阿司匹林-壳聚糖缓释微球的制备和释药性能研究

采用乳化交联法制备阿司匹林-壳聚糖缓释凝胶微球,通过透析实验检测微球的体外释放特性。应用正交实验设计,考察了壳聚糖浓度,搅拌速度,阿司匹林/壳聚糖质量比,交联时间对微球制备的影响。体外释放实验表明,壳聚糖微球前5个小时的释放符合SRP的释药行为。以5个小时的体外释放总量为指标进行直观分析,交联时间对5小时的体外释放总量影响最大。     

莫西沙星/纳米纤维素缓释膜的制备及其释药性能研究

将2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物自由基（TEMPO）氧化纳米纤维素（NFC）与广谱抗菌剂莫西沙星通过物理共混、真空抽滤制备出具有缓释和抗菌特性的莫西沙星/NFC缓释膜。研究了NFC的羧基含量、制备NFC时的均质次数对莫西沙星/NFC缓释膜的力学性能、溶胀性能以及药物释放性能的影响,同时探究了缓释膜的抑菌效果。结果表明：当NFC含羧基为1.13 mmol/g,NFC制备时的均质次数为8次时,莫西沙星/NFC缓释膜的弹性模量为3.48 GPa,其平衡溶胀率比NFC膜高,可达到6.03,药物负载率为21%,在体外8 h释药量为19.96%。不同羧基含量的莫西沙星/NFC缓释膜的药物释放曲线均符合Peppas方程;均质次数和pH值增加时,缓释膜的药物释放由渗透和溶胀释放为主转为浓度差驱动的扩散释放为主,相应地其释放曲线由符合Higuchi方程转为符合Peppas方程。莫西沙星/NFC缓释膜对标准金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径在4.38~6.33 mm范围内,有着明显的抗菌作用,含羧基1.70 mmol/g,均质次数8次的莫西沙星/NFC缓释膜抑菌效果最好。     

载药聚乳酸纤维膜的制备及释药性能研究

将药物——消炎痛和聚乳酸(PLA)同时溶解在三氯甲烷∶丙酮(体积比2∶1)的混合溶液中,制得均匀的纺丝液,通过静电纺丝制备载药PLA纤维膜。通过扫描电镜(SEM)观察其形貌结构;通过紫外分光光度计检测其释放在磷酸缓冲溶液(PBS)中药物的吸光度,并计算其释药速率。结果表明:纤维的平均直径随着含药量的增加而减小,随着PLA质量分数的增加而增加;释药速率随着纤维直径的减小而加快;与纯药粉的释药速率相比,载药PLA纤维膜有明显的缓释性,提高了药物的利用率及安全性。     

聚乳酸硝苯地平缓释微球的制备与释药性能研究

以熔融缩聚制得的聚乳酸（PLA）作为载体,以聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂蒸发法制备聚乳酸硝苯地平（PLA／NFD）缓释微球。通过红外光谱（FT—IR）和生物显微镜对聚乳酸硝苯地平缓释微球进行了表征,并用紫外分光光度法探讨了聚乳酸硝苯地平缓释微球的释药性能。结果表明：聚乳酸硝苯地平缓释微球呈现以光滑完整的球形,且聚乳酸和硝苯地平药物能够有机地结合为一体。合成的聚乳酸硝苯地平球形微球具有明显的缓释作用,而且增大硝苯地平,聚乳酸投药比,会提高微球的释放度,但包封率下降。     

5-氟尿嘧啶/明胶的制备及释药性能

以A型明胶为原料、5-氟尿嘧啶为模型药物、异丙醇为凝聚剂,采用单凝聚法制备了5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药颗粒(5-FU/GNPs),并测定了纳米颗粒的粒径分布、载药量、体外缓释效果和抗肿瘤性能。结果表明:5-FU/GNPs表面形态良好,分散均一,平均粒径为(75.1±2.1)nm,载药量为23.5%±1.9%;5-FU/GNPs具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验表明:5-FU/GNPs对胃癌细胞(SGC7901)的抑制率可达71%。     

壳聚糖／羧甲基纤维素钠多层复合载药微囊的制备及其体外释药性能初探

文章以戊二醛为交联剂制备得到以利福平（PEP）为核，壳层材料次序为CS和CMCNa交替的多层复合载药微囊，并考察了微囊的释药机制和囊材层数对体外释药的影响。结果表明，制备的多层复合微囊球形规整，表面光滑，平均粒径约为8．44±454μm。药物被很好地包埋在多层微囊囊芯中，释药方式主要以扩散作用进行，囊材层数增加，药物的缓释性能明显。     

胰岛素W/O型微乳液的制备及体外释药性能

制备了包封胰岛素(INS)的Tween 80-Span 80/乙醇/丁酸乙酯/水体系的W/O型微乳液。以最大增溶水量为指标,选择了合适的微乳液组分包封INS。考察了温度、盐度和pH对微乳液区域的影响。电导率法区分了微乳液的O/W、W/O和B.C.区域。动态光散射测定了微乳液的粒径和多分散度。125I同位素示踪法测定了INS微乳液体外释放效果。结果表明,微乳体系在水/乙醇(质量比为1.8∶1)的质量分数小于41%时形成W/O型微乳液,温度、盐度升高和pH降低使微乳区稍有减小。微乳液粒径和多分散度分别为35~45 nm和0.29~0.37。pH的降低对微乳液粒径影响不大,而药物的加入使微乳液粒径略有减小。载药微乳液粒径在制备3 d后突降,以后的27 d内保持在37 nm左右。该载药微乳液在7.5 h后进入缓释阶段,40 h时INS的释放率为66.20%。     

N-乙酰-D-半乳糖胺修饰头孢克洛-壳聚糖纳米乳的制备及释药性能研究

采用低能乳化法制备了N-乙酰-D-半乳糖胺修饰头孢克洛-壳聚糖纳米乳,测定了纳米乳的粒径和Zeta电位,通过比较纳米乳和头孢克洛混悬液的累积释药率、考察释放介质和乳化剂用量对纳米乳累积释药率的影响初步研究了其释药性能。结果表明,纳米乳的粒径在60～250 nm范围内,Zeta电位为(3.63±0.32) mV;相较于头孢克洛混悬液,纳米乳的释药性能更优,但纳米乳不适合在偏碱性环境(pH≥7.3)中释药;在3～8 g范围内,随着乳化剂用量的增加,纳米乳的累积释药率逐渐升高,当乳化剂用量为8 g时,24 h累积释药率最高达到72.43%;纳米乳的释药行为符合一级释药模型。     

带孔壳聚糖微球的制备及其释药性研究

利用交联法制备了多孔壳聚糖微球,并借助扫描电镜观察了其物理形貌,考察了多孔载药微球的缓释性能。实验结果表明,制备的微球具有多孔结构且微球的药物缓释效果较好,其中释药速率随投料比增加和微球粒径的减小而增加,并且在酸性环境中由于壳聚糖微球的溶胀行为药物释药速率加快。     

丝素-羟丙基壳聚糖微球的结构和释药性能

以胰岛素为目标药物,以丝素(SF)和羟丙基壳聚糖(HPCS)为包药材料,复凝聚法制备SF-HPCS载药微球。采用红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、热重分析(TGA)等对载药微球的结构、外部形貌及热性能等进行了表征。结果表明,所制备的载药微球表面密实,平均粒径22.4μm,呈正态分布;载药微球对胰岛素的包埋率达73.6%,大于HPCS载药微球(64.3%)及壳聚糖(CS)载药微球(57.1%);SF-HPCS载药微球在人工胃液中4h内累计释药率为21.3%,在人工肠液中24h内累计释药率达81.2%,48h累计释药率为92.2%,释放过程平稳、缓慢。     

MCM-41/PAA的制备及释药性能

采用微波辅助法合成介孔分子筛(mesoporous molecular sieve)MCM-41,将其与丙烯酸(acrylic acid,AA)经原位聚合,制备具有pH敏感性的新型复合材料MCM-41/聚丙烯酸(polyacrylic acid,PAA)。通过X射线衍射、Fourier红外分析、热重分析、N2吸附/脱附等表征材料的结构和性能,证明合成了一种新型高分子复合材料。以抗压利尿药物氢氯噻嗪为模型药物,通过液体紫外法研究复合材料的载药性能及其在人工胃液(pH=1.2)和人工肠液(pH=6.8)条件下的释药性能。结果显示:MCM-41/PAA的载药量达51.75%,在人工胃液和人工肠液的体外模拟释药过程中显示出良好的pH控释的敏感性。这种材料可以用于肠道靶向控释领域。     

β-环糊精/丁二酸酐共聚高分子磁性微球的制备及其体外释药性能研究

以油酸低温水洗改性制备的磁性四氧化三铁纳米粒子为核,以β-环糊精（β-CD）、丁二酸酐（SA）为主要原料,采用反相乳液聚合法制备了β-环糊精/丁二酸酐共聚高分子磁性微球。分析和探讨了丁二酸酐接枝的磁性β-CD微球结构、不同pH值下的溶胀性能及磁响应性能,并以水杨酸为模型药物进行了微球载药的体外释药性能研究。结果表明：该微球具有pH值敏感性和磁响应性,可以用作药物缓控释系统的载体材料。     

5-氟尿嘧啶明胶微球的制备、表征及释药性能

为了获得粒径为50～100μm的5-氟尿嘧啶／明胶微球（5-Fu／GMs）,采用乳化一化学交联法,讨论了5-Fu用量、乳化剂浓度和水／油比等因素对微球平均粒径、载药量及包封率等的影响。结果表明,5-Fu／明胶质量比为0．5,乳化剂浓度为0．5％和水／油相体积比为1／10时,可获得最大的载药量30．1％和包封率90．2％。体外释药性能表明5-氟尿嘧啶明胶微球具有明显的药物缓释作用。     

聚(异丙基丙烯酰胺-羟甲基丙烯酰胺)/壳聚糖水凝胶的制备及其释药性能

以异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)和羟甲基丙烯酰胺(NHMAm)为共聚单体与壳聚糖(CS)制备形成了温度敏感和pH敏感的互穿网络(IPN)水凝胶Poly(NIPAAm-co-NHMAm)/CS;用红外光谱表征了其结构特征,研究了不同条件下水凝胶的溶胀性能,并初步研究了水凝胶对药物双氯芬酸钠(DS)的缓释效果。结果表明,该水凝胶具有明显的温度和pH敏感性,温度越高,溶胀度越小,释药越慢;pH越小,溶胀度越大;CS含量为0.6%时溶胀度最大。在NHMAm单体质量配比为8.7%时,水凝胶的低临界溶液温度(LCST)达到38℃,且此时对DS持续释药时间可达到24 h。水凝胶的释药动力学曲线符合修正的一级动力学模型。该水凝胶体系可通过改变NHMAm单体配比来调节温敏特性,是一种潜在的温度和pH双重敏感的药物缓释载体。     

右旋布洛芬/尿素改性蒙脱土复合物的制备及体外释药性能

以蒙脱土为药物载体,利用尿素固相研磨法将蒙脱土层间距撑大,以提高其载药量;采用溶液插层法实现右旋布洛芬的有效负载,制备右旋布洛芬/尿素改性蒙脱土[S（+）-IBU/urea-MMT]复合物;借助X射线衍射（XRD）和傅里叶红外变换光谱（FT-IR）对复合物进行结构表征;采用透析法研究复合物中药物的体外释药性能;运用3种数学模型对其体外释放行为进行拟合分析,探索释药机理。结果表明,在尿素的作用下,蒙脱土的层间距由1.20 nm增大到1.79 nm,右旋布洛芬的负载量最高可达227.9 mg·g^-1,较改性前提高了30%;S（+）-IBU/urea-MMT复合物具有良好的缓释效果,在人工模拟胃液（pH 1.2）和人工模拟肠液（pH 6.8）中的累计释放量分别为19.2%和88.4%;复合物的释药行为基本符合零级释放动力学模型。     

右旋布洛芬/尿素改性蒙脱土复合物的制备及体外释药性能

以蒙脱土为药物载体,利用尿素固相研磨法将蒙脱土层间距撑大,以提高其载药量;采用溶液插层法实现右旋布洛芬的有效负载,制备右旋布洛芬/尿素改性蒙脱土[S(+)-IBU/urea-MMT]复合物;借助X射线衍射(XRD)和傅里叶红外变换光谱(FT-IR)对复合物进行结构表征;采用透析法研究复合物中药物的体外释药性能;运用3种数学模型对其体外释放行为进行拟合分析,探索释药机理。结果表明,在尿素的作用下,蒙脱土的层间距由1.20nm增大到1.79 nm,右旋布洛芬的负载量最高可达227.9 mg·g~(-1),较改性前提高了30%;S(+)-IBU/urea-MMT复合物具有良好的缓释效果,在人工模拟胃液(pH 1.2)和人工模拟肠液(pH 6.8)中的累计释放量分别为19.2%和88.4%;复合物的释药行为基本符合零级释放动力学模型。     

双氯芬酸钠肠溶缓释片的制备及体外释放度的研究

以HPMC K15M、HPMC K4M制备双氯芬酸钠亲水凝胶骨架片,采用肠溶欧巴代进行包衣,并研究了肠溶缓释片的体外释放度。缓释片处方为主药∶HPMC K15M∶HPMC K4M∶MCC∶乳糖∶硬脂酸镁=75∶50∶20∶115∶40∶3;包衣材料为12%的肠溶欧巴代水溶液,药片增重3%~4%;体外释放情况为2h:37.2%,6h:70.9%,12h:92.2%,对药物的释放情况进行拟合,符合一级方程。     

pH敏感型半纤维素水凝胶的制备及释药性能研究

利用自由基聚合方法制备了丙烯酸和丙烯酰胺共聚接枝半纤维素水凝胶,研究了水凝胶在不同pH(1.5、7.4、10)缓冲液中的溶胀动力学,并以阿司匹林作为模型药物,研究了其在模拟胃肠液(pH=1.5、7.4)中的释放性能。结果显示,制备的半纤维素水凝胶对阿司匹林具有明显的缓释效果,有望实现药物的控制释放。     

双氯芬酸钠肠溶缓释微丸的制备及释放度考察

制备双氯芬酸钠肠溶缓释微丸并考察体外释放特性.采用离心制粒包衣技术,用蔗糖和淀粉采用离心起母的方式制备空白丸芯,用缓释材料在空白丸芯表面制备含处方量主药2/3的骨架缓释内层,用肠溶材料制备含处方量1/3的肠溶外层,再于微丸表面包覆一层缓释衣,可以制得稳定性良好的双氯芬酸钠肠溶缓释微丸.成品微丸收率95％以上,粒径在25...