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设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFRwt)和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3 H)-酮对EGFRwt激酶的IC50达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC50值优于吉非替尼。 相似文献
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以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基噁嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85%水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a~4f),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了化合物4a~4f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明,用药质量浓度为500μg/mL时,6-氟-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)对大肠杆菌的抑菌圈直径为9.60 mm,6-氯-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4f)对枯草杆菌的抑菌圈直径为9.88 mm,表明吡啶杂环中N原子的位置对抑菌活性具有一定的影响。 相似文献
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以5-溴靛红和2,5-二溴吡啶为原料,合成了2,8-二溴-11H-吡啶并[2,1-b]喹唑-11-酮(Ⅱ),再通过Suzuki偶联反应在分子两侧用三芳胺等供电子基团进行了修饰,合成了3个喹唑啉酮衍生物,收率在68%~85%,其结构经1HNMR、13CNMR和MS确证。通过UV-Vis、FL测试考察了其光学性能,用循环伏安法和理论计算考察了其电化学性质。结果表明:在喹唑啉酮母体分子两侧接入供电子基团延长了分子的π共轭体系,增加了喹唑啉酮母体两侧的空间位阻,减少了分子间的π-π堆积,两侧的供电子基团与喹唑啉酮母体形成了推挽结构,有利于分子内的电子转移,减少电子由基态到激发态的跃迁能,其中接入三芳胺基团的2,8-双(4-(二苯基氨基)苯基)-11H-吡啶并[2,1-b]喹唑-11-酮(Ⅲa)的能带隙(Egap)最小,为2.2533 eV,而未修饰的喹唑啉酮母环(Ⅰ)的能带隙Egap为2.7231 eV。喹唑啉酮化合物的能带隙具有明显优势,该类化合物是一类潜在的三阶非线性光学功能材料。 相似文献
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以异长叶烷酮为原料,经缩合、环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa~Ⅲf)。采用1HNMR、13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对人肝癌细胞(Hep G2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表明:化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲd、Ⅲf[半抑制浓度(IC50)分别为8.58±0.5、44.52±0.9、57.18±0.8、32.83±0.6μmol/L]对Hep G2有一定的抗肿瘤活性。其中,4-(4?-氯苯基)-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲa)抗HepG2的活性最强;只有4-[4?–(二甲基氨基)苯基]-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲf)对HUVECs有抑制活性。同时,采用叶浸渍法考察了化合物Ⅲa~Ⅲf对桃蚜的杀虫活性,结果表明,化合物Ⅲa、Ⅲd[致死中浓度(LC50)=41.0073,37.4589 mg/L]对桃蚜具有较好的杀虫活性。 相似文献
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氨基喹唑啉酮(aminoquinazolinone)衍生物可作为农药中间体,农药品种结构参见专利JP-A-8-325239。 (1)3-氨基-6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮的制备 相似文献
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《精细化工原料及中间体》2020,(2)
正本发明公开了一种2-氨基噻吩-3-羧酸甲酯衍生物CHNOS的合成方法,首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2;然后使用2-氨基-3-噻吩羧酸甲酯与羧酸反应得到对应的酰胺,进一步转化为对应的伯胺盐以后和上述羧酸2反应得到2?氨基噻吩-3-羧酸甲酯衍生物CHNOS;所述化合物1为2-(3,4-双甲氧基苯基)-5,7-双羟基-6-甲氧基-4-氢-苯并吡喃-4-酮。 相似文献
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利用膦亚氨试剂的氮杂Wittig反应在喹唑啉酮的2位导入取代基,制得了9个2-芳氧基喹唑啉酮的新衍生物。探讨了碳二亚胺与不同酚在固体碳酸钾催化下的反应活性。 相似文献
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喹唑啉酮化合物具有广泛的生物活性,在医药、农药、离子检测等方面有重要应用。以邻氨基苯甲酸为原料一锅法合成喹唑啉酮化合物的方法,原料低廉易得,操作简单高效。该文综述了近些年邻氨基苯甲酸一锅法合成喹唑啉酮化合物的方法,希望能给研究者们提供一些参考和帮助。 相似文献
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喹唑啉衍生物是近年来发现的一类具有良好抗癌活性的化合物。本文对喹唑啉衍生物的构效关系研究进行了综述。 相似文献
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日本住友化学公司的山近洋等最近开发了以糠醛为原料,经格利雅反应,糠醛转位和异构化制备环戊酮的工业新方法(图1)。此类化合物有家庭用杀虫剂丙烯菊酯的中间体丙烯醇酮(1)和右旋丙烯菊酯中间体4-羧基-3-甲基-2-炔丙基-2-环戊烯-1-酮(2),以及二氢茉莉酮(3)、二氢茉莉酮酸甲酯(4)等茉莉酮类和前列腺素中间体(5)、(6)等结果,可以价廉的呋喃衍生物为原料,并可缩短工艺,此法比以前的方法更为经济实用。 相似文献
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对2,5-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉的合成进行了研究。以间甲基苯胺为原料经3步反应制得2-氨基-6-甲基苯甲酸,再环化生成2,5-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉。中间体及标题化合物结构经1 HNMR确证。 相似文献
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以邻氨基苯甲酰胺(5)为原料,依次经分子间环合、烷基化、氨解和分子内环合四步反应成功合成目标化合物3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),总收率为46. 5%,其中,中间体(8)、(9)及目标化合物(10)均未见文献报道,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证,并采用MTT法初步评价目标化合物的体外抗肝癌活性。结果表明,3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮对SMMC-7721具有明显的抑制活性,优于阳性对照药舒尼替尼,可为进一步发现新型抗肝癌药物提供先导结构,也为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。 相似文献
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合成了具有潜在杀菌活性的3-苯基-5-苯亚甲基-2-苯氨基噻唑-4-酮的羧酸衍生物.以邻乙基苯胺为原料,合成中间体N,N′-二(2-乙基苯)硫脲(Ⅰ)和2-(2-乙基)苯基-3-(2-乙基)苯基噻唑-4-酮(Ⅱa),化合物Ⅱa与不同的底物醛发生缩合反应生成2-(2-乙基)苯基-3-(2-乙基)苯基-5-苯亚甲基噻唑-4-酮(Ⅲ),化合物Ⅲ经过加成反应和水解反应,得到目标化合物.同时以二苯基硫脲为原料合成一个类似物,共合成3种3-苯基-5-苯亚甲基-2-苯氨基噻唑-4-酮的羧酸衍生物.产物经核磁共振谱、质谱表征,产物纯度采用高效液相色谱法测定,均大于98%. 相似文献