68Ga-NOTA-ANCP-PSMA的制备与初步评价

前列腺特异性膜抗原（prostate specific membrane antigen, PSMA）作为理想靶点，⁶⁸Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价。为研发一种新型、具有较好理化性能的⁶⁸Ga标记的PSMA小分子化合物，以1-萘基丙氨酸、4-胺甲基环己甲酸和苯丙氨酸组成的链式氨基酸为侧链，设计了新型的PSMA小分子抑制剂⁶⁸Ga-NOTA-ANCP-PSMA，并对其标记方法和体外理化性质进行了研究。采用固相合成法制备前体化合物，经确证结构后，进行⁶⁸Ga标记。分别对温度、pH、前体化合物投入量等标记条件进行了实验，并测定了放射性标记物的稳定性和脂水分配系数。标记条件为pH=3.0～4.5、90.0～95.0 ℃、前体化合物质量浓度不低于20 mg/L，在优化的标记条件下，标记率可达95%以上。纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和小牛血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好。脂水分配系数为-1.36±0.01(n=3)，与PSMA-617相比，该化合物的亲脂性稍高。标记化合物的体内分布显示：血液清除较快，以肾脏代谢为主，在非靶器官摄取较低。     

99mTc-放射性药物的现状和展望

分子影像技术和靶向人类疾病不同靶点以及反映特定生物过程的放射性核素标记的分子探针是实现精准医疗的最佳途径。^99mTc-放射性药物与其他SPECT药物以及PET药物在疾病的临床诊断与预后、治疗疗效评估中优势互补，发挥着重要作用。本文概述了临床上正在使用、处于临床试验阶段或临床研究阶段的^99mTc-放射性药物，分析了^99mTc-放射性药物的发展前景和发展趋势，提出继续探索新的靶点，加强基础锝配位化学研究等建议。只有不断研制出反映活体生物化学过程或特异靶向体内生物分子的新型^99mTc-放射性药物，同时发展适于临床使用的^99mTc-标记技术，才能加速新型^99mTc-放射性药物的临床转化，更好地为人类健康服务。     

68Ga标记成纤维细胞活化蛋白抑制剂的生物分布和胶质瘤模型micro-PET显像

为研究⁶⁸Ga标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂（⁶⁸Ga-FAPI-04）在正常小鼠和胶质瘤裸鼠模型体内的生物学分布及micro-PET显像,以DOTA修饰的成纤维活化蛋白抑制剂为前体合成⁶⁸Ga-FAPI-04。放射性HPLC测定其标记率,考察放化纯度及体外稳定性,通过测定⁶⁸Ga-FAPI-04脂水分配系数评估其水溶性。将20只ICR小鼠随机分为5组,尾静脉注射3.7 MBq ⁶⁸Ga-FAPI-04后5、15、30、60、120 min后处死并取出各脏器,称重并测定放射性计数,计算各组织器官的放射性摄取率。建立U87MG胶质瘤荷瘤鼠模型,进行生物分布及micro-PET显像研究。结果表明,⁶⁸Ga-FAPI-04的标记率为97.38%±1.32%（n=3）,放化纯度为100%,体外稳定性好,亲水性强。ICR正常小鼠生物分布实验显示,⁶⁸Ga-FAPI-04血液清除快,肾脏为主要排泄器官,脑部放射性摄取低。U87MG荷瘤裸鼠生物分布及micro-PET均显示肿瘤部位有较高的放射性摄取率,⁶⁸Ga-FAPI-04注射后90 min时肿瘤部位放射性摄取率达到（2.50±0.00）%ID/g。注射后30、60、90、120 min时,肿瘤与正常脑的肿瘤本底比(tumor-to-background ratio, TBR)分别为（6.26±0.09）、（5.06±0.02）、（5.54±1.47）、（5.51±0.03）。研究表明,⁶⁸Ga-FAPI-04制备简易方便、标记率高、体外稳定性好,主要通过肾脏排泄,在胶质肿瘤模型中具有较好的肿瘤靶向性,micro-PET显像清晰,是潜在的脑肿瘤显像剂。     

68Ga-NOTA-ANCP-PSMA的制备与初步评价

前列腺特异性膜抗原（prostate specific membrane antigen, PSMA）作为理想靶点,⁶⁸Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价。为研发一种新型、具有较好理化性能的⁶⁸Ga标记的PSMA小分子化合物,以1-萘基丙氨酸、4-胺甲基环己甲酸和苯丙氨酸组成的链式氨基酸为侧链,设计了新型的PSMA小分子抑制剂⁶⁸Ga-NOTA-ANCP-PSMA,并对其标记方法和体外理化性质进行了研究。采用固相合成法制备前体化合物,经确证结构后,进行⁶⁸Ga标记。分别对温度、pH、前体化合物投入量等标记条件进行了实验,并测定了放射性标记物的稳定性和脂水分配系数。标记条件为pH=3.0～4.5、90.0～95.0 ℃、前体化合物质量浓度不低于20 mg/L,在优化的标记条件下,标记率可达95%以上。纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和小牛血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好。脂水分配系数为-1.36±0.01(n=3),与PSMA-617相比,该化合物的亲脂性稍高。标记化合物的体内分布显示：血液清除较快,以肾脏代谢为主,在非靶器官摄取较低。     

前列腺癌分子探针68Ga-DOTA-ANCP-PSMA的初步评价

前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤,前列腺癌总体的病死率达到11%。前列腺特异性膜抗原（prostate specific membrane antigen, PSMA）是前列腺癌诊断的理想靶点,⁶⁸Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价,⁶⁸Ga-PSMA小分子抑制剂已成为国际研究的热点。为研发一种新型的具有较好体内性质的⁶⁸Ga标记的PSMA小分子化合物,以谷氨酸-脲-赖氨酸为核心、1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸(DOTA)为螯合剂,设计了新型的PSMA小分子抑制剂⁶⁸Ga-DOTA-ANCP-PSMA,前体化合物采用固相合成法合成,再使用68Ga直接标记,然后测定了标记物的体内外性质。在优化的标记条件下,标记率可达95%以上。纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好,脂水分配系数为-1.42。生物分布研究显示：⁶⁸Ga-DOTA-ANCP-PSMA在血液清除较快,主要通过肾脏代谢,肝脏的放射性摄取较低,在心脏、肺、脾等非靶器官中的放射性摄取均较低,由于标记物主要通过尿液排泄,膀胱显示出较高的摄取值,在肿瘤部位也有明显摄取。在正电子发射断层扫描（PET） 计算机断层扫描（CT）的研究中,⁶⁸Ga-DOTA-ANCP-PSMA分子探针在肿瘤位置有清晰的影像,显示出较好的灵敏度和特异性。该化合物体内外性质较好,有较好的研究和开发前景。     

靶向PSMA放射性小分子药物研究进展

前列腺癌(PCa)是男性死亡的常见诱因,严重危害着人们的生命健康。随着靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射性药物在PET/CT和SPECT/CT中的应用,前列腺癌诊断的灵敏度与精确度得到了有效提高。本文首先对靶向PSMA小分子药物的核心结构单元进行介绍,然后重点介绍基于脲基发展而来的靶向PSMA放射性药物（放射性核素包括：⁶⁸Ga、¹⁸F、¹¹C、^99mTc、⁶⁴Cu、¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac、²¹³Bi和²¹²Pb等）,以及在前列腺癌中的诊断与治疗研究进展,最后对该研究领域进行总结与展望。     

~(99m)Tc标记生长抑素类似物KE108的制备及生物学评价

为了探讨生长抑素类似物~(99m)Tc-HYNIC-KE108用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性,本研究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KE108,并进行~(99m)Tc标记,优化标记条件,测定标记物的脂水分配系数和体外稳定性,研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下,~(99m)TcHYNIC-KE108的标记率90%,经Waters Oasis HLB小柱纯化后,放化纯度98%,标记物的脂水分配系数logP为0.43±0.02(n=3),体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快,主要通过肾脏代谢,在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明,标记物注入体内4h时在肿瘤中的放射性摄取为(1.14±0.91)%ID·g-1,肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比(T/NT)为1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究~(99m)Tc标记的KE108作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。     

64Cu-NOTA-NOC的制备及体内生物分布初步研究

对生长抑素八肽类似物NOTA-NOC进行⁶⁴Cu标记,并对⁶⁴Cu-NOTA-NOC的体外稳定性、脂水分配系数、正常及荷瘤小鼠体内分布进行初步研究。建立⁶⁴Cu-NOTA-NOC的标记及质控条件;考察⁶⁴Cu-NOTA-NOC的体外稳定性,测定其脂水分配系数;通过尾静脉注射⁶⁴Cu-NOTA-NOC至小鼠体内,进行生物分布研究。结果表明：室温条件下即可获得标记率大于95%的⁶⁴Cu-NOTA-NOC;⁶⁴Cu-NOTA-NOC在缓冲溶液及10%胎牛血清溶液中具有良好的稳定性,脂水分配系数为-1.12±0.005 6;⁶⁴Cu-NOTA-NOC在正常昆明（KM）小鼠体内主要经肾脏代谢,血液摄取值随时间下降明显,显示其体内清除速度较快;在荷BON-1胰腺癌裸鼠体内也主要经肾脏代谢;在肿瘤中具有较高的摄取,注后2 h,肿瘤/肌肉摄取比值达10.38;荷BON-1胰腺癌裸鼠的PET/CT显像结果显示,1 h时,肿瘤对⁶⁴Cu-NOTA-NOC的摄取率最高,为7.7%ID/g,而给予阻断剂后,肿瘤对⁶⁴Cu-NOTA-NOC的摄取率显著降低,为0.94%ID/g。NOTA-NOC的⁶⁴Cu标记在室温条件下即可完成,⁶⁴Cu-NOTA-NOC在缓冲溶液及10%胎牛血清中具有较好的稳定性;其在动物体内主要经肾脏代谢,体内清除较快,在胰腺癌肿瘤组织中有较高摄取;PET/CT实验结果显示肿瘤对⁶⁴Cu-NOTA-NOC的摄取具有特异性。初步的研究结果表明,⁶⁴Cu-NOTA-NOC具有用于胰腺癌诊疗的潜质,值得开展进一步研究。     

^99Tc^m-EC-guanine在小鼠体内分布的研究

本文研究99Tcm-EC-guanine在小鼠体内的生物分布规律,用薄层色谱仪和纸层析法测定其标记率及放化纯.正常健康昆明小鼠48只,随机分为8组,尾静脉注射99Tcmr-EC-guanine 3.7 MBq,不同时间点放血处死.取血、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑、骨骼、肌肉,测量其每克组织注射百分剂量率(%ID/g).同时,正常小鼠及荷LOVO大肠癌小鼠各3只,注射99Tcm-EC-guanine,相同时间点进行平面显像,观察99Tcm-EC-guanine在小鼠体内各器官的分布.99Tcm-EC-guanine标记率98%,8 h内放化纯大于95%,在30 min内,正常小鼠除肾脏外的各组织、器官的%ID/g下降均明显.血液廓清速度快,主要通过肾排泄、肝代谢,5min时,在肾、肝的%ID/g分别为20.66和13.20,30 min、4 h时分别为15.43、7.03和11.37、7.31;脑的各时间点%ID/g均小于0.5;肌肉组织分布少,30 min时为1.11,4 h为0.65,在心、肺、脾、胃、肠及骨骼分布不多;显像结果与体内分布一致,荷瘤小鼠瘤体清晰显示.99Tcm-EC-guanine标记简便,标记率及放化纯高,小鼠体内生理分布表明其可能成为一种好的嘌呤代谢显像剂.     

~(99m)Tc-帕米膦酸盐的制备及骨分布

为观察99mTc标记的帕米膦酸盐(Pamidronate,PAM)的骨分布特点,以氯化亚锡为还原剂,优化99mTc直接标记PAM的条件,研究SnCl2(Ⅱ)含量、配体用量、pH及反应时间对标记率的影响,确定了优化的标记条件;考察99mTc-PAM的体外稳定性;评价99mTc-PAM在正常鼠体内的生物分布,尤其是骨摄取情况,比较99mTc-PAM与99mTc-MDP在正常小鼠体内的骨摄取。实验结果表明,PAM的99mTc标记方法简单,标记率大于95%,标记物体外稳定性好。正常鼠体内分布实验发现,99mTc-PAM骨摄取很高,且滞留时间长,在血液中清除快,在体内主要通过肾代谢;正常大鼠SPECT显像骨组织清晰可见,具有很好骨显像效果。与99mTc-MDP在正常小鼠体内的生物分布结果比较表明,99mTc-PAM的骨放射性摄取及骨与血放射性摄取比在不同时相均优于99mTc-MDP。研究表明,99mTc-PAM具有理想的骨显像性能,可用于骨显像、骨损伤探测以及肿瘤骨转移检测等应用研究。     

两个99Tcm标记胸苷衍生物在小鼠体内分布的比较

为了找到适合肿瘤显像的99Tcm标记胸苷衍生物,制备了2个标记物99Tcm-ANMdU和99Tcm-NHT,标记率均大于95％,且稳定性好.生物分布结果显示:99 Tcm-ANMdU主要经肾脏代谢,在体内清除比较迅速;99Tcm-ANMdU注射60 min后,荷瘤鼠体内肿瘤的放射性摄取与肌肉、骨和血的放射性摄取的比值达...     

99mTc标记新型硼酸结构快速心肌灌注显像药物的制备及初步显像评价

^99mTc-TEBO为临床批准的快速心肌灌注显像药物,该药物初始摄取高,但心肌滞留不稳定,为此,本研究通过优化其硼酸结构,分别制备标记物^99mTc-2SP、^99mTc-4LPA及^99mTc-2MDM,制备时间均为30 min,均为无色澄明液体,放化纯度均>95%,分别在健康小型猪体内进行SPECT动态显像,并与99mTc TEBO进行对比。结果表明：^99mTc-TEBO注射后0~5 min,左室心肌快速摄取,但随后心肌放射性迅速洗脱,在10 min时心肌约洗脱至峰值的75%,与心血池放射性浓度比值为1.63。^99mTc-2SP引入2-甲磺酰基吡啶-5-硼酸基后心肌初始摄取高,心肌滞留时间明显延长,心肌洗脱较缓慢,左室心肌均清晰显影,在第10 min时心肌摄取仍可保持峰值的95%,与心血池放射性浓度比值为3.75,明显高于^99mTc-TEBO。而另外两种显像剂^99mTc-4LPA和^99mTc-2MDM在注射后15 min内显像不理想。因此,^99mTc-2SP是有潜力的心肌灌注显像药物。     

99Tcm-3PRGD2 SPECT显像用于胰腺癌荷瘤裸鼠动物实验及临床转化研究

本工作探讨了新型示踪剂⁹⁹Tc^m-HYNIC-3PEG₄-E［c(RGDfK)］₂（⁹⁹Tc^m-3PRGD₂）用于胰腺癌的诊断价值及临床转化可行性。用免疫组化实验测定PANC-1胰腺癌细胞以及肿瘤组织中的整合素α_vβ₃的表达。将PANC-1胰腺癌细胞种植于BALB/c裸鼠肩部,建立合格的动物模型。以联肼尼克酰胺(HYNIC)作为双功能连接剂,采用无亚锡一步法制备⁹⁹Tc^m-3PRGD₂。在0.5~6.0 h,每隔0.5 h行一次荷瘤鼠⁹⁹Tc^m-3PRGD₂全身平面显像,观察全身分布情况,于肿瘤及健侧勾画感兴趣区（ROI, region of interest）,计算肿瘤与本底(T/NT)的比值。对6例胰腺肿瘤患者行99Tcm-3PRGD₂单光子发射的计算机断层显像（SPECT）,评估对胰腺癌的检出率。结果表明：PANC-1胰腺癌细胞以及肿瘤组织中高表达整合素α_vβ₃。⁹⁹Tc^m-3PRGD2标记率大于99%。荷瘤鼠显像显示肿瘤对示踪剂摄取好,0.5 h时即可见肿瘤显影,1.5 h时T/NT达最大值,6.0 h时肿瘤仍可清晰显示。⁹⁹Tc^m-3PRGD₂ SPECT显像可检出6例患者的胰腺肿瘤原发灶和肝转移灶,检出率为100%。⁹⁹Tc^m-3PRGD₂是一种安全有效的示踪剂,特异性结合整合素α_vβ₃,⁹⁹Tc^m-3PRGD₂ SPECT对胰腺癌的临床诊断具有潜在的应用前景。     

99Tcm标记NGR及其在荷人HePG2肝癌裸鼠体内的生物分布及SPECT显像

用⁹⁹Tc^m标记了含有天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸（Asn-Gly-Arg）序列的血管靶向性短肽NGR,评价了标记物⁹⁹Tc^m-NGR的放化性质以及在荷HePG2肝癌模型裸鼠体内的生物分布和SPECT显像。标记结果显示,⁹⁹Tc^m-NGR的标记率>90%,放化纯度>95%。荷瘤裸鼠体内生物分布结果显示,⁹⁹Tc^m-NGR在肾脏和肝脏的摄取率较高,注射后1 h肿瘤摄取达（2.52±0.62）%ID/g,最高达（7.26±2.71）%ID/g,12 h仍然达（3.93±1.93）%ID/g,但在竞争性抑制组中摄取率为（1.29±0.85）%ID/g。荷瘤裸鼠的SPECT显像结果显示,除肿瘤外,其他组织器官的放射性摄取随时间延长逐渐降低,肿瘤与肌肉组织的放射性攝取比（T/NT）4 h时最高,可达3.25。注射后1 h肿瘤可见,12 h时最为清晰。以上结果提示,⁹⁹Tc^m-NGR易于制备,具有良好的靶向性, 在肿瘤的诊疗中具有良好的研究前景。     

新型SPECT/MRI双模态显像剂SPION-DMSA-RGD-~(99)Tc~m的合成与生物评价

为制备纳米材料SPION-DMSA-RGD及其标记物SPION-DMSA-RGD-99 Tcm,探讨该标记物作为SPECT/MRI双模态显像剂的可能性,在水溶性纳米颗粒SPION-DMSA上连接c(RGDfC),得到了SPION-DMSA-RGD,并进行了结构表征。用99 Tcm对SPION-DMSA-RGD进行标记,并对该标记物进行了正常鼠和荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的生物分布研究,及荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的MRI和SPECT显像研究。研究结果表明,SPION-DMSA-RGD具有超顺磁性,99 Tcm标记率约为98%。正常鼠和荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的生物分布结果表明,SPION-DMSA-RGD-99 Tcm在血液中清除较快,在肝脏中摄取较高,在肿瘤中有摄取。荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的MRI和SPECT显像结果表明,SPION-DMSA-RGD和SPION-DMSA-RGD-99 Tcm的肿瘤主动靶向作用明显。以上结果提示,对于荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠,SPION-DMSA-RGD-99 Tc m是一种SPECT/MRI双模态显像剂。     

无载体放射性碘标记MIBG的制备及初步生物分布

无载体放射性碘标记间碘苄胍（no-carrier-added,n.c.a. ^123/131I-MIBG）在肿瘤、心肌显像和神经内分泌肿瘤的治疗方面有理论上优势。首先合成了以多氟化合物为支持体的标记前体,对该前体进行了放射性碘标记、纯化和初步生物分布实验。结果显示,无载体放射性碘¹²⁵I标记MIBG在正常小鼠的心、脾、肺和肾上腺中的摄取显著高于目前商用的放射性碘标记MIBG。利用该方法标记后产物不需要使用HPLC进行纯化,适用于大规模临床应用。     

肿瘤PET分子探针3-O-(2-18F-氟乙基)-L-多巴的合成及初步生物学评价

正电子类氨基酸显像剂是¹⁸F-氟代脱氧葡萄糖（¹⁸F-Fluorodeoxyglucose,¹⁸F-FDG）在临床肿瘤PET显像应用中的重要补充。针对6-¹⁸F-氟-L-多巴（¹⁸F-FDOPA）前体制备及标记过程的复杂性,本研究设计合成了一种新型¹⁸F-标记的氨基酸类肿瘤PET显像剂3-O-(2-¹⁸F-氟乙基)-L-多巴（3-O-(2-¹⁸F-fluoroethyl-L-DOPA,¹⁸F-FEDOPA）,并对其内生物分布及肿瘤PET显像进行了评价。以L-多巴（L-DOPA）为原料经多步反应合成标记前体化合物-N-叔丁氧羰基-(3-O-甲苯磺酸酯乙基-4-O-叔丁氧羰基)-L-多巴甲酯,通过¹⁸F-亲核取代反应实现放射性标记,经半制备高效液相色谱纯化、盐酸水解、NaOH中和后得到¹⁸F-FEDOPA注射液。放化合成时间为90 min,放化产率（33±6）%（n=10,衰减校正）,放射性比活度为55 GBq/μmol,放化纯度>99％,4 h后测定放化纯度>95%,稳定性良好。小鼠体内生物分布表明,¹⁸F-FEDOPA主要经肾脏代谢,心脏和脑组织摄取值较低,骨骼摄取随时间无明显变化。microPET/CT显像显示,¹⁸F-FEDOPA在H22和S180肿瘤组织有明显摄取;与¹⁸F-FDG相比,¹⁸F-FEDOPA在注射60 min时肿瘤与心（或脑）的比值高。因此,¹⁸F-FEDOPA有望成为一种新型氨基酸代谢类肿瘤PET显像剂。     

αvβ3受体显像剂99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)的制备及动物实验

目的 探讨99Tcm标记的小分子环形Cys-RGD肽用于αvβ3受体阳性肿瘤显像的可行性。方法 以99Tcm(N)核通过二膦基胺类化合物PNP6（PNP6＝二[二(乙氧基丙基膦)-乙基]-乙氧基乙基胺）标记环形Cys-RGD肽（c(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)-Cys）；采用HPLC法测定标记物的放化纯，并考察标记物的体外稳定性；进行正常小鼠和荷FWK-1胰腺癌裸鼠模型的体内生物分布试验及平面显像。结果 在优化的标记条件下，标记率大于92%，且具有良好的体外稳定性；生物分布实验表明标记物在血液中清除较快，主要通过肾脏排泄，99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)在肿瘤中的摄取值为2.92±0.71% ID/g (注药后1h)，肿瘤/血和肿瘤/肉的比值分别为11.0和3.1（注药后4h）；注药后1h，肿瘤显像清晰。结论 99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)具有成为αvβ3受体阳性肿瘤显像剂的潜在应用价值。     

99Tcm-MAG3-Lys-mPEG的制备及其在小鼠体内的分布

以mPEG-5000、Fmoe-Lysine和MAG3为原料，经过五步反应合成了载体MAG3-Lys-mPEG；对其进行^99Tc^m标记后，进一步研究了标记物的体外稳定性及其在小鼠体内的生物分布。结果表明，^99Tc^m-MAG3-Lys-mPEG的标记率〉98％；标记物在体外有很好的稳定性，在生理盐水中放置24h时，放化纯度〉91％；在血清中温浴16．5h时放化纯度仍〉92％；标记物在小鼠体内的血液清除较快，在肾脏中的摄取最高，标记物主要经肾脏通过尿液排出体外。mPEG有可能用作反义核酸的有效载体。     

加速器直接生产99mTc的化学分离纯化研究现状

^99mTc（T_1/2＝6.01 h）是⁹⁹Mo的衰变子体,是目前核医学临床诊断应用最为广泛的放射性核素,其使用量约占所有诊断放射性同位素的80%。近年来,基于回旋加速器通过核反应¹⁰⁰Mo(p,2n)^99mTc直接生产^99mTc已经成为国际上比较认可的方法,具有不需要反应堆、无高浓缩铀、放射性废物少、不存在核扩散风险等优势。本文针对加速器直接生产技术所发展的几种^99mTc化学分离纯化方法进行了详细阐述,包括柱色谱分离、溶剂萃取、化学沉淀以及热色谱法。本工作可为我国开展加速器直接生产^99mTc提供一定的参考。