药物共晶制备新技术研究进展

药物共晶技术是改善活性药物成分加工性、溶解度、稳定性和生物利用度的一种方法,对药物的研发具有重要的意义。本文对近年来药物共晶制备的热熔挤出、喷雾干燥、超临界二氧化碳、冷冻干燥、微流控、超声辅助技术进行了总结和展望。     

药物共晶的合成策略及应用前景

在制药学领域,大多数药物的口服生物可利用度和疗效由于不理想的溶解度和溶解速率而受到限制,因此针对一些水溶性较差的活性药物成分,其关注点是改变它们的物理化学性质,从而提高其生物可利用度和相应的疗效。药物共晶作为一种改变活性药物成分物理化学性质(如结晶度、吸湿性、溶解度、稳定性和力学性质)的可行策略,越来越受到人们的青睐。     

药物共晶化学计量多样性的研究进展

介绍了原料药的固体形式、共晶的重要性、共晶的基本概念、共晶的形成机制、共结晶的一些常用方法、共晶的化学计量多样性以及化学计量多样性共晶制备方法的比较。希望以上内容能为从事药物共晶研究的科研工作者和从事药物开发的工程技术人员产生有益的帮助。     

药物共晶的研究进展

阐述了药物共晶的合成原理、合成方法、药物共晶的性质,介绍了药物共晶方面的一些新观点,着重介绍了药物共晶的合成方法、熔点、溶解度、生物利用度、稳定性和多晶型等方面的研究情况.药物共晶作为一类具有良好物理化学性质的新型固体药物,引起了工业界和学术界越来越多的关注.综述了药物共晶在药物性能方面的改善作用,探究了药物共晶的制备...     

药物-药物共晶的研究进展

联合用药在临床治疗中显示出降低药物剂量、毒性、耐药性以及提高治疗效果的潜在优势。药物-药物共晶作为联合用药的一种新方法,在分子水平上实现了药物的联合,有望解决联合用药中存在的原料药之间的溶解度差异大、不相容和稳定性差等问题,近几年来引起了研究人员的广泛关注。本文综述了药物-药物共晶的概念和优势,药物-药物共晶的形成、溶解和代谢机理,以及药物-药物共晶的设计和预测方法,最后总结了药物-药物共晶领域尚需解决的问题,并对未来的发展方向进行了展望。     

罗沙司他共晶的合成、表征与理化性质研究

肾性贫血药物罗沙司他是在中国本土孵化、率先在中国获批的新药。利用溶液结晶法制备了罗沙司他-烟酰胺共晶(RDXT-N)、罗沙司他-肉桂酰胺共晶(RDXT-C)、罗沙司他-苯甲酰胺共晶(RDXT-B)以及罗沙司他-脯氨酸共晶(RDXT-P)四种共晶,并通过X射线粉末衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)、热重分析(TGA)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和核磁共振氢谱分析法(¹H NMR)来表征四种共晶。对罗沙司他四个共晶的固有溶出速率、溶解度和稳定性等性质进行了研究。固有溶出速率实验表明,在pH 4.5缓冲介质中这四个共晶的溶出速率均快于罗沙司他晶型A,其中罗沙司他-肉桂酰胺共晶的溶出速率最快,接近罗沙司他晶型A的10倍。平衡溶解度实验表明,在纯水中37℃条件下溶解度最大是罗沙司他-脯氨酸共晶,是晶型A的5.3倍。影响因素稳定性实验证明,罗沙司他-肉桂酰胺共晶和罗沙司他-烟酰胺共晶有着良好的湿热稳定性和光稳定性。因此,这些罗沙司他共晶可以为新剂型设计提供选择方案。     

药物共晶制备及表征方法研究进展

药物共晶是一种新的药物晶型,对于一个给定的活性药物成分,通过形成共晶一方面可以改善药物的理化性质,提高临床药效,另一方面可以增加药物的结晶形式,这在新药研发中具有很大的应用潜力。文章综述性地介绍药物共晶近年来的主要制备方法和表征方法,为制备新的药物共晶提供参考。     

药物共晶的合成和结构分析

药物的理化性质与其结晶形式相关,药物共晶作为一种新型的固态形式能够在不影响药物内部结构的同时改善药物的多方面性质,提高药效。通过药物共晶的定义、应用、制备方法和结构研究等方面对目前药物共晶的研究现状进行总结,为后续共晶方向的研究提供理论指导。     

药物共晶及其设计筛选的研究进展

药物共晶是用来改善药物活性成份(API)的理化性质的一种新兴技术。原料药形成共晶后,可改善其生物利用度、熔点、稳定性、溶解度和溶出度,同时易于获得知识产权的保护,具有巨大的商业潜力和广阔的应用前景。文章介绍了药物共晶相关的研究进展,包括其制备方法,表征手段和设计思路等,旨在进一步指导药物共晶的设计筛选,为设计新的药物共晶提供参考思路。     

药物共晶多晶型的研究进展

药物多晶型现象是影响药物稳定性和疗效的重要因素。近年来,越来越多的共晶体系被发现存在多晶型现象,而且不同晶型的共晶也表现出了性能上的差异。共晶多晶型的研究也因此受到了越来越多的关注。综述了近几年有关药物共晶多晶型的报道,解释了共晶多晶型的概念,并对其进行了分类（合成子多晶型、堆积多晶型、构象多晶型以及互变异构多晶型）,重点介绍了目前共晶多晶型的筛选方法。此外,强调了共晶药物由于晶型不同而引起的性能差异。     

某化学合成制药类废水处理工艺的中试研究

采用微电解-UASB-AO组合工艺处理某化学合成制药类废水,研究了微电解HRT及污染物负荷对处理效果的影响。试验结果表明,在微电解HRT为10 h,UASB进水CODCr负荷为1.25~1.50 kg/(m~3·d),AO进水CODCr、NH_3-N、TN负荷分别为0.6、0.05和0.1 kg/(m~3·d)时,系统运行效果最佳,出水CODCr、NH_3-N、TN平均质量浓度分别为400、2、50 mg/L,出水水质达到了园区污水处理厂接管标准的要求。     

腺苷的合成与应用

腺苷是一种重要的医药原料 ,在医药工业中有很多重要的用途。本文介绍了腺苷生产的两种主要方法 ,即生物合成法 (发酵法或RNA降解法 )和化学合成法。其中采用糖质原料直接发酵生产腺苷的成本最低 ,但在国内此方法尚未完全成熟 ,国内目前主要仍以化学合成法为主。此外 ,还简要介绍了腺苷在医药工业方面的应用和市场发展前景     

7-羟基黄酮的合成及活性研究

以间二苯酚为起始原料合成了8种7-羟基黄酮并进行了合成路线的探索,用1HNMR、ESI-MS对化合物进行结构表征,并采用Ellman法测试化合物对乙酰胆碱酯酶(ACh E)和丁酰胆碱酯酶(BCh E)的抑制活性。结果表明,所合成的化合物对ACh E均具有一定的抑制活性,其中,6-甲氧基萘环取代的化合物Ⅲh抑制活性最好,20μmol/L浓度下抑制率为34.71%,优于对照药物卡巴拉汀,为设计治疗阿尔茨海默症药物提供了重要模板。     

目标导向合成及差异导向合成在药物合成中的应用

介绍了目标导向合成和差异导向合成的基本概念,扼要阐述了目标导向合成在药物合成上的应用,着重综述了差异导向合成的固相有机合成法和液相有机合成法在合成有机小分子库以备药物筛选中的应用。认为差异导向合成在药物研究领域的作用必将变得更加重要。     

异黄樟油素的合成及结构分析

在NaOH与KOH作用下,在220℃以上使黄梓油素异构化,合成了异黄梓油素,转化率达96％,收率达95％,产品纯度99％以上。精制产品中反式异构体含量达95％。产品纯化后得反式异黄梓油素,并进行了IR,HNMR与MS分析,对其他几种合成方法进行了讨论。     

1,3,4-(噁)唑啉类化合物的合成与结构表征

苯甲酰肼在乙醇中,回流条件下,与芳醛和苯乙酮反应得到相应的酰腙(2a～2h),然后再进一步与乙酸酐环合,以良好的收率合成出了1,3,4-卟恶唑啉类衍生物(3a～3h)。通过元素分析,IR,1HNMR和MS对其结构进行表征,并对其裂解途径进行了探讨。     

碳酸氢钠调控五水碳酸镁的合成

在NaHCO₃调控作用下, 通过MgCl₂和Na₂CO₃反应结晶合成了五水碳酸镁(MgCO₃·5H₂O)。利用SEM、XRD和TG等技术, 结合反应结晶过程中镁离子浓度变化, 研究了工艺参数对结晶过程和产物影响。实验结果表明, 合成五水碳酸镁过程中极易生成MgCO₃·3H₂O副产物。纯MgCO₃·5H₂O制备工艺条件为:NaHCO₃加入量≥3.00 g·L^-1, 碳酸钠加料速率2～50 ml·min^-1, 合成温度0～5.0℃。所合成的五水碳酸镁呈棱柱状形貌, 晶体表面光滑, 尺寸20～160 μm。分析表明, 添加碳酸氢钠促进了结晶动力学, 同时 基团对三水碳酸镁晶体的形成具有位阻效应, 但有利于五水碳酸镁晶体形成, 产生晶型调控的协同效果。工艺参数的改变将使得结晶过程发生热力学和动力学控制的转换, 影响结晶产物的晶型晶貌。     

台州市医药化工废水处理现状分析

阐述了台州市医药化工废水处理的现状,分析了医药化工废水处理中存在的问题,结合工程实例,提出了优化产品结构调整,进行污染源头减排控制;做好污染源调查分析,为设计提供切实的依据;重视调试和运行管理,充分发挥处理设施的处理效果等一系列解决思路。