2-氨基-4-香豆素基-5-芳基吡咯合成方法研究

介绍了一种不需要使用金属催化剂进行多组分反应合成2-氨基-4-香豆素基-5-芳基吡咯及其衍生物的方法.该方法的优点为操作简单、安全、产率高.对反应溶剂、反应温度和反应时间进行了优化,最终可使产品产率达到90％以上.     

3-氨基香豆素合成方法的最新研究进展

香豆素类化合物以其独特的生物活性、光学活性以及合成的便利性赢得了广泛的关注.本文概述了3-氨基香豆素的合成方法,重点介绍了西佛碱法,西佛碱水解法,Lossen重排法,Boc保护法.展望了3-氨基香豆素及其衍生物良好的发展前景.     

芳基香豆素类化合物的研究进展

芳基香豆素是一类拥有丰富药理活性的化合物,具有抗癌、抗白血病、抗凝血、抗过敏、抗炎、抗氧化等活性。对其衍生物的研究主要从拼合和衍生化两方面展开工作。文章综述了其在衍生物分子设计和合成两方面的研究进展。     

3-氨基香豆素及其衍生物的合成与表征

以西佛碱水解法所制得的3-氨基香豆素为原料,通过酰化反应设计合成了3种新的香豆素衍生物N-(3-香豆素基)甲基丙烯酰胺、2-氯-N-(3-香豆素基)乙酰胺和2-溴-2-甲基-N-(3-香豆素基)丙酰胺。经1HNMR、MS和FT-IR证实了它们的结构和组成,并对产物的合成和分离纯化进行了讨论。     

芳基取代香豆素合成方法的研究进展

本文综述了在香豆素母体环上具有不同取代基的3-位和4-位芳基取代化合物的合成进展。其中Perkin反应以水杨醛和芳基乙酸为原料，在有机碱和醋酸酐存在下反应，而对于有N，N-二乙氨基取代的香豆素则需要用Knoevenagal反应在催化量的有机碱存在下由N，N-二乙氨基取代的水杨醛与芳基乙腈反应制得。由于一些取代水杨醛的合成比较困难，这时可利用Pechmann反应在路易斯酸催化下由取代酚直接反应制备香豆素化合物，以上这三种制备芳基取代香豆素的方法一般收率都较高，可应用于工业化生产，另外，在Vilsmeier-Haack反应中可用Vilsmeier试剂来制备芳基香豆素化合物。该反应副产物反物很少，条件比较温和，利用钯金属等催化合成的4-芳基香豆素化合物反应中，避免了常用的Pechmann反应中使用等当量的矿物酸或路易斯酸。可减少对环境带来的污染。     

水介质中吡喃香豆素衍生物的一釜合成

水介质中四丁基溴化铵（TBAB r）催化下,芳香醛、4-羟基香豆素和丙二腈经微波辐射一釜合成了一系列2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-吡喃并[3,2-c]香豆素的衍生物。该方法具有反应时间短,收率高,后处理简便,环境友好等优点。     

3-芳基取代脯氨酸的合成

本文以脯氨酸为原料,通过在脯氨酸上引入导向基团和保护基团,实现脯氨酸3-位的碳氢键活化芳基化反应,从而制备3-芳基取代的脯氨酸衍生物。而后在碱和乙醇的作用下实现导向基团和保护基团的一步脱除,得到目标产物——3-芳基取代脯氨酸。整个合成路线只需要一次性合成脯氨酸底物即可得到一系列3-芳基取代脯氨酸衍生物,为3-芳基取代脯氨酸化合物的合成提供了一种简便快捷的有机合成新方法。此外,该合成路线的发现为进一步探索研究3-芳基取代脯氨酸的生物活性奠定了基础。     

香豆素-3-羧酸乙酯合成研究进展

概述了近年来香豆素-3-羧酸乙酯合成方法的进展.包括微波辐射法,离子液体等新方法的应用,为香豆素-3-羧酸乙酯的合成研究提供了借鉴.     

香豆素-3-羧酸的合成工艺研究

以金属钠与乙醇作用生成的乙醇钠为催化剂合成了香豆素-3-羧酸乙酯,再经皂化、酸解环合合成香豆素-3-羧酸.考察了各反应条件对香豆素-3-羧酸收率的影响.确定了最佳工艺条件为:n(水杨醛):n(丙二酸二乙酯)=1:1.25,金属钠用量0.25 g、无水乙醇20 mL(均对4.0 g水杨醛),反应时间120 min,香豆素-3-羧酸的收率达到90%以上.     

香豆素-3-羧酸烟醇酯的合成

目的:为寻找抗动脉粥样硬化药物,合成香豆素-3-羧酸烟醇酯。方法:以水杨醛、丙二酸二乙酯为原料,合成得到香豆素-3-羧酸,再在脱水剂作用下与烟醇缩合,得到目标化合物香豆素-3-羧酸烟醇酯。结果与结论:设计合成了香豆素-3-羧酸烟醇酯,目标物的化学结构经IR、MS、1H-NMR等确证。