆、2-巯基苯并噻唑溶解于氯丁二烯单体中制成油相,再与水相混合乳化,然后加入引发剂反应;当体系密度达到1.075~1.077 g·cm-3时终止反应,静置后调节p H值,冷冻转鼓凝胶,清洗、干燥即可。该制备方 相似文献
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孔双华 《精细与专用化学品》2013,21(9):18-20
由3,5-二甲基-1-氢-吡咯-2-羧酸叔丁酯-4-羧酸乙酯开始,经氧化、Wittig反应、氢化、水解、还原、甲磺酰化一系列反应后得到中间体6,再和(S)-1-氨基-3-吗啡啉-4-基-异丙醇进行亲核取代并经三甲基铝处理、甲酰化后得到中间体9,然后与5-氟-1,3-二氢-吲哚-2-酮反应最终得到海那替尼。 相似文献
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以2-氯-6-甲基苯胺为起始原料,在吡啶的催化下,以99%的转化率得到酰化产物(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺(Ⅲ);Ⅲ在以水为主的溶剂中与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、硫脲经“一锅法”连续反应得化合物2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(V);V经纯化后与4,6-二氯-2-甲基嘧啶反应得化合物2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(Ⅵ);Ⅵ与1-(2-羟乙基)哌嗪缩舍得达沙替尼(Ⅶ),总收率为71%.该合成方法条件温和、反应步骤少、收率高. 相似文献
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设计了一种克唑替尼的合成工艺路线。以(R)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)吡啶-2-胺(1)为起始原料与N-溴代琥珀酰亚胺发生溴代反应得到中间体(1),中间体(1)与1-(N-Boc-4-哌啶基)-4-溴吡唑发生偶联反应,经脱除Boc保护和重结晶,合成克唑替尼。将中间体进行了分离,并通过1H NMR,进行了结构确证。通过详细的工艺研究,研究出了可用于工业化生产的稳定的生产工艺。 相似文献
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