星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂的处方及其体外释放行为研究

优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂处方,对其体外释放行为进行考察。以卡波姆934和羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,通过星点设计-效应面法优化凝胶处方,透析法进行体外释药特性评价,并对释放曲线进行拟合,探讨体外释放行为。结果表明,最优处方为卡波姆浓度为1.0%、HPMC浓度为1.9%,凝胶黏度平均值为4.85Pa·s,体外释药结果显示,盐酸川芎嗪鼻用凝胶表现出明显的缓释特性,释放过程符合Weibull模型。     

星点设计-效应面法优化Y147微乳处方

目的:优化模型药物Y147微乳处方中油相用量及乳化剂/助乳化剂的比例。方法:运用星点设计-效应面法,以微乳的粒径、多分散系数、乳化时间等为评价指标,优化Y147微乳处方中油相用量(重量百分比)、表面活性剂和助表面活性剂的比值。结果:处方中油相百分比为14%,表面活性剂和助表面活性剂的比值为2时,制备的处方各评价指标均较好。结论:星点设计-效应面法可以较好的用于Y147微乳处方优化,结果更加直观。     

星点设计效应面法优化阿霉素胶束的处方工艺

目的:优化阿霉素胶束的制备工艺。方法:采用透析法制备阿霉素胶束,采用星点设计效应面法筛选优化阿霉素胶束的最优处方和工艺。结果:最优处方工艺为载体材料PEG-PCL和阿霉素的质量比为6.5,水相和有机相体积的比为9,超声时间为11 min,所制得胶束的平均包封率为65.89%,平均载药量为3.37%,粒径101.3 nm,电位-22.3 mV。结论:优化所得的处方工艺可靠、稳定,能够用来制备阿霉素胶束。     

伪三元相图联合星点设计效应面法优化复方苦参碱微乳凝胶处方

采用伪三元相图联合星点设计效应面法(CCD-RSM)获得制备复方苦参碱微乳凝胶的最佳处方。方法：筛选凝胶基质在不同水量中的溶解度,初步评价固体微乳的成乳能力,采用伪三元相图获得形成微乳的区域。分别以凝胶基质卡波姆质量百分比(X₁)、混合表面活性剂质量百分比(X₂)、水的含量(X₃)为考察对象,以外观等级(Y₁)、苦参碱载药量(Y₂)、辣椒碱载药量(Y₃)为微乳凝胶的评价指标,根据CCD-RSM计算获得复方苦参碱微乳凝胶最佳处方,并对其进行验证。结果：尼泊金乙酯、聚乙二醇单月桂酸酯、卡波姆对复方苦参碱有较好的溶解能力。尼泊金乙酯与聚乙二醇单月桂酸酯质量比为30∶1时微乳区域达到最大。根据CCD-RSM获得最佳处方为苦参碱1 g、辣椒碱0.0286 g、卡波姆0.5 g、混合表面活性剂[m(聚乙二醇单月桂酸酯)∶m(尼泊金乙酯)=30∶1)]0.5 g、水9.7 m L。以最佳处方制备的微乳凝胶外观等级为4.8,与预测值偏差4.17%;苦参碱载药量为1.005...     

星点设计-效应面法优化盐酸莫西沙星片的制备工艺

目的：利用星点设计-效应面法优化盐酸莫西沙星片的制备工艺。方法：在单因素试验的基础上,采用三因素五水平的星点试验考察各因素对盐酸莫西沙星片剂的影响,选择影响较大的制粒用水量(A)、搅拌速度(B)和硬脂酸镁的混合时间(C)3个因素作为星点设计试验的考察因素,以总混颗粒的粒度分布(R₁)、总混颗粒的可压性(R₂)、休止角(R₃)、卡尔指数(R₄)、软材的性状(R₅)以及素片在5 min时间点的溶出量(R₆)作为评价指标,拟合二次多项式方程,选取最优制剂工艺参数并进行验证。结果：最优制剂工艺参数：制粒过程中制粒用水量为32.1%、搅拌速度为402 r/min,硬脂酸镁的混合时间为6.3 min;按照上述工艺参数进行试验,莫西沙星软材球状物的比重为15%,总混颗粒的休止角为36.4°,总混颗粒40～80目截留的占41.75%,素片在5 min时间点的溶出量在83%以上;实测值与预测值偏差低于5%,模型拟合效果良好。结论：星点设计-效应面法优化可用于盐酸莫西沙星的工...     

星点设计-效应面法优化羧甲基壳聚糖包覆纳米粒处方工艺

为获得包封率高且稳定的载齐墩果酸的羧甲基壳聚糖包覆纳米制剂,采用星点设计-效应面法进行优化,以粒径、电位、包封率为评价指标,非线性数学模型拟合,并对优选出的条件制成的纳米粒进行粒径、电位等评价,HPLC法进行载药量测定及体外释放评价.优化后条件为醇水比为0.105,单硬脂酸甘油酯与硬脂酸比为1.656,羧甲基壳聚糖与硬...     

星点设计-效应面法优化独脚金总黄酮提取工艺

目的:优化独脚金总黄酮的提取工艺.方法:以醇浓度、提取时间、提取温度为自变量,独脚金黄酮提取率为因变量,用星点设计-效应面法选取最佳工艺.结果:优化出最佳提取工艺为:醇浓度70％、提取温度80 ℃、提取时间1.5h.提取预测值与验证值偏差为-0.07％.二项式拟合复相关系数平方R2=0.9871.结论:采用本工艺提取独...     

星点设计-效应面法优化纤维素酶提取黄精多糖

采用星点设计-效应面优化法探讨纤维素酶提取黄精粗多糖的最适宜工艺条件。在单因素试验基础上选取酶解温度、酶解pH值和加水量为自变量,黄精粗多糖提取率为因变量,对自变量各水平进行二项式拟合,用效应面法选择较适宜工艺条件,并进行预测分析。结果表明,黄精粗多糖最适宜提取工艺为：纤维素酶用量为黄精质量的0.50％,酶解时间120...     

星点设计-效应面优化法优化阿司匹林肠溶片的包衣工艺

目的：采用星点设计一效应面优化法优化传统包衣锅制备阿司匹林肠溶片包衣工艺,提高其包衣效率。方法：通过筛选雾化压力、蠕动泵转速及枪一床距离3个工艺参数确定各因素水平,安排实验,结果以包衣效率为指标考察。结果：优化后的包衣工艺可有效的进行包衣。结论：星点设计一效应面优化法可利用最少的实验次数得到优化后的包衣工艺。     

星点设计-效应面法优化红豆蔻中挥发油的提取工艺

目的:优化红豆蔻挥发油的提取工艺。方法:采用水蒸气蒸馏法,以挥发油提取率为指标,以加水倍数、浸泡时间及提取时间为因素,利用效应面法优化红豆蔻中挥发油提取工艺。结果:二指标与因素的关系均适合采用二项式方程拟合(r=0.9575,P0.0001);实验结果与模型预测值偏差小。结论:星点设计-效应面法用于优化红豆蔻的挥发油的提取,工艺条件稳定、可行,可适用于工业化生产。     

星点设计-效应面法优化白芷超临界CO2萃取工艺

采用星点设计-效应面法优化白芷超临界CO2萃取工艺。以萃取温度、夹带剂浓度和萃取时间为自变量,以总香豆素得率为因变量对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选取最佳工艺条件,并进行预测分析。得到的最佳萃取条件为:萃取温度54℃、夹带剂浓度43%、萃取时间97 min,在此条件下总香豆素得率可达0.212%,与预测值的偏差为-2.42%。利用星点设计-效应面法优化白芷萃取工艺,方法简便,预测性良好。     

A Novel Carbon Dots/Thermo-Sensitive In Situ Gel for a Composite Ocular Drug Delivery System: Characterization,Ex-Vivo Imaging,and In Vivo Evaluation

We developed a potential composite ocular drug delivery system for the topical administration of diclofenac sodium (DS). The novel carbon dot CD_C-HP was synthesized by the pyrolysis of hyaluronic acid and carboxymethyl chitosan through a one-step hydrothermal method and then embedded in a thermosensitive in situ gel of poloxamer 407 and poloxamer 188 through swelling loading. The physicochemical characteristics of these carbon dots were investigated. The results of the in vitro release test showed that this composite ocular drug delivery system (DS-CD_C-HP-Gel) exhibited sustained release for 12 h. The study of the ex vivo fluorescence distribution in ocular tissues showed that it could be used for bioimaging and tracing in ocular tissues and prolong precorneal retention. Elimination profiles in tears corresponded to the study of ex vivo fluorescence imaging. The area under the curve of DS in the aqueous humor in the DS-CD_C-HP-Gel group was 3.45-fold that in the DS eye drops group, indicating a longer precorneal retention time. DS-CD_C-HP with a positive charge and combined with a thermosensitive in situ gel might strengthen adherence to the corneal surface and prolong the ocular surface retention time to improve the bioavailability. This composite ocular delivery system possesses potential applications in ocular imaging and drug delivery.     

响应面法优化达托霉素发酵培养基的研究

通过Plackett-Burman设计、最陡爬坡设计与响应面设计,对达托霉素发酵培养基进行了优化,并使用Design expert 7.0软件对实验结果进行分析.结果表明,培养基各成分中影响达托霉素产量的主要因素是糊精、可溶性淀粉和L-天冬氨酸,其最佳浓度分别为7.0g·L-1、6.66 g·L-1、0.4g·L-1,在此条件下,达托霉素的产量达到185.3 mg· L-1,较优化前提高了73.7％.     

响应面优化法在PDMS/PVDF膜制膜条件优化中的应用

用响应面优化法优化了乙烯基封端PDMS/PVDF渗透汽化透醇膜的制膜条件,研究了硅橡胶浓度、B/A质量比、交联温度和交联时间对膜性能的影响,拟合了分离因子、渗透通量与四因素之间的回归方程,并用方差分析法考察了四因素的主效应、二次效应以及相互作用效应对复合膜的分离因子与渗透通量的影响。研究发现,硅橡胶浓度对膜的分离因子与渗透通量的影响最为显著,交联时间对分离因子几乎没有影响。通过对回归方程的优化分析得知,在料液乙醇浓度为10%(wt),操作温度40℃条件下,当硅橡胶浓度为93%(wt),B/A质量比为0.08,交联温度为100℃,交联时间为13.83 h时,膜的综合分离性能达到最佳,此时分离因子与渗透通量预测值分别为9.47、77.57 g(m2 h)1,渗透侧乙醇浓度达到51.3%(wt)。回归方程的验证实验结果表明,回归方程的估计值与实验值较为吻合,可用于乙烯基封端的PDMS/PVDF复合膜的渗透汽化性能的预测与优化。     

星点设计-效应面法优化立方液晶纳米粒制备工艺

探究了星点设计-效应面法优化立方液晶纳米粒制备工艺的超声参数。以植烷三醇为液晶材料、泊洛沙姆407（F127）为稳定剂,通过高速剪切和超声破碎制备立方液晶纳米粒,采用星点设计-效应面法探讨了超声参数（超声时间、超声功率）对纳米粒样品液温度、粒径的影响。结果表明：超声功率对样品温度、粒径均有显著的影响,优化工艺条件为使用50.0%超声功率超声6.0 min。采用优化后的工艺进行验证,预测值与实测值较接近,表明效应面法优化的制备工艺预测性好。     

响应面法优化海藻酸盐复合凝胶微球的制备工艺条件

以氯化钙(CaCl2)和壳聚糖(CS)作为交联体系,膨润土(BT)作为吸附剂制备了负载甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的海藻酸盐(SA)复合凝胶微球,以其载药率(DLR)和平衡溶胀率(ESR)的比值作为响应值(UR,UR=DLR/ESR),采用Box-Behnken设计建立模型和考察海藻酸钠质量分数(1.00~3.00 wt.%)、膨润土质量分数(1.00~5.00 wt.%)、氯化钙浓度(0.10~0.40 mol/L)和壳聚糖质量分数(0.50 ~1.50 wt.%)对响应值的影响。结果表明响应值与四因素关系符合二次模型,在实验范围内,该数学回归模型具有良好的预测性。在各因素设定范围内预测最佳工艺条件为：海藻酸钠浓度2.39 wt.%、膨润土浓度2.81 wt.%、氯化钙浓度0.24 mol/L、壳聚糖浓度0.71 wt.%。在该条件下进行3次重复实验,实际测得的平均响应值为3.5509%,与理论预测值3.5836%无显著性差异。在该条件下制备的复合凝胶微球,包封率为98.31%,载药率为2.11%,并且具有良好的缓释性能。     

响应面法优化产类胡萝卜素红酵母液体发酵培养基的研究

采用响应面法对类胡萝卜素产生菌红酵母(Rhodotorula ap.D)的液体发酵培养基进行了优化.用PlackettBurman方法研究了酵母膏、硫酸铵和蔗糖等20个营养因素对类胡萝卜素产量的影响,结果表明,主要影响因素为酵母膏、硫酸铵和蔗糖(P＜0.05).通过中心组合实验及响应面分析优化了这三个因素,得到优化发酵培养基组成(g·L-1)为:酵母膏4.173,(NH4)2SO413.594,蔗糖60.533,MgSO10.3,K2HPO4 0.10,核黄素0.004.在此务件下红酵母产类胡萝卜素的最大产量为15.291mg·L-1,较原始培养基提高了58.65%.本实验得到了产类胡萝卜素红酵母液体发酵培养基的一个非常合适的模型.     

Application of Response Surface Methodology for Optimization of Bromelain Extraction in Aqueous Two-Phase System

Extraction of bromelain from pineapple fruit in an aqueous two phase system (ATPS) composed of polyethylene glycol (PEG) 1500 and potassium phosphate has been studied using response surface methodology. The various process variables such as PEG, potassium phosphate and NaCl concentration, and pH were optimized using a central composite rotatable design (CCRD) of response surface methodology (RSM) based on the partition coefficient, % yield, and purification factor of an enzyme. An optimized ATPS composed of 14% (w/w) PEG 1500, 17.66% (w/w) potassium phosphate and 1 mM sodium chloride at pH 7.5 was used to purify bromelain from a pineapple fruit. With this system, a maximum enzyme partition coefficient of 12.62 and %yield of 90.33 in the top PEG-rich phase with a purification factor of 2.4 was predicted. The enzyme partition coefficient, % yield, and purification factor obtained from experimentation are 12.22, 89.65, and 2.8, respectively, in the top PEG phase. The response model is validated by the closeness between the predicted and experimental results.