5-甲氧基吲哚的合成

介绍了5-甲氧基吲哚在药物合成中的重要用途,叙述了5-甲氧基吲哚的主要合成方法,采用了以吲哚为原料,经2-磺酸钠-1-乙酰基-二氢吲哚半水合物和5-溴吲哚中间体的合成路线,合成了标题化合物5-甲氧基吲哚。产品进行了纯化和结构鉴定。产品纯度达98%以上,反应总收率50%以上。     

1,2,3,4-四氢环戊基吲哚的合成研究

以苯肼及环戊酮为原料,以价廉易得的某A酸代替传统的无水氯化锌为催化剂,通过费舍尔反应闭环得到1,2,3,4-四氢环戊基吲哚。通过选择合适的催化剂,产品收率可高达90%,产品纯度高达94%,并且可以大大降低成本。     

吲哚低压加氢合成吲哚啉的研究

在低压加氢反应釜中,投入Ni/γ-Al2 O3加氢催化剂,在温和的反应温度和压力下,完成了吲哚加氢合成吲哚啉的实验研究.在实验过程中考察了反应温度、加氢压力、催化剂用量和反应时间对吲哚转化率、吲哚啉选择性的影响规律.实验结果表明,温度是影响加氢反应的主要因素,在催化剂用量为5％(与吲哚质量比)、压力2.0 MPa、反应...     

吲哚及其衍生物合成的研究进展

吲哚及其衍生物是重要的精细化工原料和化工产品,评述了吲哚及其衍生物的化学合成方法.     

吲哚类抗癌化合物的研究进展

吲哚类化合物因其广泛的生物活性在抗癌药物领域备受关注。将不同修饰基团引入吲哚结构中,能产生一系列具有抗癌活性的化合物,它在抗癌药物的开发中发挥越来越重要的作用。根据吲哚化合物的不同结构分类综述了其在抗癌领域的研究进展,并对研究趋势进行了展望。     

吲哚类抗癌药物的研究进展

随着生活节奏的加快,癌症的病发率越来越高,严重威胁着人类的生命健康。癌症是指机体在各种致瘤因素作用下,局部细胞异常增生而形成的局部肿块,细胞生长失控和细胞周期的失调是所有癌症共有的特征。近些年来,抗癌药物的研究取得了较大的进展,本文综述了已上市的几种吲哚类抗癌药物以及近年来吲哚类抗癌药物的研究状况,希望对未来新药的合成提供一个方向。     

顺式-全氢异吲哚的合成工艺改进

目的:改进米格列奈关键中间体顺式-全氢异吲哚的合成工艺。方法:用顺式-六氢邻苯二甲酸酐和尿素反应,得到顺式-六氢邻苯二甲酰亚胺,再用四氢锂铝还原得到目标,然后成磷酸盐后进行分离、纯化。结果:合成得到目标产物的磷酸盐,产品纯度大于98%,两步反应的收率达到65%,结构经1HNMR和ESI-MS确证。结论:此工艺对产品纯化方法进行了改进,操作简单,提高了产品收率,储存方便,更适合于工业化生产的要求。     

3-二甲氨基甲基吲哚的合成工艺研究

用吲哚、二甲胺、甲醛、冰醋酸为原料合成3-二甲氨基甲基吲哚,最佳反应条件:配料比nC8HzN:n(CH)_3NH:nHCHO:nCH3COOH=1:1:1:2.5。在5℃时,二甲胺与冰醋酸混合均匀,再加入甲醛,吲哚,温度升至30℃,反应7小时。得到的液体冷至5℃,加入NaOH至pH=11,析出晶体。粗品水洗至pH=8,丙酮重结晶,干燥得产品。熔点:133.4℃,纯度:98％,以吲哚计算的收率84.5％。     

5，6—二羟基吲哚的合成方法

5,6－二羟基吲哚是黑素原的重要中间体,也是一些氨基酸、生物碱、色胺的中间体。介绍了5,6－二羟基吲中朵性质、用途及合成方法。     

吲哚及其衍生物

吲哚及其衍生物李宗昌（石家庄市化工九厂石家庄市０５００９１）１前言吲哚又称氮杂茚，它是由苯环和吡咯环共用两个碳原子稠合而成，因此也叫苯并吡咯。分子式Ｃ８Ｈ７Ｎ。有两种并合方式，分别称为吲哚和异吲哚，结构式如下：吲哚为片状结晶，熔点５２．５℃，沸点２５...     

钯催化N-磺酰基吲哚衍生物碳-氢键芳基化反应

以碘代芳烃为芳基化试剂, 论文详细探讨了N-对甲苯磺酰基吲哚通过磺酰基团导向的钯催化碳-氢键选择性芳基化反应过程. 研究结果表明, 以醋酸钯为催化剂、三苯基膦为配体、碳酸钠为碱和碳酸银为添加剂,N-对甲苯磺酰基吲哚在1,4-二氧六环为溶剂中于120 ℃下反应24小时可获得2位和7位芳基化的产物,反应总收率可达到93%。在此标准条件下, 通过改变底物和碘代芳烃结构,研究了该合成方法的适用范围与局限性, 制备得到的28种芳基化吲哚衍生物,总产率变化范围在22%~93%之间,经1H NMR、13C NMR 和 HRMS 表征确定了其化学结构。关键词：钯催化;吲哚骨架;C-H官能化;芳基化;导向基团中图分类号：TQ426;O641.4 文献标识码： A 文章编号：     

The STOBBE Condensation with Pyrrolyl Aldehydes – a synthesis of indole derivatives

The condensation of pyrrolyl-2-aldehyde or 1-methyl-pyrrolyl-2-aldehyde with dimethyl succinate, using sodium hydride as condensing agent, gave predominantly the halfesters 1a and 1c respectively. Their structure and (E)-configuration

1 i. e., pyrrol ring and COOCH₃ group are in trans position. This nomenclature follows the IUPAC 1968 Tentative Rules, Section E, Fundamental Stereochemistry, J. org. Chemistry 35 , 2849 (1970).

were confirmed by their cyclisation to the corresponding indole derivatives 2a–h .     

吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性研究

设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物,并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物,其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明,所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性,并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性,与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当;同时,化合物31具有非常低的毒性,选择指数 (SI)高达2500,明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团,能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂,为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。     

生物合成槲皮素糖苷类衍生物的研究进展

糖苷类天然产物是植物中次级代谢产物的主要存在形式,具有重要的生物活性。通过糖基化修饰可以改变其水溶性、稳定性,产生特殊的生物活性和功能,因此易于商品化应用,具有重要的药用价值和工业价值,尤其在抗癌药物和日化用品中有着广泛应用。近年来糖苷类产物的生物合成也取得了重大的进展。以重要的糖苷化合物槲皮素为例介绍了糖苷化合物的生物合成,从糖基转移酶和前体供应等角度阐述了生物高产糖苷类化合物的工程策略,为利用合成生物学技术获得植物糖苷的高产菌株提供了技术参考。     

氧化石蜡及其衍生物的研究进展

氧化石蜡是重要的化工产品,广泛应用于浮选药剂、日用化学、皮革、陶瓷等工业.随着工业技术的发展,氧化石蜡产品性能要求越来越高,氧化石蜡的改性成为当前的研究重点.本文介绍了氧化石蜡的合成工艺、改性方向,同时对氧化石蜡及其改性产品的特点和应用做了阐述.     

Chemiluminescence of indole and its derivatives induced by electrogenerated superoxide ion in acetonitrile solutions

Electrochemical behavior of the dioxygen (O₂)/superoxide ion (O₂ ⁻) redox couple in acetonitrile (AN) solutions containing indole compounds and no proton acceptor, and their chemiluminescence have been examined using spectroelectrochemical techniques. In AN solutions, in the presence of indole compounds having a substituent at the N-position (e.g. 1-methylindole and 1,2-dimethylindole), these indole compounds did not work as a proton donor to electrogenerated O₂ ⁻, and did not affect the redox reaction of the O₂/O₂ ⁻ couple. On the other hand, the indole compounds bearing a hydrogen at the N-position (e.g. indole, 3-methylindole (3-MI), tryptamine (TP), 3-indolemethanol and 3-indoleacetic acid) acted as a proton donor to O₂ ⁻. In addition, chemiluminescence was observed for some of the indole compounds having a hydrogen at the N-position and an electron-releasing group at the 3-position (i.e. TP, 2,3-dimethylindole, 2-(3-indole)-ethanol and 3-MI). The intensity of chemiluminescence of 3-MI was by far the strongest among those of the above four compounds. The chemiluminescent reaction of the indole compounds seemed to have close connection with electrogeneration of O₂ ⁻, which functioned as a proton acceptor to the indole compounds, and the chemical stability of a radical species (i.e. a one-electron oxidized form of conjugate base of indole compounds) due to the substituent which is present at the 3-position. The chemiluminescence was considered to occur via the formation of 1,2-dioxetane-like intermediates. The reaction mechanisms of chemiluminescence based on the electrogenerated O₂ ⁻ were briefly discussed.     

积雪草酸及其衍生物的研究进展

积雪草酸是天然植物积雪草三萜提取物的主要成分之一。现代研究表明,积雪草酸具有抗炎护肤、保肝护肺、抗抑郁、降血糖、降血脂、神经保护、抗肿瘤等药理作用。对积雪草酸及其衍生物的结构、药理作用、构效关系的研究进展进行了综述。     

2-Methylbenz[c,d]indole and its derivatives

2-Methylbenzc,dindole was prepared from naphthostyril, 2-Methyl- and -2-methylthio-benz [c,d]indoles gave 2-[(benz[c,d]indole-2(1H)-yliden)methyl]benz[c,d]-indole in good yield. Visible spectra of methine dyes originating from this base were considered.     

聚酯用萘系衍生物的开发技术进展

聚萘二甲酸乙二醇酯等高性能聚酯以其卓越的品质日益受到人们的关注。2,6-二甲基萘、2,6-萘二甲酸和2,6-萘二甲酸二甲酯是生产聚萘二甲酸乙二醇酯（PEN）等聚合物的重要原料和中间体,介绍了这些聚酯用萘系衍生物的生产技术和研究开发趋势,指出解决生产2,6-萘二甲酸二甲酯的原料和成本问题是工业化生产聚萘二甲酸乙二醇酯的关键。