3-(2,2-二氟乙氧基)吡唑酰胺类化合物的合成与杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列新型吡唑酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱和元素分析等手段进行表征确定。初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有一定的杀虫活性。     

异嗪皮啶-3-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤生物活性研究

以异嗪皮啶-3-甲酸为起始原料,通过与不同的氨类化合物缩合得异嗪皮啶-3-酰胺类化合物,从而得到了一类新的异嗪皮啶-3-酰胺化合物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。目标化合物结构经MS、~1H NMR确证。     

含草酰肼、酰胍基吡唑酰胺类化合物的设计、合成与生物活性

[目的]寻找较高杀虫活性的吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有草酰肼、酰胍基结构的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成7个结构新颖的含草酰肼、酰胍基结构的吡唑酰胺类化合物,结构经过核磁共振氢谱(~1H NMR)和高分辨质谱(HMRS)分析确证,并进行杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对东方黏虫和小菜蛾具有较好的杀虫活性,具有进一步研究价值。     

N-烷氧基(卤代烷基)酰基取代的邻苯二胺酰胺类化合物设计、合成与生物活性

[目的]寻找较高杀虫活性的邻苯二胺酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有N-烷氧基(卤代烷基)酰基取代的邻苯二胺酰胺类化合物。[结果]合成13个结构新颖的含有N-烷氧基(卤代烷基)酰基取代的邻苯二胺酰胺类化合物,结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)和元素分析确证,并进行杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对东方黏虫具有较好的杀虫活性,具有进一步研究价值。     

N′-芳酰基硫代磷酰脲的合成与杀虫活性

本文报道了作者合成的九个新的N′-芳基硫代磷酰脲类化合物。所采用的合成方法是,硫代碑酰胺与相应的芳酰基异氰酸酯进行亲核加成反应而得到。所合成的目标化合物结构均经元素分析红外光谱和核磁共振谱所证实。生物试验结果表明,这类化合物对蚜虫均具有较高的毒杀活性。     

硫代苯甲酰胺类化合物的合成与杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列硫代苯甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱、质谱和元素分析等手段表征。初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有较好的杀虫活性。     

新型肉桂酰胺衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性的研究

目的:肉桂酰胺类化合物具有抑制酪氨酸酶活性、促进细胞调亡、降低血压、增强免疫、抗氧化等多种生物活性。本文设计合成了一系列肉桂酰胺衍生物,并对其抑制酪氨酸酶活性进行初步的评价。方法:以不同的取代苯甲醛为原料,经过羟基的保护、烯化、水解、缩合等化学反应合成目标产物。以曲酸为阳性对照,评估了合成化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果:合成了10个化合物,其中4个化合物未见相关文献报道,其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和质谱(LRMS)等确证。对设计、合成的10个肉桂酰胺衍生物进行了酪氨酸酶的抑制作用的评价,其中2个化合物在25μmol·L-1浓度下具有明显的酪氨酸酶抑制活性。     

4-取代苯氧基苯甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

以4-羟基苯甲酸乙酯为原料,经烃化、水解、缩合反应,合成了6个酰胺类衍生物。其结构经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱进行了表征,并对人体肿瘤细胞株进行了初步体外抗肿瘤活性评价。结果表明化合物N-(4-氟苯基)-4-苯氧基苯甲酰胺具有良好的抗肿瘤活性。     

4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类化合物合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究

以苯硫酚为起始原料经Michael加成,环合得到硫色满酮,再利用3组分(醛、酮、氨基脒)反应合成了4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类目标化合物,所合成的5个目标化合物未见文献报道,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,测定了目标化合物对肺腺癌A549细胞和非小细胞肺癌H460细胞的体外抗肿瘤增殖活性。化合物GDX1和GDX2对A549和H460的抑制活性较强,其IC50值分别为0.77、0.67、4.38、3.78μmol/L。实验表明4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类化合物是一类具有新型骨架结构的抗肿瘤化合物,值得进一步研究。     

丙酮噻唑腙类衍生物的合成研究

噻唑类化合物具有良好的杀菌、抗病毒、抗肿瘤等活性。以噻唑及其衍生物作为母体与其他具有良好活性的基团构建成具有更高活性的新化合物逐渐成为研究的热点。腙类化合物在抑菌、消炎、抗肿瘤等方面也表现出较强的生物活性。因此,将噻唑基团和腙基团融合在同一化学结构中有望得到具有更高生物活性的化合物。以α-溴代苯乙酮、氨基硫脲和丙酮为原料,回流反应1 h,通过"一锅法"合成了7个目标化合物,同时对所得的7个目标化合物结构进行表征,结果表明,表征数据与分子结构相匹配。与以往的噻唑腙类化合物的合成相比,方法具有反应时间短、选择性高、副产物少及后处理简单等优点。     

N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物的合成及其抑菌活性研究

N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物是一类重要的酰胺类活性成分,为寻求更高药理活性的肉桂酰胺类先导化合物,以苯甲醛、丙二酸为原料,设计合成了9种N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物,结构经过¹HNMR、¹³CNMR、IR和MS鉴定。以金黄色葡萄球菌、普通变形杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌为供试菌,探究了目标化合物的抑菌活性及最小抑菌浓度。结果表明：9种化合物具有一定的抑菌作用。该类化合物可进一步结构优化,探究其抗老年痴呆、抗肿瘤等活性,也可作为抗氧化剂、抑菌剂应用于食品、药品领域。     

新型硫色满酮类化合物的合成及体外抗真菌活性

设计合成9种新型硫色满酮吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。首先以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮;利用苯甲酰肼与3-次苄基硫色满酮在酸性条件反应生成目标化合物。化合物结构通过核磁共振氢谱、质谱等技术进行确认,抗真菌活性实验表明,9种化合物对部分供试真菌有好的活性。硫色满酮吡唑类化合物在体外的抗真菌活性有待进一步研究。     

2-芳基苯并呋喃类化合物的合成与抗心肌缺血活性研究

以丹酚酸C为先导化合物,根据药物设计中简化天然产物活性结构的原则,基于生物电子等排、活性结构优化手段,通过简化丹酚酸C结构,设计合成了一系列新型2-芳基苯并呋喃类化合物。所合成的目标化合物均未见文献报道,其组成和结构经熔点、红外光谱和核磁共振氢谱确证。采用小鼠夹闭气管致心肌缺氧模型测试了目标化合物的抗心肌缺血活性。实验结果表明,目标化合物5c、5e、5f、5h具有抗心肌缺血活性。     

姜黄素类化合物抗肿瘤活性研究进展

综合大量国内外相关文献资料,综述了姜黄素类化合物在合成及抗肿瘤活性等方面的研究现状及发展方向,分析现有姜黄素类化合物在合成及抗肿瘤活性等方面的研究成果,探讨姜黄素类化合物结构与其抗肿瘤活性关系,探讨相关研究的发展方向。姜黄素类化合物大多具有显著的抗肿瘤活性,其结构与抗肿瘤活性密切相关,是有研究前景的抗肿瘤化合物,有望通过构-效分析进行设计合成,合成具有高抗肿瘤活性的化合物。     

含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物合成及生物活性

[目的]寻找具有较好生物活性的活性分子。[方法]在吡唑酰胺的骨架中引入具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑硫醚结构,设计合成一系列结构中含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物,并进行目标化合物的抗病毒和抑菌活性测试。[结果]所合成目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明:在50 mg/L的浓度下,化合物对小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌和辣椒枯萎病菌有一定的抑制作用,但相对较差,同时,在500 mg/L的质量浓度下,部分目标化合物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。[结论]含1,3,4-噻二唑硫醚结构的吡唑酰胺类化合物对烟草花叶病毒(TMV)有较好的抑制活性,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,有望得到具有较高抗病毒活性的有机活性分子。     

1,2,4-三唑硫醚类酰胺衍生物的合成及抑菌活性

[目的]研发高抑菌活性的1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-三甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行了结构确证。抑菌活性测试结果表明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物6a～6j对猕猴桃软腐病中的拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑制活性。[结论]1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,为进一步开发高活性化合物奠定基础。     

含苯基吡唑结构的吡唑酰胺类化合物的设计、合成与生物活性

[目的]寻找较高杀虫活性的吡唑酰胺类化合物并进行结构优化。[方法]设计合成一系列含有苯基吡唑结构的吡唑酰胺类化合物。[结果]合成了11个结构新颖的含苯基吡唑的吡唑酰胺类化合物,结构经过1H NMR和有机元素分析确证,并进行了杀虫活性测试研究。[结论]杀虫活性测试结果表明:部分目标化合物对小菜蛾和东方黏虫具有较好的杀虫活性,值得进一步研究。     

吖啶酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

本文以普梭草素为先导化合物,设计和合成了以吖啶酮环为母核,含有环氧乙烷侧链作为烷基化官能团的目标化合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。在体外抗肿瘤活性测试中,目标产物表现出较强的细胞毒活性。     

N-取代苄基-N’-苯甲酰氧乙基哌嗪类化合物的合成及其生物活性

合成了15个新的N-取代苄基-N’-苯甲酰氧乙基哌嗪类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析及质谱确证,平初步测定了目标化合物的生物活性。结果表明,目标化合物均表现出一定的对血清诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制活性,其中化合物ⅣC、Ⅳd、Ⅳh活性较高。     

1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

设计并合成了18个1-芳基-3-吡唑酰胺类化合物,目标化合物的结构经1HNMR表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对朱砂叶螨和小麦纹枯病具有较好的活性。